ไธม์โมเลปติก, อังกฤษ: antidepressant
คำนิยาม
An ยากล่อมประสาท เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่มีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า นอกจากนี้ ดีเปรสชันนอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาเช่นความวิตกกังวลและความผิดปกติที่ครอบงำ การโจมตีเสียขวัญ, เรื้อรัง ความเจ็บปวด, ความผิดปกติของการกิน, ความกระสับกระส่าย, ความผิดปกติของการนอนหลับและกลุ่มอาการเครียดหลังบาดแผล มีส่วนผสมที่ใช้งานอยู่หลายประเภทซึ่งแตกต่างกันในกลไกการออกฤทธิ์รวมถึงผลกระทบหลักผลข้างเคียงและปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
ตัวอย่างเช่น ยากล่อมประสาท สามารถทำให้อารมณ์สดใสขึ้นและเพิ่มแรงขับ แต่ยังช่วยบรรเทาความวิตกกังวลและสงบสติอารมณ์ได้อีกด้วย ยาแก้ซึมเศร้าแบ่งตามกลไกการออกฤทธิ์ Tri- และ tetracyclic antidepressants” (TZA) เป็นข้อยกเว้น
พวกมันได้รับการตั้งชื่อตามโครงสร้างทางเคมีของพวกมัน ในการทำงานของมันพวกเขาเรียกว่า "สารยับยั้งการรับโมโนอะมีนที่ไม่ได้รับการคัดเลือก" (NSMRI) แสดงเฉพาะคลาสที่สำคัญที่สุดเท่านั้น
- Tri- และ tetracyclic antidepressants (TZA): Amitriptyline Clomipramine Doxepin Imipramine Nortriptyline
- amitriptyline
- clomipramine
- Doxepin
- อิมิพรามีน
- nortriptyline
- สารยับยั้งการรับ serotonin reuptake inhibitor (SSRI): Citalopram Fluovoxamine Fluoxetine Paroxetine Sertraline
- citalopram
- ฟลูโอม็อกซามีน
- fluoxetine
- paroxetine
- Sertraline
- Norepinephrine และ serotonin reuptake inhibitors (NSRI): Duloxetine Venlafaxine
- duloxetine
- venlafaxine
- Beta2-adrenoceptor คู่อริ: Mianserin Mirtazapine
- มีนเซอริน
- มิร์ทาซาปีน
- สารยับยั้ง MAO (monoaminooxidase): tranylcypromine moclobemide
- ทรานิลไซโปรมีน
- moclobemide
- amitriptyline
- clomipramine
- Doxepin
- อิมิพรามีน
- nortriptyline
- citalopram
- ฟลูโอม็อกซามีน
- fluoxetine
- paroxetine
- Sertraline
- duloxetine
- venlafaxine
- มีนเซอริน
- มิร์ทาซาปีน
- ทรานิลไซโปรมีน
- moclobemide
ยาซึมเศร้าไตรและเตตราไซคลิกเป็นสารยับยั้งการรับโมโนเอมีนที่ไม่ได้รับการคัดเลือก (NSMRIs) พวกเขาแบ่งออกเป็นสองกลุ่มตามโครงสร้างทางเคมีที่เป็นลักษณะเฉพาะ ด้วยการปิดกั้นช่องสัญญาณพวกเขาไม่ได้ยับยั้งการดูดกลับของ norepinephrine และ serotonin จาก Synaptic แหว่ง เข้าไปในเซลล์ประสาท
ขึ้นอยู่กับการเตรียมการพวกเขาแสดงผลที่แข็งแกร่งขึ้นต่อนอร์อิพิเนฟรินหรือ serotonin ผู้ขนส่ง. ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของเครื่องส่งสัญญาณใน ประสาท เพิ่มการส่งสัญญาณจึงมีการส่งเสริม (ส่วนใหญ่ผ่าน norepinephrine) และการยกอารมณ์ (ส่วนใหญ่ผ่าน serotonin) ผลกระทบ ในเวลาเดียวกันการเตรียมการยังผูกมัดกับตัวรับอื่น ๆ อีกมากมายซึ่งอธิบายถึงผลข้างเคียงในวงกว้าง
ยาซึมเศร้า tricyclic ได้แก่ amitriptyline, clomipramine และ Nortriptyline ในขณะที่ amitriptyline มีผลส่งเสริมการนอนหลับเพิ่มเติมและส่วนใหญ่จะใช้ในผู้ป่วยโรคซึมเศร้าที่มีความผิดปกติของการนอนหลับ clomipramine มีฤทธิ์ลดความวิตกกังวลอย่างมากและ Nortriptyline มีฤทธิ์กระตุ้นที่แข็งแกร่ง ยาซึมเศร้า tetracyclic ได้แก่ maprotilin, mianserin และ mirtazapine.
