ทิปิราซิล

ผลิตภัณฑ์

Tipiracil มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด ในชุดค่าผสมคงที่กับ ไตรฟลูริดีน (ลอนเซิร์ฟ). ยาดังกล่าวได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2015 ในสหภาพยุโรปในปี 2016 และในหลายประเทศในปี 2017

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ทิพิราซิล (C₉H₁₂Cl₂N₄O₂, M_r = 279.1 g / mol) มีอยู่ในยาเช่น tipiracil hydrochloride มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง และละลายได้ใน น้ำ.

ผลกระทบ

Tipiracil (ATC L01BC59) รวมกับอะนาล็อก antineoplastic และ antiproliferative nucleoside ไตรฟลูริดีน เนื่องจากสารหลังถูกย่อยสลายอย่างรวดเร็วโดย thymidine phosphorylase (TPase) และได้รับสูง การเผาผลาญครั้งแรก. Tipiracil เป็นตัวยับยั้ง TPase และนำไปสู่การเพิ่มขึ้นที่เกี่ยวข้อง การดูดซึม. ไตรฟลูไรดีน รวมอยู่ใน DNA ขัดขวางการสังเคราะห์ DNA และยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์

ตัวชี้วัด

มะเร็งลำไส้ใหญ่ในระยะแพร่กระจายร่วมกับ trifluridine