โทลเพอริโซนออกฤทธิ์อย่างไร
โทลเพอริโซนออกฤทธิ์ที่ตำแหน่งต่างๆ ในร่างกาย แม้ว่าจะยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์โดยละเอียดก็ตาม
สารออกฤทธิ์มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับลิโดเคนและยาชาเฉพาะที่อื่นๆ ดังนั้นจึงเชื่อกันว่ามีผลโดยตรงต่อการนำสิ่งเร้าในระบบประสาท โดยส่วนใหญ่ผ่านทางช่องโซเดียมและแคลเซียม (โทลเพอริโซนจะสะสมเป็นพิเศษในสมอง ไขสันหลัง และทางเดินประสาท)
เซลล์ประสาท (เซลล์ประสาท) มีส่วนต่อขยายคล้ายสายเคเบิลยาว โดยทำหน้าที่ติดต่อกับเซลล์ประสาทถัดไปและส่งสัญญาณ ในด้านหนึ่ง สัญญาณเหล่านี้สามารถรับรู้และส่งผ่านจากร่างกายไปยังสมอง เช่น อุณหภูมิ ความดัน หรือสิ่งเร้าความเจ็บปวด สัญญาณอื่นๆ มีลักษณะเป็นมอเตอร์ พวกมันจะถูกส่งไปในทิศทางตรงกันข้ามจากสมองไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกายและกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อเป็นต้น
ในกรณีที่มีอาการกระตุก (spasticity/spasticity) ระบบประสาทส่วนกลางจะทำให้กล้ามเนื้อโครงร่างมีความตึงเครียดเพิ่มขึ้นอย่างผิดปกติ เป็นผลให้แม้แต่ปฏิกิริยาตอบสนองก็สามารถถูกกระตุ้นได้ด้วยการระคายเคืองเพียงเล็กน้อยและกล้ามเนื้อก็หดตัวซึ่งบางครั้งก็รุนแรงมากขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการเกร็ง ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับข้อจำกัดในการเคลื่อนไหวและความเจ็บปวด
มีการพยายามที่จะต่อต้าน "การขับเกินพิกัด" นี้โดยระบบประสาทโดยการลดการส่งผ่านสิ่งเร้าด้วยโทลเพอริโซน
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกินทางปาก ยาจะถูกดูดซึมผ่านผนังลำไส้เข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งจะถึงระดับสูงสุดหลังจากผ่านไปหนึ่งชั่วโมงครึ่ง อย่างไรก็ตาม สี่ในห้าของสารออกฤทธิ์จะถูกตับสลายตัวหลังจากการดูดซึมไม่นาน
โทลเพอริโซนใช้เมื่อใด?
ในประเทศเยอรมนี โทลเพอริโซนได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาอาการกระตุกภายหลังโรคหลอดเลือดสมองในผู้ใหญ่เท่านั้น
ในประเทศสวิตเซอร์แลนด์ มีข้อบ่งชี้เพิ่มเติมสำหรับสารออกฤทธิ์นี้: กล้ามเนื้อกระตุกในโรคที่เจ็บปวดของกล้ามเนื้อโครงร่าง โดยเฉพาะกระดูกสันหลังและข้อต่อใกล้กับลำตัว และความตึงเครียด (โทนเสียง) ที่เพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อโครงร่างในโรคทางระบบประสาท
นอกเหนือจากข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติ (“นอกฉลาก”) และในประเทศอื่นๆ โทลเพอริโซนยังใช้สำหรับอาการอื่นๆ เช่น โรคข้อเข่าเสื่อม (การสึกหรอของข้อต่อ) โรคกระดูกพรุน (โรคข้อของกระดูกสันหลัง) และความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต (โทลเพอริโซนช่วยให้การไหลเวียนของเลือดดีขึ้น)
สารออกฤทธิ์โดยทั่วไปเหมาะสำหรับการใช้งานในระยะยาว
วิธีใช้โทลเพอริโซน
ผลข้างเคียงของโทลเพอริโซนมีอะไรบ้าง?