นอกจากนี้ยังมี ยากล่อมประสาท ผลกระทบหลังส่วนใหญ่มีผลต่อการนอนหลับ Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) ป้องกันการดูดซึมเซโรโทนินจาก Synaptic แหว่งซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้อารมณ์ดีขึ้น เนื่องจากพวกเขาไม่ได้ผูกกับตัวรับอื่น ๆ ในเวลาเดียวกันพวกเขาจึงมีผลข้างเคียงที่น้อยกว่าและความสามารถในการทนต่อยาซึมเศร้าได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับยาซึมเศร้าไตรและเตตราไซคลิก
นี่คือเหตุผลที่ตอนนี้พวกเขาอยู่ในกลุ่มยาแก้ซึมเศร้าตัวเลือกแรก นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อรักษาความวิตกกังวลความผิดปกติของการบีบบังคับและการรับประทานอาหาร SSRIs ได้แก่ citalopram, เอสซิทาโลแพรม, fluoxetine, paroxetine และ sertraline
กำหนดโดยทั่วไปมากที่สุด SSRI ในเยอรมนีคือ citalopram. ดีกว่ายาอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเทียบกับการมีปฏิสัมพันธ์ที่อ่อนแอกับยาอื่น ๆ citalopram อยู่ในกลุ่มของ serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่กำหนดบ่อยที่สุดในเยอรมนีในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา Citalopram จับกับตัวขนส่งเซโรโทนินของเซลล์ประสาทที่รับผิดชอบในการนำเครื่องส่งกลับมาใช้ใหม่ เป็นผลให้ได้รับเซโรโทนินที่มีความเข้มข้นสูงขึ้นใน Synaptic แหว่งซึ่งสอดคล้องกับผลการยกอารมณ์และยากล่อมประสาท
นอกจากนี้ยังไม่ผูกกับตัวรับอื่น ๆ ในส่วนกลาง ระบบประสาทซึ่งอธิบายถึงผลข้างเคียงที่มีขนาดเล็กลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาซึมเศร้า tricyclic อย่างไรก็ตามข้อร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร (กับ ความเกลียดชัง, อาเจียน และอาการท้องร่วง) รวมทั้งการสูญเสียความใคร่ (ความต้องการทางเพศ) อาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการบำบัด ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้
นอกจากนี้ความรู้สึกวิตกกังวลของผู้ป่วยในขั้นต้นจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในช่วงแรกของการบำบัด เนื่องจากผลกระตุ้นพร้อมกันมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการฆ่าตัวตายสำหรับผู้ป่วยในช่วงเริ่มต้นของการบำบัด ยา ซิปราเล็กซ์®ประกอบด้วยเอสไคทาโลแพรมซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่
Escitalopram อยู่ในกลุ่มของ Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) และมีโครงสร้างคล้ายกับ citalopram นอกจากการใช้งานแล้วใน ดีเปรสชัน, ซิปราเล็กซ์®ยังสามารถกำหนดเพื่อรักษาอาการตื่นตระหนกวิตกกังวลและความผิดปกติที่ครอบงำได้ เพื่อให้การรักษาประสบความสำเร็จการบำบัดต้องดำเนินต่อไปเป็นเวลาหลายเดือน
Escitalopram ทำงานโดยการเพิ่มระดับเซโรโทนินในส่วนกลาง ระบบประสาท โดยการปิดกั้นตัวขนส่งเซโรโทนินของเซลล์ประสาท ระดับเซโรโทนินที่เพิ่มขึ้นมีผลต่อการยกระดับอารมณ์ ในขณะเดียวกันผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่เกิดจากความเข้มข้นของเซโรโทนินที่เปลี่ยนแปลงไป
คล้ายกับ citalopram และ fluoxetine, น้ำหนักเปลี่ยนแปลง (เนื่องจากความอยากอาหารเปลี่ยนไป), อาการปวดหัว, ความผิดปกติของการนอนหลับ, เวียนศีรษะ, (ท้องร่วง, อาการท้องผูก, ความเกลียดชัง, อาเจียน) และความผิดปกติทางเพศ (ความผิดปกติของการหลั่งความอ่อนแอ) เป็นไปได้ fluoxetine เป็นสารยับยั้งการดึงเซโรโทนินแบบคัดเลือก (SSRI). สารออกฤทธิ์นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับเซโรโทนินในส่วนกลาง ระบบประสาทซึ่งส่งผลให้อารมณ์ดีขึ้น
เมื่อเทียบกับยาซึมเศร้า tricyclic ที่ใช้เป็นเวลานาน SSRIs มีลักษณะการรักษาที่กว้างขึ้น (ลดความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียงจำนวนมากในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด) และผลข้างเคียงที่น้อยกว่า ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือความผิดปกติทางเพศ (การสูญเสียความใคร่) และการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร (ความเกลียดชัง, อาเจียน). ในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดระดับเซโรโทนินที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้ความรู้สึกกลัวและแรงขับเพิ่มขึ้น
เนื่องจากการเริ่มมีอาการอารมณ์ดีขึ้นล่าช้าหลังจากผ่านไปสองสามสัปดาห์จึงมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการฆ่าตัวตายสำหรับผู้ป่วย จำเป็นต้องได้รับการตรวจอย่างสม่ำเสมอโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors (SSNRIs) ที่ได้รับการคัดเลือกจะบล็อกเฉพาะเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินทรานส์ฟอร์เมอร์ที่รับผิดชอบในการนำตัวส่งกลับมาจากช่องว่างระหว่างซินแนปติก
พวกเขาไม่หรือผูกมัดกับตัวรับอื่น ๆ อย่างอ่อนแอเท่านั้น ด้วยเหตุนี้พวกเขาจึงมีผลข้างเคียงที่น้อยกว่าและสามารถทนได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับยาซึมเศร้าไตรและเตตราไซคลิก ร่วมกับ SSRIs ดังนั้นจึงเป็นตัวเลือกแรกสำหรับการรักษา ดีเปรสชัน.
โดยหลักแล้วจะระบุในผู้ป่วยที่มีอาการยกของอารมณ์เช่นเดียวกับข้อบ่งชี้ในการเพิ่มแรงขับ อย่างไรก็ตามควรระลึกไว้เสมอว่าผลการเพิ่มอารมณ์สามารถเกิดขึ้นได้ก่อนที่จะมีผลทำให้อารมณ์ดีขึ้นซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการฆ่าตัวตายในช่วงเริ่มต้นของการบำบัด ด้วยเหตุนี้การตรวจสุขภาพตามปกติโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษาควรเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดด้วย SSNRIs
SSNRIs รวมถึงส่วนใหญ่ เวนลาแฟกซีน และ duloxetine เช่นเดียวกับ SSRIs สามารถใช้ร่วมกับการบำบัดด้วยยากล่อมประสาทเพื่อรักษาความวิตกกังวลความผิดปกติของการบีบบังคับและการรับประทานอาหาร venlafaxine อยู่ในกลุ่มของ serotonin noradrenalin reuptake inhibitors (SSNRIs)
นอกเหนือจากการปิดกั้น serotonin และ noradrenalin transporters แล้วยังไม่ผูกกับตัวรับอื่น ๆ และทำให้เกิดผลข้างเคียงน้อยกว่ายาซึมเศร้า tricyclic เนื่องจากมีผลผูกพันเพิ่มเติมกับ norepinephrine transporters จึงมีผลในการกระตุ้นที่แข็งแกร่ง ดังนั้นจึงมีการระบุไว้เป็นหลักในผู้ป่วยที่มีข้อบ่งชี้ในการเพิ่มแรงขับและเป็นยาที่เลือกใช้
นอกเหนือจากการใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าแล้วยังสามารถกำหนดเฉพาะสำหรับ ความผิดปกติของความวิตกกังวล (โรควิตกกังวลทั่วไป, โรควิตกกังวลทางสังคม, โรคตื่นตระหนก). ผลข้างเคียงของการรักษาด้วย เวนลาแฟกซีน คล้ายกับการรักษาด้วย SSRIs บ่อยครั้งที่ผู้ป่วยมีอาการวิงเวียนศีรษะ อาการปวดหัวคลื่นไส้และแห้ง ปาก.
