เมซาลาซีน: ผล การใช้ ผลข้างเคียง

เมซาลาซีนทำงานอย่างไร

เช่นเดียวกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก เมซาลาซีนจะยับยั้งเอนไซม์ต่างๆ ที่ผลิตฮอร์โมนเนื้อเยื่อที่ทำให้เกิดการอักเสบ (พรอสตาแกลนดิน ลิวโคไตรอีน ทรอมบอกเซน ฯลฯ) ด้วยวิธีนี้ ปฏิกิริยาการอักเสบเฉียบพลัน ("อาการกำเริบ") ที่เกิดขึ้นในโรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง (เช่น โรคโครห์น โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล) มักจะสามารถบรรเทาลงหรือระงับได้อย่างสมบูรณ์

นอกจากนี้ mesalazine ยังสามารถทำให้ออกซิเจนชนิดปฏิกิริยา (ROS) เป็นกลางได้ สารประกอบออกซิเจนที่ลุกลามเหล่านี้หรือที่เรียกว่า "อนุมูลอิสระ" มักปรากฏในปริมาณที่เพิ่มขึ้นในระหว่างกระบวนการอักเสบและทำให้เนื้อเยื่อเสียหาย ความจริงที่ว่าเมซาลาซีนช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในระยะหลัง เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ในผู้ป่วยโรคลำไส้อักเสบ อาจเนื่องมาจากความสามารถในการต่อต้าน ROS

Mesalazine เรียกอีกอย่างว่ากรด 5-aminosalicylic (5-ASA) เมื่อโมเลกุลของ 5-ASA หนึ่งโมเลกุลจับกับวินาที สารออกฤทธิ์จะเรียกว่าออลซาลาซีน การรวมกันของ 5-ASA และซัลฟาไพริดีนเรียกว่าซัลฟาซาลาซีน

Olsalazine และ sulfasalazine ถูกแยกออกจากแบคทีเรียเป็นครั้งแรก (“prodrugs”) ในลำไส้ใหญ่ (ลำไส้ใหญ่) ด้วยวิธีนี้ยาจะออกฤทธิ์ในบริเวณที่มีการอักเสบรุนแรงที่สุด

การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย

หลังจากการกลืนกินหรือการใช้ในท้องถิ่น (เป็นยาเหน็บหรือโฟมทางทวารหนัก) สารออกฤทธิ์ประมาณ 20 ถึง 30 เปอร์เซ็นต์จะถูกดูดซึมในลำไส้และปิดการใช้งานในเยื่อบุหรือตับในลำไส้ ผลิตภัณฑ์จากการย่อยสลายที่ไม่มีประสิทธิภาพจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ผ่านทางไต

เมซาลาซีนใช้เมื่อใด?

Mesalazine ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา:

• โรค Crohn
• ลำไส้ใหญ่
• การอักเสบของทวารหนัก (proctitis)
• Proctosigmoitis (เมื่อการอักเสบขยายไปถึงส่วนสุดท้ายของลำไส้ใหญ่, ลำไส้ใหญ่ส่วนซิกมอยด์)
• ภาวะแทรกซ้อนของโรคริดสีดวงทวาร

นอกเหนือจากขอบเขตของการอนุมัติ (“การใช้นอกฉลาก”) สารออกฤทธิ์ยังใช้ในการรักษาโรคลำไส้อักเสบเรื้อรังอื่นๆ ที่พบได้ไม่บ่อยนัก

ในอาการกำเริบเฉียบพลัน ให้ทำการรักษาในระยะเวลาสั้นๆ จนกว่าจะดีขึ้น สำหรับการป้องกันการกำเริบของโรค สามารถใช้สารออกฤทธิ์ได้ในระยะเวลานานขึ้น

วิธีการใช้เมซาลาซีน

สารออกฤทธิ์ต้านการอักเสบใช้ในรูปแบบยาที่แตกต่างกันขึ้นอยู่กับประเภทของโรค หากมักเกิดขึ้นกับอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลบริเวณทวารหนักและบริเวณทวารหนักได้รับผลกระทบจากการอักเสบมากขึ้น mesalazine สามารถใช้ได้ดีในรูปแบบของยาเหน็บโฟมทางทวารหนักและ clysms (วิธีแก้ปัญหาสำหรับสวนทวาร)

