ผลิตภัณฑ์
Venetoclax ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2016 และในหลายประเทศในปี 2018 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Venclyxto, Venclexta)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Venetoclax (ค45H50CLN7O7สr = 868.4 g / mol) มีสีเหลืองอ่อนถึงเหลืองเข้ม ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ.
ผลกระทบ
Venetoclax (ATC L01XX52) มีคุณสมบัติต้านมะเร็งและพิษต่อเซลล์ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการเลือกของ anti-apoptotic BCL-2 (B Cell มะเร็งต่อมน้ำเหลือง 2) โปรตีน การแสดงออกของโปรตีนมากเกินไปแสดงให้เห็นว่าเกิดขึ้นใน CLL ซึ่งมีส่วนช่วยในการอยู่รอดของเซลล์เนื้องอกและความต้านทานต่อสารเคมีบำบัด Venetoclax กระตุ้นการตายของเซลล์ที่ตั้งโปรแกรมไว้ในเซลล์ที่แสดงออกถึง BCL-2 มากเกินไป ครึ่งชีวิต 26 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่เป็น lymphocytic เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิต (CLL) ด้วยการลบ 17p หรือการกลายพันธุ์ TP53
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งพร้อมอาหารและในเวลาเดียวกันของวันเสมอ การบำบัดจะเริ่มขึ้นทีละน้อย
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP450 ที่แข็งแกร่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
- การใช้การเตรียมการที่มี สาโทเซนต์จอห์นตัวเหนี่ยวนำ P-gp และ CYP3A ที่แข็งแกร่ง
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Venetoclax ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 / 5 เป็นหลักและเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และ พ.ศ. ยา - ยาที่เหมาะสม ปฏิสัมพันธ์ จะต้องได้รับการพิจารณา
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงภาวะนิวโทรพีเนีย โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, โรคโลหิตจาง, ด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและ ความเมื่อยล้า.