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่น ๆ ได้แก่ สูญเสียความกระหาย (อาจมีน้ำหนักลด), สมรรถภาพทางเพศ, ปัญหาระบบทางเดินอาหารและการรบกวนทางสายตาและการนอนหลับ ตัวรับ alpha2 ที่เปิดใช้งานมักจะช่วยลดการปล่อยสารสื่อประสาท สิ่งที่เรียกว่า a2-adrenoreceptor antagonists จะปิดกั้นตัวรับ alpha2 ซึ่งทำให้พวกเขาสูญเสียกิจกรรมและส่งผลต่อการยับยั้งการปลดปล่อยตัวส่ง
เป็นผลให้มีการปล่อยสารสื่อประสาทเพิ่มขึ้น กลุ่มของα2 adrenoreceptor antagonists ได้แก่ Mianserin และ มิร์ทาซาปีน. นอกเหนือจากผลกระทบนี้ผ่านตัวรับα2แล้วยังสามารถนำไปสู่การเพิ่มปริมาณของเซโรโทนินและนอราดรีนาลินได้โดยตรงโดยการปิดกั้นช่องทางในการรับเครื่องส่งอีกครั้ง
ดังนั้นจึงถือว่าเป็นยาซึมเศร้า tetracyclic คุณสมบัติพิเศษของสารออกฤทธิ์เหล่านี้คือฤทธิ์กระตุ้นการนอนหลับที่แข็งแกร่ง นี่คือเหตุผลที่พวกเขาส่วนใหญ่กำหนดให้กับผู้ป่วยที่มีอาการซึมเศร้าร่วมด้วย ความผิดปกติของการนอนหลับ.
มิร์ทาซาปีน อยู่ในกลุ่มของยาซึมเศร้า tetracyclic เนื่องจากโครงสร้างทางเคมี นอกเหนือจากการปิดกั้นตัวส่งเซโรโทนินและนอร์อิพิเนฟรินเล็กน้อยเพื่อดูดซับสารส่งกลับเข้าไปในเซลล์ประสาทแล้วยังจับกับตัวรับα2บนเซลล์ประสาทซึ่งจะช่วยเพิ่มการปลดปล่อยตัวส่งสัญญาณ (รวมถึงนอร์อิพิเนฟรินเซโรโทนินและ ธาตุชนิดหนึ่ง). การปลดปล่อยนอร์อิพิเนฟรินและเซโรโทนินที่เพิ่มขึ้นในช่องว่างระหว่างซินแนปติกมีผลในการกระตุ้นและเพิ่มอารมณ์
เนื่องจากการจับตัวกันอย่างมากของ mirtazapine กับตัวรับα2ของเซลล์ประสาท histaminergic (เซลล์ประสาทที่ปล่อย ธาตุชนิดหนึ่ง) มีผลกระตุ้นการนอนหลับอย่างมาก Mirtazapine จึงเป็นตัวเลือกแรกในการรักษาภาวะซึมเศร้าร่วมกับความผิดปกติของการนอนหลับและมีการกำหนดบ่อยครั้ง เมื่อเทียบกับยาแก้ซึมเศร้าอื่น ๆ mirtazapine สามารถทนได้ดีกว่าและมีผลข้างเคียงน้อยกว่า
อย่างไรก็ตามอาจเกิดผลข้างเคียงได้มากมายโดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากระดับเซโรโทนินที่เพิ่มขึ้น ในขณะที่ผลข้างเคียงเช่นความผิดปกติของการนอนหลับกระสับกระส่าย สูญเสียความกระหาย และความผิดปกติทางเพศเกิดขึ้นไม่บ่อยนักผู้ป่วยมักรายงานว่ามีความอยากอาหารและน้ำหนักเพิ่มขึ้นอ่อนเพลียอย่างรุนแรงและแห้ง ปาก. สารยับยั้ง MAO ออกฤทธิ์โดยการยับยั้ง monoaminooxidase
Monoaminooxidase เป็นเอนไซม์ที่กระจายอยู่ทั่วไปในร่างกายซึ่งมีหน้าที่ในการสลายตัวส่งสัญญาณจำนวนมาก (รวมถึง norepinephrine, serotonin, โดปามีน). monoaminooxidases (A / B) มีสองรูปแบบที่แตกต่างกันขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์กับเครื่องส่งสัญญาณ เนื่องจากการย่อยสลายที่ถูกยับยั้งของเครื่องส่งสัญญาณในระบบประสาทส่วนกลางจึงสามารถปล่อยเครื่องส่งในปริมาณที่มากขึ้นได้ในระหว่างการส่งสัญญาณ
