ดิจอกซิน

คำพ้องความหมาย

glycosides หัวใจ

• ยารักษาโรคหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ดิจิท็อกซิน

Digoxin เป็นสารออกฤทธิ์ที่อยู่ในกลุ่มของ cardiac glycosides เหนือสิ่งอื่นใดมันช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของไฟล์ หัวใจ ดังนั้นจึงมีการกำหนดเช่นในกรณีของ หัวใจล้มเหลว (ภาวะหัวใจล้มเหลว).

ที่มา

Digoxin และ ดิทอกซิน สามารถสกัดได้จากพืชชนิดเดียวกัน: ฟ็อกโกลฟ (ละติน: digitalis) ดังนั้นบางครั้งจึงมีการอธิบายพ้องกับคำว่า digitalis หรือ digitalis glycosides

ผลและกลไกการออกฤทธิ์

Digoxin ทำงานในหัวใจดังนี้:

• เพิ่มแรงสัมผัสของกล้ามเนื้อหัวใจ (inotropic บวก)
• ความล่าช้าในการส่งผ่านสิ่งกระตุ้นจากบริเวณหัวใจห้องบน (antrum) ไปยังโพรง (โพรง) (dromotropic เชิงลบ)
• การลดความถี่ในการตี (ผลกระทบเชิงลบโครโนโทรปิก)

ในการทำสัญญา หัวใจ กล้ามเนื้อ - เช่นเดียวกับกล้ามเนื้ออื่น ๆ ของร่างกายทั้งกล้ามเนื้อโครงร่างที่ถูกดึงออกมาแบบสุ่มและกล้ามเนื้อเรียบของ เรือ และอวัยวะที่ทำสัญญาโดยไม่สมัครใจ - ต้องการ แคลเซียม. ใน หัวใจหลักการใช้: ยิ่งมาก แคลเซียมแรงหดตัวยิ่งแรง และยิ่งแรงนี้สูงเท่าไหร่ เลือด สามารถสูบฉีดด้วยการเต้นของหัวใจ

หัวใจประกอบด้วยเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจำนวนมากซึ่งมีองค์ประกอบที่หดตัวจึงทำให้การหดตัวของหัวใจเป็นไปได้ทั้งหมด เส้นใยเหล่านี้เรียกว่า sarcomeres แคลเซียม ดังนั้นจึงต้องมีอยู่ภายในเซลล์ (ภายในเซลล์) เพื่อที่จะสามารถมีอิทธิพลต่อแรงได้เนื่องจากเป็นที่ตั้งของ sarcomeres

เพื่อให้เข้าใจถึงกลไกของการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์จำเป็นต้องเจาะลึกลงไปอีกเล็กน้อยเกี่ยวกับชีวเคมีของเซลล์: ทุกเซลล์ต้องการไอออนิกที่แน่นอน สมดุล เพื่อความอยู่รอด ซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นบางอย่างของ โพแทสเซียม, โซเดียมคลอไรด์และแคลเซียมต้องมีอยู่ภายในและภายนอกเซลล์ หากเกินความเข้มข้นเหล่านี้เซลล์จะแตกออก (การไหลเข้าของน้ำที่ความเข้มข้นของไอออนภายในเซลล์สูงเพื่อให้เกิดประจุ สมดุล ระหว่างภายในและภายนอก) หรือหดตัว (การไหลของน้ำที่ความเข้มข้นของประจุนอกเซลล์สูงเพื่อให้เกิดการเจือจางของอนุภาคที่มีความเข้มข้นสูงกว่าภายนอก)

หลักการกระจายน้ำในทิศทางที่มีความเข้มข้นสูงขึ้นนี้เรียกว่าออสโมซิส เพื่อป้องกันไม่ให้มีการสร้างสมดุลออสโมติกเนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อเซลล์ได้มีปั๊มที่อยู่ในผนังเซลล์และลำเลียงไอออนจากภายในสู่ภายนอกหรือจากภายนอกสู่ภายใน สิ่งที่สำคัญที่สุดของปั๊มเหล่านี้คือ โซเดียม-โพแทสเซียม ATPase

มันปั๊มสามตัว โซเดียม ไอออนจากภายในสู่ภายนอกเพื่อแลกกับสอง โพแทสเซียม ไอออนซึ่งปั๊มจากภายนอกเข้ามาทำให้มั่นใจได้ว่ามีโพแทสเซียมจำนวนมากภายในเซลล์และโซเดียมจำนวนมากภายนอกเซลล์ สำหรับสิ่งนี้จำเป็นต้องใช้สกุลพลังงานทั่วไปของร่างกาย: ATP (Adenosine Triphosphate) ซึ่งต้องแยกออกเพื่อให้สามารถผลิตพลังงานที่จำเป็นได้

