มาซิเทนตัน

ผลิตภัณฑ์

Macitentan มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (โอปปาติกะ). ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนตุลาคม 2013 และในหลายประเทศในปี 2014 Macitentan ได้รับการเปิดตัวในฐานะผู้สืบทอด โบเซนทัน (Tracleer) เนื่องจากสูญเสียการคุ้มครองสิทธิบัตร

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Macitentan (ค₁₉H₂₀Br₂N₆O₄ส_r = 588.3 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของโบรมีนไพริมิดีน ได้รับการพัฒนาเป็นตัวรับ endothelin receptor antagonist แบบคู่และเฉพาะเนื้อเยื่อ Macitentan มีลักษณะเป็นผลึก ผง ที่ไม่ละลายใน น้ำ.

ผลกระทบ

Macitentan (ATC C02KX04) และเมตาโบไลต์ ACT-132577 เป็นคู่ ET_A- / ET_B-คู่อริตัวรับเอนโดเทลิน และยกเลิกผลของ endothelin เป็นยาขยายหลอดเลือดลดความต้านทานของหลอดเลือดและเพิ่ม เลือด ไหล ปริมาณ โดยไม่ต้องเพิ่มขึ้น หัวใจ อัตรา

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาหลอดเลือดแดงในปอด ความดันเลือดสูง.

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การตั้งครรภ์
• ผู้หญิงที่สามารถคลอดบุตรได้โดยไม่ต้องคุมกำเนิด
• เอนไซม์ตับสูงขึ้นก่อนเริ่มการรักษา

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Macitentan เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 โดยมีส่วนเกี่ยวข้องเล็กน้อยของ CYP2C19 ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วยสารยับยั้งและสารกระตุ้น CYP3A ที่มีศักยภาพ

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคโลหิตจาง, โพรงจมูกอักเสบ, คอหอยอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, ปวดหัว, มีอิทธิพลและ ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ. อื่น ๆ คู่อริตัวรับเอนโดเทลิน มี ตับ คุณสมบัติที่เป็นพิษ ดังนั้นควรระวังผลข้างเคียงดังกล่าวด้วย macitentan