สารยับยั้ง Janus Kinase

ผลิตภัณฑ์

เจนัส สารยับยั้งไคเนส มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ ยาเม็ด และ แคปซูล ด้วยกาเลนิกที่แตกต่างกัน

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โครงสร้างของ Janus สารยับยั้งไคเนส โดดเด่นด้วย ก๊าซไนโตรเจน heterocycles ซึ่งมักจะควบแน่น

ผลกระทบ

สารเหล่านี้มีคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันต้านการอักเสบและต้านการอักเสบ ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้ง Janus kinases (JAK) สิ่งเหล่านี้คือภายในเซลล์ เอนไซม์ ที่อยู่ในกลุ่มไทโรซีนไคเนสและกลุ่มฟอสเฟตที่ถ่ายโอน พวกเขามีส่วนร่วมในการส่งสัญญาณจากไฟล์ เยื่อหุ้มเซลล์ ไปยังนิวเคลียสและมีอิทธิพลต่อการแสดงออกของยีน สมาชิกสี่คนของตระกูล JAK มีความโดดเด่น: JAK1, JAK2, JAK3 และ TYK2 สารที่ใช้งานมีการคัดเลือกที่แตกต่างกัน Cytokines เช่น interleukins และ อินเตอร์เฟอรอน เช่นเดียวกับปัจจัยการเจริญเติบโตที่จับกับตัวรับบนผิวเซลล์ singal ถูกนำไปยังนิวเคลียสโดยเจนัสไคเนสและ STAT phosphorylated โปรตีน (STAT: ตัวแปลงสัญญาณและตัวกระตุ้นการถอดเสียง) กิจกรรมที่มากเกินไปของไคเนส JAK2 ที่กลายพันธุ์มีส่วนเกี่ยวข้องกับการพัฒนา myelofibrosis และ polycythaemia vera

ตัวชี้วัด

ปัจจุบันข้อบ่งชี้ที่รู้จักกันดีที่สุดสำหรับเจนัส สารยับยั้งไคเนส เป็นรูมาตอยด์ โรคไขข้อ. มีข้อบ่งชี้อื่น ๆ :

การอนุมัติอื่น ๆ ในด้านโรคภูมิต้านตนเองจะตามมาในอีกไม่กี่ปีข้างหน้า

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต มักรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้งขึ้นอยู่กับยา ไม่เหมือน ชีววิทยา เช่น TNF-alpha inhibitors ไม่จำเป็นต้องฉีดยาหรือฉีดยาและช่วงเวลาการให้ยาจะสั้นลง สารยับยั้ง JAK ไม่จำเป็นต้องเก็บไว้ในตู้เย็น

ตัวแทน

ยาที่ได้รับการรับรอง:

  • บาริซิทินิบ (Olumiant)
  • เฟดราตินิบ (Inrebic)
  • รูโซลิทินิบ (จากาวี)
  • โทฟาซิทินิบ (Xeljanz)
  • Upadacitinib (รินโวค)

ตัวแทนอื่น ๆ :

กลุ่มยาอยู่ระหว่างการพัฒนาและมีสารประกอบหลายชนิดอยู่ในท่อ

ห้าม

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

สารยับยั้งเจนัสไคเนสจำนวนมากเป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 และ ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำเป็นไปได้ ยากดภูมิคุ้มกัน อาจเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :

เนื่องจากคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกัน ยาเสพติด อาจส่งเสริมการเกิดโรคติดเชื้อและมะเร็ง