ผลิตภัณฑ์
Telotristat ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2017 และในหลายประเทศในปี 2018 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Xermelo)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Telotristat (ค27H26คลิฟ3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) มีอยู่ในยาเป็นเกลือของกรด hippuric และเป็นเอทิล เอสเตอร์ prodrug. หลังจาก การดูดซึมprodrug จะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดย carboxylesterases ไปยัง telotristat ยาที่ใช้งานอยู่
ผลกระทบ
Telotristat ยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของอุปกรณ์ต่อพ่วง serotonin ในลำไส้โดยการยับยั้ง โพรไบโอ ไฮดรอกซิเลส. serotonin เกิดจากกรดอะมิโน โพรไบโอ. ในผู้ป่วยที่มี โรค carcinoidมีการผลิตมากเกินไปและมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของโรค Telotristat ไม่ข้าม เลือด-สมอง กั้นเข้าสู่ส่วนกลาง ระบบประสาท ดังนั้นจึงไม่ยับยั้งการสังเคราะห์ของ สารสื่อประสาท serotonin. มีครึ่งชีวิตประมาณ 6 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ โรคท้องร่วง ที่เกี่ยวข้องกับ โรค carcinoid ร่วมกับ โซมาโตสแตติน อนาล็อก.
ปริมาณ
ตาม SmPC. เคลือบฟิล์ม ยาเม็ด รับประทานวันละสามครั้งพร้อมอาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, ปวดหัว, ระดับความสูงของ GGT, ดีเปรสชัน, ความมีลม, ความอยากอาหารลดลง, อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้างและ ไข้.
