บาเซดอกซิเฟน

ผลิตภัณฑ์

Bazedoxifene มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (คอนบริซา). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2010 ในปี 2015 การรวมแบบคงที่กับ estrogens ผัน ได้รับการจดทะเบียน (Duavive) บทความนี้อ้างถึงการรักษาด้วยวิธีเดียว

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Bazedoxifene (ค₃₀H₃₄N₂O₃, M_r = 470.60 g / mol) เป็นโมดูเลเตอร์ตัวรับเอสโตรเจนแบบคัดเลือกที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ที่พัฒนามาจาก raloxifene. แทนวงแหวนเบนโซไทโอฟีน bazedoxifene ประกอบด้วยวงแหวนอินโดล ในยานั้นมีอยู่ในรูปของ bazedoxifene acetate เรียกว่า SERM รุ่นที่ 3 โดยผู้ผลิต

ผลกระทบ

Bazedoxifene (ATC G03XC02) เป็น SERM nonsteroidal ที่มีคุณสมบัติทางเอสโตรเจนและเป็นปฏิปักษ์ มีฤทธิ์ต้านพิษและต้านเชื้อแบคทีเรียต่อเนื้อเยื่อกระดูกและเมแทบอลิซึมของไขมัน แต่มีผลเป็นปฏิปักษ์ต่อเนื้อเยื่อเต้านมและ เยื่อบุโพรงมดลูก. Bazedoxifene อาจมีความเฉพาะเจาะจงมากกว่า raloxifeneโดยเฉพาะที่ มดลูก.

ตัวชี้วัด

• สำหรับการรักษาและป้องกันวัยทอง โรคกระดูกพรุน ในผู้หญิงที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้น กระดูกหัก (คอนบริซา).
• สำหรับการรักษาอาการของ การขาดฮอร์โมนเอสโตรเจน ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่ได้รับการยืนยัน วัยหมดประจำเดือน และเก็บรักษาไว้ มดลูก (ดูวีฟ).

ปริมาณ

ตามฉลากยา. ตามปกติ ปริมาณ คือ 20 มก. วันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหารและเวลาของวัน วันละครั้ง การบริหาร เป็นไปได้เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 28 ชั่วโมง

ห้าม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Bazedoxifene ผันใน ตับ ส่วนใหญ่เป็น bazedoxifene-5-glucuronide ส่วนสำคัญจะถูกขับออกทางอุจจาระ ระบบ cytochrome P450 มีส่วนเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไม่ดีดังนั้น ปฏิสัมพันธ์ ในระดับของระบบเอนไซม์ CYP ถือว่าไม่น่าเป็นไปได้

ผลกระทบ

เป็นเรื่องธรรมดามาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เช่นเดียวกับ SERM อื่น ๆ รวมถึงการล้าง อาการท้องผูกและน่อง ตะคิว (กล้ามเนื้อกระตุก). ความรู้สึกไวเกินไปง่วงนอน ความเกลียดชัง, ลมพิษ, อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง, การเพิ่มระดับทรานซามิเนส, การเพิ่มระดับไตรกลีเซอไรด์ในซีรัม, แห้ง ปากและช่องคลอดแห้งเป็นเรื่องปกติ ในบางครั้งอาจเกิดเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำและจอประสาทตาในบางกรณีที่หายากมาก หลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตัน เกิดขึ้น