อะซาซิทิดีน

ผลิตภัณฑ์

Azacitidine มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบไลโอฟิลิซาเตทสำหรับเตรียมสารแขวนลอยสำหรับการฉีด (Vidaza, ทั่วไป). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 2006

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อะซาซิทิดีน (C₈H₁₂N₄O₅, M_r = 244.2 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของนิวคลีโอไซด์ไซติดีนที่พบใน กรดนิวคลีอิก. มันเป็นของอะนาลอกไพริมิดีนนิวคลีโอไซด์ Azacitidine มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง และละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. เป็น prodrug ของ azacitidine triphosphate

ผลกระทบ

Azacitidine (ATC L01BC07) มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อเซลล์และต้านการอักเสบ ในแง่หนึ่งผลกระทบเกิดจากการรวมตัวของยาเข้ากับ RNA และ DNA ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์ในที่สุด ในทางกลับกัน azacitidine ในปริมาณต่ำยังนำไปสู่การเกิด hypomethylation ของ DNA ผ่านการจับโควาเลนต์และการยับยั้ง DNA methyltransferases สิ่งนี้จะคืนค่าการแสดงออกของยีน ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 0.7 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ไม่เหมาะสมกับการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิดเม็ดเลือด:

• โรค Myelodysplastic
• มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด myelomonocytic เรื้อรัง
• มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลัน (AML)

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาจะถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนังหลังการเตรียม

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• โรคตับรุนแรง
• การตั้งครรภ์
• การให้น้ำนม

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Azacitidine ไม่ใช่สารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 เฉพาะข้อมูลยา - ยาไม่ครบถ้วน ปฏิสัมพันธ์ สามารถใช้ได้

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :

• ปฏิกิริยาในการใช้งานเช่นผื่นแดงและ ความเจ็บปวด.
• เลือด นับการเปลี่ยนแปลงเช่น โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว / นิวโทรพีเนีย.
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง และ อาการท้องผูก.