ใช้ตัวแทนสองชนิดในการรักษาภาวะซึมเศร้า: tranylcypromine และ moclobemide เนื่องจากผลข้างเคียงในวงกว้างพวกเขาส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าที่ดื้อต่อการบำบัด (ด้วยกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่กล่าวถึงข้างต้น) Tranylcypromine ยับยั้ง MAO-A และ MAO-B อย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ดังนั้นจึงมีผลอย่างมาก
มีการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของเครื่องส่งสัญญาณทั้งหมด แต่ moclobemide จะนำไปสู่การยับยั้ง MAO-A แบบย้อนกลับเท่านั้น ด้วยเหตุนี้การสลายตัวของเครื่องส่งสัญญาณ noradrenalin และ serotonin จึงถูกยับยั้งซึ่งสอดคล้องกับผลของยากล่อมประสาท
- ลิเธียม เกลือ: เกลือลิเธียมเช่นลิเธียมคาร์บอเนตลิเธียมอะซิเตตลิเธียมซัลเฟตลิเธียมซิเตรตและลิเธียมโอโรเตตใช้ในการรักษาโรคสำหรับความผิดปกติทางอารมณ์ต่างๆเช่นโรคอารมณ์สองขั้วหรือแม้แต่ภาวะซึมเศร้า - สาโทเซนต์จอห์น: ส่วนผสมของไฮเปอร์ซินสาโทเซนต์จอห์นและไฮเปอร์โฟรินยังเชื่อว่ามีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า ยาซึมเศร้าทั้งหมดมีลักษณะของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นมากมาย
สิ่งเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดและบรรเทาลงในระหว่างการรักษา เนื่องจากฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าจะเกิดขึ้นในเวลาที่ล่าช้าไปหลายสัปดาห์เท่านั้นผลข้างเคียงเหล่านี้จึงเป็นสาเหตุของการหยุดการรักษาก่อนเวลาอันควร ผลข้างเคียงจำนวนมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งบางส่วนที่ร้ายแรงพบได้ในการรักษาด้วยยาซึมเศร้า tricyclic (amitriptyline, โคลมิพรามีน, นอร์ทริปไทลีน).
นี่เป็นเพราะยาเหล่านี้จับกับตัวรับอื่น ๆ ในร่างกายนอกเหนือจากความสัมพันธ์กับเซโรโทนินและนอร์อิพิเนฟริน เป็นผลให้เกิดการรบกวนใน หัวใจ ฟังก์ชันเบี่ยงเบนใน เลือด ความดันน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นอย่างมาก (โดยการเพิ่มความอยากอาหาร) และความแห้ง ปาก, อาการท้องผูก และผลข้างเคียงอื่น ๆ อีกมากมายที่เป็นไปได้ ในทางตรงกันข้ามสารยับยั้งการนำกลับมาใช้ใหม่ที่เหลือจะจับกับเซโรโทนินและนอร์อิพิเนฟรินในร่างกายเท่านั้น
ดังนั้นผลข้างเคียงของพวกเขาสามารถอธิบายได้ด้วยความเข้มข้นของเครื่องส่งสัญญาณที่เพิ่มขึ้นเท่านั้น ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นบ่อยคือความผิดปกติทางเพศ (ด้วยการสูญเสียความใคร่) การร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารความเหนื่อยล้าและการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนัก สารยับยั้ง MAOซึ่งส่วนใหญ่จะใช้สำหรับอาการซึมเศร้าที่ยากต่อการรักษานอกจากนี้ยังมีลักษณะของผลข้างเคียงที่หลากหลายเนื่องจากมีผลต่อเครื่องส่งสัญญาณทั้งหมดในสัดส่วนที่มาก