ผลิตภัณฑ์
อลิโรคูแมบ ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2015 โดยเป็นตัวแทนรายแรกในกลุ่มของสารยับยั้ง PCSK9 ในรูปแบบของสารละลายสำหรับฉีด (Praluent) อีโวโลคูแมบ (Repatha) ตามมาในฐานะตัวแทนที่สองในสหภาพยุโรปเช่นกันในปี 2015
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง PCSK9 จนถึงปัจจุบันคือ โมโนโคลนอลแอนติบอดี ที่ต้องฉีด เล็ก โมเลกุลซึ่งสามารถถ่ายได้ในรูปแบบแท็บเล็ตยังไม่มีจำหน่าย
ผลกระทบ
สารยับยั้ง PCSK9 (ATC C10AX) มีคุณสมบัติลดไขมัน พวกเขาผูกคัดเลือกกับ PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9) ซีรีนโปรตีเอสนี้จับกับ LDL-C ตัวรับบนพื้นผิวของ ตับ เซลล์และนำไปสู่การย่อยสลายในไลโซโซมเซลล์ตับ การยับยั้งฟังก์ชัน PCSK9 จะเพิ่มขึ้น สมาธิ of LDL ตัวรับใน เยื่อหุ้มเซลล์ส่งผลให้ LDL-C ลดลง (ต่ำ ไลโปโปรตีน คอเลสเตอรอล) ใน เลือด มากขึ้น LDL-C ถูกนำมาเป็น ตับ เซลล์. ผลของสารยับยั้ง PCSK9 แสดงแผนผังในรูปต่อไปนี้:
ตัวแทน
- อลิโรคูแมบ (ประลุนท์, เรเกอรอน / ซาโนฟี่).
- Bococizumab (ไฟเซอร์)
- Evolocumab (เรพาธา, แอมเจน)
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง (หลัก / ครอบครัว ไขมันในเลือดสูง, dyslipidemia ผสม) และแสดงให้เห็นทางคลินิก หัวใจ โรคเนื่องจากหลอดเลือด
ปริมาณ
ตาม SmPC. แอนติบอดี ได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนังโดยผู้ป่วยโดยใช้เข็มฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้า ช่วงเวลาการให้ยาขึ้นอยู่กับยาและเป็นเวลาสองสัปดาห์ อะลิโรคูแมบยกตัวอย่างเช่น
ห้าม
พื้นที่ ยาเสพติด มีข้อห้ามในกรณีที่มีความรู้สึกไวเกินไป สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ศักยภาพในการเสพยา ปฏิสัมพันธ์ ถือว่าต่ำ สารยับยั้ง PCSK9 ไม่โต้ตอบกับไอโซไซม์ CYP450
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีดยา
