อภิพล

ผลิตภัณฑ์

Opicapone ได้รับการรับรองในสหภาพยุโรปในปี 2016 และในหลายประเทศในปี 2018 ในรูปแบบแคปซูลแข็ง (Ongentys)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โอปิคาโปน (C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆, M_r = 413.2 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ oxadiazole กับ pyridine – oxide ที่ตำแหน่ง 3 สารประกอบนี้ได้รับการออกแบบโดยมีเป้าหมายเพื่อพัฒนาตัวยับยั้ง COMT ที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยยิ่งขึ้น เนื่องจากโทลคาโปนเป็นพิษต่อ ตับ และต้องใช้ entacapone บ่อยๆ เนื่องจากความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันสูงมาก opicapone จึงมีระยะเวลาในการออกฤทธิ์นาน

ผลกระทบ

Opicapone มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ เลโวโดปา. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอ็นไซม์ catechol- methyltransferase (COMT) อุปกรณ์ต่อพ่วง ซึ่งจะช่วยลดการย่อยสลายของการให้ยาควบคู่กันไป เลโวโดปาเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาและปรับปรุงการตอบสนองทางคลินิก

ตัวชี้วัด

ในฐานะที่เป็นส่วนเสริมในการบำบัดแบบผสมผสาน เลโวโดปา กับ สารยับยั้ง decarboxylase ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี PD ที่มีมอเตอร์“ end-of-ปริมาณ” ความผันผวนที่ไม่สามารถทำให้เกิดเสถียรภาพได้ด้วยชุดค่าผสมนี้

ปริมาณ

ตาม SmPC. แคปซูล รับประทานวันละครั้งก่อนนอนอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือหลังยารวมกันของ levodopa

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• pheochromocytoma, พารากังลิโอมาหรือเนื้องอกที่หลั่ง catecholamine อื่น ๆ
• ประวัติของกลุ่มอาการทางระบบประสาทที่เป็นมะเร็งและ / หรือ rhabdomyolysis atraumatic
• การรักษาร่วมกับสารยับยั้ง MAO นอกเหนือจากที่ใช้ใน PD

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอาจเกิดขึ้นกับตัวแทนต่อไปนี้:

• สารยับยั้ง MAO
• ตัวแทนที่เผาผลาญโดย COMT
• ไตรไซคลิก antidepressants และ norepinephrine reuptake inhibitors
• รีปาลิไนด์
• พื้นผิว OATP1B1

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงดายสกิน