ตัวรับไทโรซีนไคเนสคืออะไร?
ไทโรซีนไคเนส ตัวรับหมายถึงตัวรับที่มีเยื่อหุ้มเซลล์กล่าวคือตัวรับที่ยึดอยู่ใน เยื่อหุ้มเซลล์. โครงสร้างเป็นตัวรับที่มีความซับซ้อนของทรานส์เมมเบรน ซึ่งหมายความว่าตัวรับส่งผ่านทั้งหมด เยื่อหุ้มเซลล์ และยังมีด้านนอกและด้านในเซลล์
ที่ด้านนอกเซลล์อัลฟาหน่วยย่อยลิแกนด์ที่เฉพาะเจาะจงจะผูกกับตัวรับขณะที่ด้านในเซลล์หน่วยย่อยßซึ่งเป็นศูนย์เร่งปฏิกิริยาของตัวรับตั้งอยู่ ศูนย์เร่งปฏิกิริยาแสดงถึงพื้นที่ที่ใช้งานอยู่ของเอนไซม์ที่เกิดปฏิกิริยาเฉพาะ ดังที่ได้กล่าวมาแล้วตัวรับประกอบด้วยโครงสร้างส่วนใหญ่ของโปรตีนสองหน่วยย่อย (dimer)
ตัว Vortex Indicator ได้ถูกนำเสนอลงในนิตยสาร อินซูลิน ตัวรับตัวอย่างเช่นหน่วยย่อยอัลฟ่าทั้งสองจะจับกับลิแกนด์อินซูลิน หลังจากการจับลิแกนด์กลุ่มฟอสเฟต (ที่เรียกว่าฟอสโฟรีเลชัน) จะถูกผูกไว้กับไทโรซีนที่ตกค้าง (กลุ่มไฮดรอกซี) สิ่งนี้สร้าง ไทโรซีนไคเนส กิจกรรมของตัวรับ ต่อไปนี้เป็นวัสดุพิมพ์เพิ่มเติม โปรตีน (เช่น เอนไซม์ หรือไซโตไคน์) ที่อยู่ภายในเซลล์สามารถเปิดใช้งานหรือปิดใช้งานได้โดยใช้ฟอสโฟรีเลชันที่ต่ออายุและส่งผลต่อการเพิ่มจำนวนและการแตกต่างของเซลล์
ตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสคืออะไร?
สิ่งที่เรียกว่าสารยับยั้งไทโรซีนไคเนส (เช่น: ไทโรซีนไคเนสอินฮิบิเตอร์) เป็นยาที่ค่อนข้างใหม่ที่สามารถใช้ในการรักษากิจกรรมไทโรซีนไคเนสที่มีข้อบกพร่องในลักษณะที่กำหนดเป้าหมาย ยาเหล่านี้จัดเป็นยาเคมีบำบัดและมีต้นกำเนิดในช่วงปลายทศวรรษที่ 1990 หรือต้นปี 2000 สามารถแบ่งออกเป็นรุ่นต่างๆและใช้ในการรักษาโรคร้าย
ตามหน้าที่กระบวนการเฉพาะของกิจกรรมไทโรซีนไคเนสที่ไม่สมดุลสามารถยับยั้งได้ โดยหลักการแล้วกลไกการออกฤทธิ์สี่อย่างเป็นไปได้ นอกเหนือจากการแข่งขันกับ ATP แล้วการผูกมัดกับหน่วยฟอสโฟรีเลติงของตัวรับบนพื้นผิวหรือ Allosterically ภายนอกไซต์ที่ใช้งานอยู่ก็เป็นไปได้
ผลของสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสถูกกระตุ้นโดยการจับกับตัวรับ EGF และการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซีนไคเนสในภายหลัง ในประวัติศาสตร์ของการแพทย์การค้นพบอิมาตินิบซึ่งเป็นสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสได้รับตำแหน่งที่โดดเด่น ใช้เฉพาะใน myeloid เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิต (CML) ซึ่งจะระงับ ไทโรซีนไคเนส กิจกรรมที่ผลิตทางพยาธิวิทยาโดยการหลอมรวมโครโมโซม (โครโมโซมฟิลาเดลเฟียโดยการหลอมรวมของ โครโมโซม 9 และ 22) ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาได้มีการพัฒนาสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสอื่น ๆ รุ่นที่ 2 ที่มีอยู่ในปัจจุบันมีสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสประมาณสิบตัว
