ฟลูโคนาโซลออกฤทธิ์อย่างไร
Fluconazole เป็นสารต้านเชื้อรา (ยาต้านเชื้อรา) จากกลุ่ม azole มันสกัดกั้นเอนไซม์ที่สำคัญต่อเชื้อรา
คอเลสเตอรอลมักถูกกล่าวถึงในบริบทเชิงลบเท่านั้น เนื่องจากเป็นไขมันในเลือดที่สามารถ "อุดตัน" หลอดเลือดได้ อย่างไรก็ตาม คอเลสเตอรอลเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับร่างกายมนุษย์ในปริมาณหนึ่ง เหนือสิ่งอื่นใด มันเป็นองค์ประกอบสำคัญของเยื่อหุ้มเซลล์ หากไม่มีคอเลสเตอรอลและไม่มีเยื่อหุ้มเซลล์ทำงาน เซลล์ของร่างกายจะไม่สามารถทำงานหลายอย่างได้
เยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราประกอบด้วยโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับคอเลสเตอรอลแต่ไม่เหมือนกัน: ergosterol (เรียกอีกอย่างว่า ergosterol) หากไม่มีสารนี้ เยื่อหุ้มเชื้อราจะสูญเสียความเสถียรและเชื้อราจะไม่สามารถเติบโตได้อีกต่อไป
ยาต้านเชื้อรา Azole เช่น fluconazole ยับยั้งเอนไซม์เชื้อราเฉพาะ (lanosterol-14-alpha-demethylase) ที่เกี่ยวข้องกับการผลิต ergosterol สิ่งนี้จะชะลอการเจริญเติบโตของเชื้อราโดยคัดเลือก ในกระบวนการนี้ ฟลูโคนาโซลมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อราบางชนิด (เชื้อรา) และแม้กระทั่งฤทธิ์ฆ่าเชื้อเชื้อราชนิดอื่น (เชื้อรา)
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
ร่างกายจะสลายไปเพียงเล็กน้อยเท่านั้น และถูกขับออกทางปัสสาวะโดยส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง ประมาณ 30 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน ระดับของฟลูโคนาโซลในเลือดลดลงอีกครึ่งหนึ่งอีกครั้ง
ฟลูโคนาโซลใช้เมื่อใด?
สารออกฤทธิ์ fluconazole ใช้รักษาโรคติดเชื้อรา ตัวอย่าง ได้แก่ การแพร่กระจายของเชื้อราในช่องปาก จมูก และช่องคลอดด้วยยีสต์ Candida albicans (เช่น เชื้อราในช่องปาก เชื้อราในช่องคลอด) การติดเชื้อราที่ผิวหนัง (dermatomycoses) และการแพร่กระจายของเยื่อหุ้มสมองด้วย Coccidioides immitis (coccidioidomycosis หรือที่รู้จักในชื่อ Valley หรือ ไข้ทะเลทราย)
การรักษาด้วย Fluconazole สามารถใช้เป็นมาตรการป้องกันล่วงหน้าเพื่อป้องกันการติดเชื้อราในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ตัวอย่างเช่น ผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่าย ผู้ป่วยมะเร็ง และผู้ป่วยเอชไอวี
มักจะให้การรักษาในระยะเวลาที่จำกัด เนื่องจากไม่สามารถตัดการพัฒนาความต้านทานในเชื้อราได้ อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องรักษาด้วยฟลูโคนาโซลอย่างถาวร
วิธีใช้ยาฟลูโคนาโซล
โดยปกติแล้วจะต้องรับประทาน fluconazole สองครั้งในวันแรกของการรักษาเพื่อให้ได้สารออกฤทธิ์ที่มีความเข้มข้นสูงในร่างกายอย่างรวดเร็ว
ในบางกรณี สารออกฤทธิ์จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดโดยตรง (ทางหลอดเลือดดำ) สำหรับเด็กและผู้ที่มีปัญหาในการกลืน Fluconazole มีจำหน่ายในรูปแบบน้ำผลไม้
ผลข้างเคียงของฟลูโคนาโซลมีอะไรบ้าง?
หนึ่งในสิบถึงหนึ่งร้อยคนได้รับการรักษาผลข้างเคียง เช่น ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องร่วง อาเจียน ผื่นที่ผิวหนัง และเอนไซม์ตับในเลือดเพิ่มขึ้น
ผู้ป่วยหนึ่งในร้อยถึงหนึ่งพันรายอาจประสบภาวะโลหิตจาง ความอยากอาหารลดลง อาการง่วงนอน เวียนศีรษะ ตะคริว ประสาทสัมผัสผิดปกติ ท้องผูกและปัญหาทางเดินอาหารอื่น ๆ ปวดกล้ามเนื้อ มีไข้ ผื่นที่ผิวหนัง และคัน
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานฟลูโคนาโซล?
ห้าม
ไม่ควรรับประทาน Fluconazole โดย:
- การใช้ terfenadine ร่วมกัน (ยาแก้แพ้) หากปริมาณ Fluconazole ต่อวันคือ 400 มิลลิกรัมขึ้นไป
- @ การใช้ยาร่วมกันซึ่งยืดระยะเวลา QT ที่เรียกว่าใน ECG และถูกย่อยสลายผ่านเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น erythromycin, cisapride, astemizole, pimozide และ quinidine)
ปฏิสัมพันธ์
ตัวอย่าง ได้แก่ ยาแก้ภูมิแพ้ terfenadine, pimozide (ยาสำหรับโรคจิต), ยาปฏิชีวนะ เช่น erythromycin และยาบางชนิดสำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ต้องหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันหรือต้องปรับขนาดยา
แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังหากใช้ยา ciclosporin, sirolimus หรือ tacrolimus (ยาที่ใช้ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่าย) ในเวลาเดียวกัน สารเหล่านี้มีช่วงการรักษาที่แคบ (ใช้ยาเกินขนาดเกิดขึ้นได้ง่าย)
อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาร่วมกับสารอื่น
- ยาแก้ซึมเศร้า เช่น amitriptyline และ nortriptyline
- ยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น warfarin และ phenprocoumon
- ยาต้านโรคลมชักและยาต้านอาการชัก เช่น คาร์บามาซีพีน และฟีนิโทอิน
- ฝิ่น เช่น เมทาโดน เฟนทานิล และอัลเฟนทานิล
- ยารักษาโรคหอบหืด เช่น ธีโอฟิลลีน
- ยาลดไขมันในเลือด เช่น อะทอร์วาสแตติน และซิมวาสแตติน
- ยาแก้ปวด เช่น เซเลคอกซิบ
- ยารักษาโรคมะเร็งบางชนิด เช่น โอลาพาริบ
การ จำกัด อายุ
หากระบุไว้ อาจให้ยาฟลูโคนาโซลตั้งแต่แรกเกิด
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
สารออกฤทธิ์ fluconazole ผ่านเข้าสู่เต้านม หากจำเป็นต้องได้รับการรักษาในมารดา ก็ยังสามารถให้นมบุตรได้
สำหรับทั้งการตั้งครรภ์และให้นมบุตร แนะนำให้ใช้ยา clotrimazole, miconazole หรือ nystatin สำหรับโรคติดเชื้อราในช่องคลอด (เชื้อราในช่องคลอด)
วิธีรับยาฟลูโคนาโซล
ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ยาที่มีสารออกฤทธิ์ฟลูโคนาโซลมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในรูปแบบขนาดยาใดก็ได้
รู้จักฟลูโคนาโซลมานานแค่ไหนแล้ว?
สารต้านเชื้อรารุ่นใหม่ของกลุ่ม azole ได้รับการพัฒนาเริ่มตั้งแต่ประมาณปี พ.ศ. 1969 ข้อเสียเปรียบหลักของสารกลุ่มแรกในกลุ่มนี้ เช่น clotrimazole ก็คือให้รับประทานได้ทางปากเท่านั้น ไม่ใช่โดยการฉีด
ด้วยเหตุนี้ คีโตโคนาโซลจึงได้รับการพัฒนาขึ้นในปี 1978 ซึ่งสามารถให้โดยการฉีด แต่เป็นพิษอย่างมากต่อตับ จากโครงสร้างของยา จึงได้มีการพัฒนายาต้านเชื้อราตัวใหม่ขึ้น โดยตั้งชื่อให้ว่า fluconazole มีประสิทธิผลมากและทนได้ดีทั้งทางปากและโดยการฉีด ในปี 1990 ในที่สุด fluconazole ก็ได้รับการอนุมัติตามกฎระเบียบ