ดังนั้นชื่อ ATPase ซึ่งหมายถึง ATP cleaving นอกจากปั๊มที่ใช้งานเป็นหลักแล้วยังมีตัวขนส่งที่ไม่ได้แยก ATP โดยตรงเพื่อให้มีพลังงานเพียงพอในการขนส่งไอออน แต่ใช้พลังงานจากการไล่ระดับไอออนตามธรรมชาติ เยื่อหุ้มเซลล์ เพื่อให้สามารถทำงานได้ เนื่องจากปั๊มโซเดียม - โพแทสเซียมมีโพแทสเซียมอยู่ภายในเซลล์มาก แต่ภายนอกเพียงเล็กน้อย

ดังนั้นโพแทสเซียมจึงไหลโดยการแพร่กระจาย (เช่นโดยไม่ได้รับความช่วยเหลือจากตัวขนส่ง) จากภายในเซลล์สู่ภายนอกไปยัง สมดุล ความไม่สมดุลของค่าใช้จ่ายนี้ นอกจากนี้ปั๊มหมายความว่ามีโซเดียมมากภายนอกและภายในเล็กน้อย ดังนั้นโซเดียมไอออนจึงไหลจากภายนอกสู่ภายในเพื่อปรับสมดุลของความไม่สมดุลนี้

สิ่งที่เรียกว่าการไล่ระดับไอออนของไอออนเหล่านี้มี "แรง" ที่แน่นอนและมีศักยภาพในการขนส่งไอออนอื่น ๆ ที่ไม่สามารถเอาชนะเมมเบรนได้ด้วยตัวเองเนื่องจากการไล่ระดับสีไม่แข็งแรงพอหรือตรงกันข้าม นี่เป็นกรณีตัวอย่างสำหรับการขนส่งแคลเซียมจากภายในเซลล์ไปยังนอกเซลล์ ตัวแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียมถูกใช้เพื่อการนี้

โซเดียมถูกเคลื่อนย้ายด้วยการไล่ระดับสีจากภายนอกสู่ภายในและสร้าง "ความแข็งแรง" เพียงพอที่จะขนส่งแคลเซียมจากการไล่ระดับสีจากภายในสู่ภายนอก cardiac glycosides ทำอะไรได้บ้าง? (Digoxin) ได้อธิบายไว้ข้างต้นว่ายิ่งความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์สูงขึ้นเท่าใดแรงหดตัวของหัวใจก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น

อย่างไรก็ตามการแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียมในขณะนี้ช่วยให้มั่นใจได้ว่าแคลเซียมออกจากเซลล์ นั่นอาจเป็นได้ - กับผู้ป่วยที่หัวใจเต้นไม่แรงพอจึงไม่เพียงพอ - เป็นปัญหามากดังนั้นการขนส่งนี้ต้องได้รับการต่อต้านเพื่อให้มีแคลเซียมมากขึ้นภายในเซลล์ การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ (ดิจอกซิน) ไม่ได้ยับยั้งตัวแลกเปลี่ยนนี้โดยตรง แต่ออกฤทธิ์โดยการยับยั้ง ATPase ของโซเดียม - โพแทสเซียม

ตามที่อธิบายไว้ข้างต้นโดยปกติแล้วพวกเขาจะสูบโซเดียมออกไปด้านนอกและโพแทสเซียมเข้าด้านใน หากถูกยับยั้งโซเดียมน้อยกว่าก็อยู่ภายนอก นั่นหมายความว่าการไล่ระดับสีของโซเดียมจากภายนอกสู่ภายในซึ่งขับเคลื่อนตัวแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียมนั้นต่ำกว่า

ดังนั้นโซเดียมจึงสามารถแลกเปลี่ยนแคลเซียมได้น้อยลงจึงทำให้แคลเซียมยังคงอยู่ภายในเซลล์มากขึ้น ตอนนี้แคลเซียมมีมากขึ้นสำหรับการหดตัว มากกว่า เลือด สามารถสูบได้ต่อการเต้นของหัวใจ

Digoxin และ ดิทอกซิน คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาแตกต่างกัน Digoxin: เมื่อนำมารับประทาน (เช่นเป็นเม็ด) จะมีการดูดซึมประมาณ 75% ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไต (ไต) และมีครึ่งชีวิต 2-3 วัน