เลเบทาลอล เป็นยาที่ใช้ในการรักษา ความดันเลือดสูง. มีประสิทธิภาพเป็นทั้งอัลฟ่าและ ตัวบล็อกเบต้า. เลเบทาลอล ใช้อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูงหลังผ่าตัด ความดันเลือดสูงความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับphächromozotomeและความดันโลหิตสูงที่ฟื้นตัว เรื่องธรรมดา ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, อาการอาหารไม่ย่อย, เวียนหัว, ความเกลียดชัง, ง่วง, คัดจมูกและ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ.
Labetalol คืออะไร?
เลเบทาลอล เป็นตัวปิดกั้นตัวรับ adrenergic มันแข่งขันกับคนอื่น ๆ คาเทโคลามีน เข้ากันได้กับไซต์เหล่านี้ Labetalol มีฤทธิ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อหลอดเลือดตีบ Labetalol ไฮโดรคลอไรด์เป็นผลึกสีขาวหรือสีครีม น้ำ- ละลายน้ำได้ ผง. การฉีดสารนี้เป็นวิธีการแก้ปัญหาไอโซโทนิกที่ใสไม่มีสีถึงสีเหลืองอ่อนสำหรับใช้ทางหลอดเลือดดำ มีช่วง pH 3.0 ถึง 4.5 ต่อมิลลิลิตรการฉีดประกอบด้วย labetalol ไฮโดรคลอไรด์ 5 มก. Labetalol HCL เป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ที่มีสูตรโมเลกุล C19H24N2O3 * HCL และมีน้ำหนักโมเลกุล 364.87 มีศูนย์อสมมาตรสองจุดและมีอยู่เป็นโมเลกุลเชิงซ้อนของ dilevalol ไดแอสเทอรีโอเมอริกสองคู่
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Labetalol เป็นตัวรับ dual-alpha และ dual-beta receptor blocker มันปิดกั้นการทำงานของตัวรับเบต้าแบบคัดเลือกและแบบไม่เลือกในสารเดี่ยว ตัวรับเบต้าคือตัวรับ โมเลกุล ซึ่งผู้ส่งสารเช่นอะดรีนาลีนและ norepinephrine ท่าเรือ. สารส่งสารเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของความเห็นอกเห็นใจ ระบบประสาท. สิ่งนี้รับผิดชอบต่อสภาวะทางกายภาพที่ไม่ได้ตั้งใจของการเร้าอารมณ์ การกระตุ้นของ betaadrenoceptors บน เลือด เรือ และ หัวใจ ทำให้เกิดการเร่งความเร็วของ อัตราการเต้นหัวใจ และการเพิ่มขึ้นของ ความดันโลหิต. ผลกระทบต่อตัวรับเหล่านี้มีศักยภาพและย้อนกลับได้ Labetalol เป็น adrenergic ที่คัดสรรมาอย่างดีสำหรับตัวรับ postynaptic alpha1 และ nonselective สำหรับ beta-adrenergic receptors มีศักยภาพพอ ๆ กันสำหรับตัวรับ beta1- และ beta2- อัตราส่วนของการปิดกั้นอัลฟาต่อเบต้าขึ้นอยู่กับว่าได้รับ labetalol ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำ เมื่อได้รับทางปากอัตราส่วนของ alpha-to beta-blockade คือ 1: 3; ทางหลอดเลือดดำเป็น 1: 7 ดังนั้นจึงสามารถเข้าใจว่า labetalol เป็น beta-blocker ที่มีกิจกรรมการปิดกั้นอัลฟา ในการเปรียบเทียบ labetalol เป็น beta-blocker ที่อ่อนแอกว่าพูดว่า propranolol และมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอกว่าสำหรับตัวรับอัลฟ่ามากกว่า เฟนโทลามีน. Labetalol มีกิจกรรม sympathomimetic ภายใน โดยเฉพาะอย่างยิ่งมันเป็น agonist บางส่วนที่ตัวรับ beta2 ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด Labetalol มีผลในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดผ่านการรวมกันของ beta2 agonism บางส่วนกับ alpha1 blockade นี่คือการขยายหลอดเลือดและอาจทำให้ลดลง เลือด ความดัน. คล้ายกับ ยาชาเฉพาะที่ และ โซเดียม การปิดกั้นช่อง ยาต้านการเต้นผิดจังหวะlabetalol ยังมีฤทธิ์ในการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน โดยการลด โซเดียม การบริโภค labetalol ช่วยลด ศักยภาพในการดำเนินการ การยิงการผลิต ยาชาเฉพาะที่. ผลกระทบทางสรีรวิทยาของ labetalol เมื่อได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำไม่สามารถทำนายได้จากผลของการปิดกั้นตัวรับเท่านั้น การปิดกั้นตัวรับ beta1 ควรลดลง หัวใจ ประเมินค่า. นี่ไม่เป็นความจริงของ labetalol เมื่อให้ labetalol ในสถานการณ์เฉียบพลันจะช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและระบบ เลือด ความดัน. ผลกระทบต่อ หัวใจ อัตราการเต้นของหัวใจและ ละโบม ปริมาณ ยังคงมีขนาดเล็กแม้จะมีกลไกการปิดกั้น alpha1, beta1 และ beta2 พบผลกระทบเหล่านี้ส่วนใหญ่ในวัตถุที่อยู่ในท่าตั้งตรง
การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Labetalol พบการประยุกต์ใช้ในการรักษา ความดันเลือดสูง. สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับอื่น ๆ ยาเสพติด เช่น ยาขับปัสสาวะ. มักให้ยาหลังอาหาร Labetalol มีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูงหลังผ่าตัด ความดันเลือดสูงความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับphächromozotomeและความดันโลหิตสูงที่ฟื้นตัว ยามีข้อบ่งชี้เฉพาะสำหรับการรักษา การตั้งครรภ์ความดันโลหิตสูง -induced (ครรภ์เป็นพิษ). นอกจากนี้ยังใช้เป็นทางเลือกในการรักษาความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงเมื่อจำเป็นต้องนำ ความดันโลหิต ภายใต้การควบคุมโดยเร็วที่สุด Labetalol ใช้ในการควบคุม ความดันโลหิต ภายใต้ การระงับความรู้สึก เมื่อจำเป็นในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงที่รุนแรงทางเภสัชวิทยาความดันโลหิตในผู้ป่วยนอนหงายลดลงโดยเฉลี่ย 11/7 mmHG หลังฉีด 0.25 มก. / กก. เพิ่มเติม ฉีด 0.5 มก. / กก. ขึ้นไปสะสม ปริมาณ ทำได้ 1.75 มก. / กก ปริมาณ- ลดความดันโลหิตขึ้นเอง ใช้เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างต่อเนื่องโดยมีค่าเฉลี่ย ปริมาณ 136 มก. ในช่วงสองถึงสามชั่วโมง labetalol ช่วยลดความดันโลหิตโดยเฉลี่ย 60/35 mmHg หลังจากหยุดการรักษาความดันโลหิตจะค่อยๆเพิ่มขึ้น
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นส่วนใหญ่ ได้แก่ เพิ่มขึ้น ตับ ค่าฟังก์ชันแออัด หัวใจล้มเหลว, ความง่วง, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ไม่สบายปัสสาวะ, ความเกลียดชัง, ความดันโลหิตต่ำ, การรบกวนทางสายตา, อาการคัดจมูกและปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ในบางกรณีอาการ orthostasis เกิดขึ้น ในกรณีนี้ผู้ป่วยจะมีความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วเมื่อเปลี่ยนจากท่านอนหรือท่านั่งเป็นท่ายืนตรง อาจเกิดอาการง่วงนอนหรือเป็นลมได้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามผลข้างเคียงนี้ ควรหลีกเลี่ยง Labetalol โรคหอบหืด or โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังมาก ความดันโลหิตต่ำ, โรคหัวใจรุนแรง, รุนแรง หัวใจล้มเหลวและชะลอตัว อัตราการเต้นหัวใจ. Labetalol อาจผ่านเข้าไป เต้านม ในปริมาณเล็กน้อย มารดาที่ให้นมบุตรควรแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับเรื่องนี้ การกลืนกิน Labetol อาจทำให้ประสิทธิภาพการคิดและปฏิกิริยาแย่ลง การบริโภคเพิ่มเติมของ แอลกอฮอล์ อาจลดความดันโลหิตและเพิ่มผลข้างเคียงบางอย่างของยาได้ ก่อนเข้ารับการผ่าตัด การระงับความรู้สึกเช่นเดียวกับ การผ่าตัดตา, ยาของ Labetol ยาเสพติด ควรสังเกต อาการของการใช้ยาเกินขนาดรวมถึงการลดลง อัตราการเต้นหัวใจ, เวียนหัวและเป็นลม
