ผลิตภัณฑ์
Pirfenidone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฮาร์ด แคปซูล และเคลือบฟิล์ม ยาเม็ด (เอสเบรียต). ได้รับการอนุมัติในญี่ปุ่นในปี 2008 (Pirespa) ในสหภาพยุโรปในปี 2011 ในสหรัฐอเมริกาในปี 2014 และในหลายประเทศในปี 2015
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Pirfenidone หรือ 5-methyl-1-phenyl-2-1 (H) -pyridone (C12H11ไม่มr = 185.2 g / mol) เป็น phenylpyridone มีสีขาวถึงเหลืองซีดไม่ดูดความชื้น ผง.
ผลกระทบ
Pirfenidone (ATC L04AX05) มีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียและต้านการอักเสบ มีครึ่งชีวิตสั้นประมาณ 2.4 ชั่วโมง Pirfenidone ช่วยลด:
- การสะสมของเซลล์อักเสบ
- การแพร่กระจายของไฟโบรบลาสต์
- การก่อตัวของพังผืดที่เกี่ยวข้อง โปรตีน และไซโตไคน์
- การสังเคราะห์ทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้นและการสะสมของเมทริกซ์นอกเซลล์
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาพังผืดในปอดที่ไม่ทราบสาเหตุ
ปริมาณ
ตาม SmPC.
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การใช้ fluvoxamine พร้อมกัน
- การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง
- ความล้มเหลวของตับ
- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Pirfenidone ถูกเผาผลาญโดย CYP1A2 เป็นหลัก CYP1A2 inhibitors เช่น ฟลูโวซามีน และน้ำเกรพฟรุตอาจทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นที่เกี่ยวข้อง ตรงกันข้าม การสูบบุหรี่ อาจทำให้ CYP1A2 และลดระดับ
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, ผื่น, ความเมื่อยล้า, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อยและการไวแสง