ผลิตภัณฑ์
เจนัส สารยับยั้งไคเนส มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ ยาเม็ด และ แคปซูล ด้วยกาเลนิกที่แตกต่างกัน
โครงสร้างและคุณสมบัติ
โครงสร้างของ Janus สารยับยั้งไคเนส โดดเด่นด้วย ก๊าซไนโตรเจน heterocycles ซึ่งมักจะควบแน่น
ผลกระทบ
สารเหล่านี้มีคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันต้านการอักเสบและต้านการอักเสบ ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้ง Janus kinases (JAK) สิ่งเหล่านี้คือภายในเซลล์ เอนไซม์ ที่อยู่ในกลุ่มไทโรซีนไคเนสและกลุ่มฟอสเฟตที่ถ่ายโอน พวกเขามีส่วนร่วมในการส่งสัญญาณจากไฟล์ เยื่อหุ้มเซลล์ ไปยังนิวเคลียสและมีอิทธิพลต่อการแสดงออกของยีน สมาชิกสี่คนของตระกูล JAK มีความโดดเด่น: JAK1, JAK2, JAK3 และ TYK2 สารที่ใช้งานมีการคัดเลือกที่แตกต่างกัน Cytokines เช่น interleukins และ อินเตอร์เฟอรอน เช่นเดียวกับปัจจัยการเจริญเติบโตที่จับกับตัวรับบนผิวเซลล์ singal ถูกนำไปยังนิวเคลียสโดยเจนัสไคเนสและ STAT phosphorylated โปรตีน (STAT: ตัวแปลงสัญญาณและตัวกระตุ้นการถอดเสียง) กิจกรรมที่มากเกินไปของไคเนส JAK2 ที่กลายพันธุ์มีส่วนเกี่ยวข้องกับการพัฒนา myelofibrosis และ polycythaemia vera
ตัวชี้วัด
ปัจจุบันข้อบ่งชี้ที่รู้จักกันดีที่สุดสำหรับเจนัส สารยับยั้งไคเนส เป็นรูมาตอยด์ โรคไขข้อ. มีข้อบ่งชี้อื่น ๆ :
- โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน
- โรคลำไส้อักเสบลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล
- Myelofibrosis, polycythaemia vera
- โรคผิวหนังแพ้ โรคผิวหนังภูมิแพ้ (สัตวแพทย์ ยาเสพติด).
การอนุมัติอื่น ๆ ในด้านโรคภูมิต้านตนเองจะตามมาในอีกไม่กี่ปีข้างหน้า
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต มักรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้งขึ้นอยู่กับยา ไม่เหมือน ชีววิทยา เช่น TNF-alpha inhibitors ไม่จำเป็นต้องฉีดยาหรือฉีดยาและช่วงเวลาการให้ยาจะสั้นลง สารยับยั้ง JAK ไม่จำเป็นต้องเก็บไว้ในตู้เย็น
ตัวแทน
ยาที่ได้รับการรับรอง:
- บาริซิทินิบ (Olumiant)
- เฟดราตินิบ (Inrebic)
- รูโซลิทินิบ (จากาวี)
- โทฟาซิทินิบ (Xeljanz)
- Upadacitinib (รินโวค)
ตัวแทนอื่น ๆ :
- โอคลาซิทินิบ (Apoquel) - ผลิตภัณฑ์ยารักษาสัตว์
กลุ่มยาอยู่ระหว่างการพัฒนาและมีสารประกอบหลายชนิดอยู่ในท่อ
ห้าม
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารยับยั้งเจนัสไคเนสจำนวนมากเป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 และ ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้ ยากดภูมิคุ้มกัน อาจเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :
- ตอนบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ ไอ, ไข้.
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง และ โรคท้องร่วง.
- เลือด นับความผิดปกติเนื่องจาก EPO (erythropoietin) ยังออกฤทธิ์ผ่าน jannus kinases
- ความผิดปกติของประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะปวดศีรษะ
เนื่องจากคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกัน ยาเสพติด อาจส่งเสริมการเกิดโรคติดเชื้อและมะเร็ง