โทลคาพอน

ผลิตภัณฑ์

Tolcapone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ทัสมาร์). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1997

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โทลคาโปน (C₁₄H₁₁NO₅, M_r = 273.2 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีเหลืองไม่มีกลิ่นไม่ดูดความชื้น ผง. มันคือ nitrobenzophenone

ผลกระทบ

Tolcapone (ATC N04BX01) มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ เลโวโดปา. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ catechol- methyltransferase (COMT) แบบคัดเลือกและย้อนกลับได้ ซึ่งจะช่วยลดการย่อยสลายของการให้ยาควบคู่กันไป เลโวโดปาทำให้สูงขึ้นยาวนานขึ้นและสม่ำเสมอมากขึ้น เลือด ระดับ เป็นผลให้มากขึ้น โดปามีน ผลิตจาก เลโวโดปา ในภาคกลาง ระบบประสาท และการกระตุ้นโดปามีนเนอร์จิคจะยั่งยืนกว่า Tolcapone มีการใช้งานอุปกรณ์ต่อพ่วงเป็นหลัก แต่ยังเข้าสู่ส่วนกลาง ระบบประสาท ในปริมาณเล็กน้อย ครึ่งชีวิตสั้นยาวนานประมาณสองชั่วโมง

ตัวชี้วัด

เป็นตัวแทนบรรทัดที่สองในการรักษาโรคพาร์คินสันร่วมกับ levodopa และ a สารยับยั้ง decarboxylase (เบนเซราไซด์ or คาร์บิโดปา) สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการมอเตอร์ผันผวน (ปรากฏการณ์เปิด - ปิดการสิ้นสุดของ -ปริมาณ).

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต ให้ยาวันละสามครั้งห่างกันหกชั่วโมงและไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ครั้งแรก ปริมาณ จะถูกนำมาใช้ร่วมกับการรวมกันของ levodopa เสมอ

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ความเสียหายของตับที่มีอยู่ก่อนหลักฐานของโรคตับเอนไซม์ตับสูง
• กลุ่มอาการทางระบบประสาทที่เป็นมะเร็ง, rhabdomyolysis แบบไม่ใช้เลือดหรือดายสกินรุนแรงในประวัติผู้ป่วย
• การบำบัดด้วยสารยับยั้ง MAO ที่ไม่ได้รับการคัดเลือกการบำบัดควบคู่กันไปกับตัวยับยั้ง MAO-A และ MAO-B

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ดายสกิน (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว) ความเกลียดชัง, รบกวนการนอนหลับ, สูญเสียความกระหายและ โรคท้องร่วง. Tolcapone มี ตับ- คุณสมบัติเป็นพิษและแทบไม่ก่อให้เกิดการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงรวมถึงการเสียชีวิต ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังที่เหมาะสมอย่างรอบคอบ (ดู SmPC)