ดาบราเฟนิบ

ผลิตภัณฑ์

Dabrafenib ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2013 และในหลายประเทศในปี 2014 ในรูปแบบแคปซูลแข็ง (Tafinlar)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Dabrafenib (ค₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂, M_r = 519.6 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น dabrafenib mesilate สีขาวถึงสีเล็กน้อย ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. มันเป็นอนุพันธ์ของ thiazole และ pyrimidine

ผลกระทบ

Dabrafenib (ATC L01XE23) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งและต้านมะเร็ง ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง serine threonine kinase ที่กลายพันธุ์ BRAF V600E การกลายพันธุ์ในยีน BRAF ทำให้เกิดการกระตุ้นของไคเนสซึ่งนำไปสู่การเพิ่มจำนวนเซลล์ V600E หมายถึงการแทนที่กรดอะมิโนเดี่ยวที่ตำแหน่ง 600: วาลีนถูกแทนที่ด้วยกรดกลูตามิก การกลายพันธุ์นี้จะเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ด้วยปัจจัย 500

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ไม่สามารถผ่าตัดได้หรือแพร่กระจาย เนื้องอก ด้วยการกลายพันธุ์ของ BRAF V600E ที่ยืนยันการวินิจฉัย

ปริมาณ

ตาม SmPC. แคปซูล รับประทานวันละสองครั้งห่างกัน 12 ชั่วโมงและ การอดอาหารอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังอาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Dabrafenib ถูกเผาผลาญโดย CYP2C8 และ CYP3A4 ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ยาเสพติด ที่เปลี่ยนแปลง pH ในกระเพาะอาหารอาจลดลง การดูดซึม ของ dabrafenib

อาการไม่พึงประสงค์

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย hyperkeratosis, ปวดหัว, ไข้, กล้ามเนื้อและ อาการปวดข้อ, ติ่งเนื้อ ผมร่วง, อาเจียนผื่นและโรคมือเท้า