ซิเมละกาตรัน

ผลิตภัณฑ์

Ximelagatran (Exanta เคลือบฟิล์ม ยาเม็ด) ถูกถอนออกจากตลาดหรือไม่ได้รับการอนุมัติในบางประเทศในปี 2006 เนื่องจาก ตับมีการสังเกตคุณสมบัติที่เป็นพิษในการทดลองทางคลินิก

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ซิเมละกาตรัน (C24H35N5O5, Mr = 473.6 g / mol) เป็น prodrug ที่ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในสิ่งมีชีวิตให้เป็น metabolite melagatran ที่ใช้งานอยู่ Melagatran ยังมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยาฉีด

ผลกระทบ

Ximelagatran (ATC B01AE05) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด เป็นสารยับยั้ง thrombin โดยตรงแข่งขันและย้อนกลับได้ Thrombin เป็นโปรตีเอสซีรีนที่เร่งการเปลี่ยน ไฟบริโนเจน ต่อไฟบรินและมีบทบาทสำคัญใน เลือด การแข็งตัว

ตัวชี้วัด

เพื่อป้องกันโรคลิ่มเลือดอุดตัน (เช่นการป้องกันโรคหลังการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า)

ผลกระทบ

Ximelagatran มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อตับและอาจทำให้เกิด ตับ ความเสียหาย