ขึ้นอยู่กับโรคและระยะของโรค เมซาลาซีน XNUMX-XNUMX กรัมที่กระจายไปตามขนาดยาต่างๆ ที่รับประทานตลอดทั้งวันเป็นเรื่องปกติ หากจำเป็น ให้ใช้รูปแบบขนาดยาที่แตกต่างกันร่วมกัน

ในกรณีที่รุนแรง มักกำหนดให้กลูโคคอร์ติคอยด์ชนิดเข้มข้น (“คอร์ติโซน”) เสริมสำหรับอาการเฉียบพลัน

ผลข้างเคียงของเมซาลาซีนมีอะไรบ้าง?

โดยทั่วไปการรักษาด้วยเมซาลาซีนมีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะ ความดันโลหิตสูง ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย เอนไซม์ตับเปลี่ยนแปลง ผื่นที่ผิวหนัง อาการคัน ปวดกล้ามเนื้อและข้อ มีไข้ และอ่อนแรง

เมื่อใช้เป็นซัลฟาซาลาซีน ผลข้างเคียงอื่น ๆ อาจเกิดขึ้นเนื่องจากปริมาณซัลฟาไพริดีน เช่น จำนวนอสุจิลดลง (ย้อนกลับได้) หรือไม่ค่อยเกิดภาวะเม็ดเลือดขาว (เม็ดเลือดขาวลดลง ซึ่งเป็นกลุ่มย่อยของเซลล์เม็ดเลือดขาว)

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้เมซาลาซีน?

ห้าม

ไม่ควรใช้ Mesalazine ใน:

• ภูมิไวเกินต่อซาลิไซเลต
• ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง

ปฏิสัมพันธ์

ผลการกดภูมิคุ้มกันของยากดภูมิคุ้มกัน เช่น azathioprine และ mercaptopurine อาจเพิ่มขึ้นเมื่อยาเหล่านี้รวมกับ mesalazine

นอกจากนี้ ผลกระทบที่สร้างความเสียหายต่อไตของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs เช่น ibuprofen, diclofenac, acetylsalicylic acid) และยากดภูมิคุ้มกัน (เช่น azathioprine และ methotrexate = MTX) อาจเพิ่มขึ้นหากรับประทาน mesalazine พร้อมกันหรือทันที

การใช้ร่วมกันกับสารที่เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร (เช่นตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม, ตัวบล็อค H2, ยาลดกรด) อาจลดการปล่อยเมซาลาซีนจากแท็บเล็ตหรือแกรนูล (ต่อรูปแบบยาในช่องปาก)

จำกัดอายุ

ยานี้อาจใช้ในเด็กอายุ XNUMX ปีและผู้ป่วยสูงอายุที่ไม่มีภาวะไตวายได้

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Mesalazine เป็นยาที่ได้รับการทดสอบอย่างดีในการตั้งครรภ์ สารออกฤทธิ์จึงเป็นหนึ่งในยาที่ได้รับเลือกในการรักษาโรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง

ในระหว่างการให้นมบุตร จะมีเพียงเมซาลาซีนเพียงเล็กน้อยเท่านั้นที่ผ่านเข้าสู่เต้านม แม้ในปริมาณที่สูงมากก็ตาม ด้วยเหตุนี้ mesalazine จึงเป็นหนึ่งในยาที่ถูกเลือกสำหรับโรคลำไส้อักเสบเรื้อรังในช่วงให้นมบุตร

วิธีรับยาที่มีเมซาลาซีน

Mesalazine รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?

ในช่วงต้นทศวรรษ 1950 มีการใช้สารออกฤทธิ์เช่นซัลฟาซาลาซีนเพื่อรักษาโรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง โดยปล่อยเมซาลาซีนเฉพาะที่ในลำไส้ หลังจากได้รับการพิสูจน์แล้วว่าผลกระทบหลักเกิดจากเมซาลาซีน จึงมีการใช้แยกกันในรูปแบบขนาดยาที่เหมาะสม

เป็นผลให้โปรไฟล์ผลข้างเคียงของสารออกฤทธิ์ได้รับการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญเช่นกัน ปัจจุบันมีการเตรียมสารออกฤทธิ์ mesalazine มากมายในตลาดเยอรมัน