การเตรียมการที่มีโทลเพอริโซนมักจะยอมรับได้ดีมาก
ในการทดลองทางคลินิกกับยา หนึ่งในหนึ่งแสนถึงหนึ่งพันคนได้รับการรักษาผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นในรูปแบบของอาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงซึม เหนื่อยล้า เป็นลม อ่อนแรง ปวดท้อง คลื่นไส้ และอาเจียน
โทลเพอริโซนทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ นอนไม่หลับ ท้องผูก ท้องเสีย ไม่สบายทางเดินอาหาร ผิวหนังแดง ผื่น คัน เหงื่อออกเพิ่มขึ้น และความดันโลหิตต่ำ ซึ่งเกิดขึ้นน้อยมาก (ในผู้ป่วยหนึ่งในพันถึงหมื่นราย)
อาการมักเกิดขึ้นชั่วคราวหรือหายไปเมื่อลดขนาดยาลง
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงน้อยมาก สิ่งเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นโดยฉับพลันแม้จะใช้เป็นประจำหลายปี และเป็นเหตุผลว่าทำไมสำนักงานยาแห่งยุโรปจึงจำกัดข้อบ่งชี้ของโทลเพอริโซน (สำหรับพื้นที่สหภาพยุโรป)
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานโทลเพอริโซน?
ห้าม
ไม่ควรใช้โทลเพอริโซนในกรณีต่อไปนี้:
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
- myasthenia Gravis (กล้ามเนื้ออ่อนแรงผิดปกติ)
- การให้น้ำนม
ปฏิกิริยาระหว่างยา
สารออกฤทธิ์โทลเพอริโซนไม่มีปฏิกิริยาโดยตรงกับสารออกฤทธิ์อื่นๆ อย่างไรก็ตาม เอนไซม์บางชนิด (ไซโตโครม P450 2D6 และ 2C19) จะถูกทำลายลงในตับโดยเอนไซม์บางชนิดที่ยังสลายส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ ด้วย เมื่อรับประทานในเวลาเดียวกัน การสลายโทลเพอริโซนหรือส่วนประกอบออกฤทธิ์อื่นๆ อาจช้าลงหรือเร่งให้เร็วขึ้น
ในทางกลับกัน โทลเพอริโซนอาจเพิ่มผลของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ซึ่งรวมถึงยาแก้ปวดทั่วไป เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA), ไอบูโพรเฟน, นาโพรเซน และไดโคลฟีแนค
การ จำกัด อายุ
เนื่องจากขาดประสบการณ์ด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพของผู้เยาว์ เด็กและวัยรุ่นจึงควรได้รับยาอื่นแทนโทลเพอริโซน
ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ที่มีความผิดปกติของตับหรือไต แพทย์จะต้องพิจารณาขนาดยาที่เหมาะสมก่อนอย่างระมัดระวัง
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้โทลเพอริโซนในการตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบหลักฐานที่แสดงถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติ (ความเสี่ยงต่อการทำให้ทารกอวัยวะพิการ) ในเด็กในครรภ์ อย่างไรก็ตาม เพื่อความปลอดภัย ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่แพทย์จะพิจารณาว่าประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
วิธีรับประทานยาโทลเพอริโซน
โทลเพอริโซนมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์ ในปริมาณใดก็ได้ และสามารถหาซื้อได้จากร้านขายยาหลังมีใบสั่งยาจากแพทย์ ปัจจุบันไม่มียาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์โทลเพอริโซนที่จดทะเบียนในประเทศออสเตรีย
โทลเพอริโซนรู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?
Tolperisone ได้รับการอนุมัติในยุโรปสำหรับการร้องเรียนจำนวนมากนับตั้งแต่ทศวรรษ 1960 ในปี 2012 ข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติในสหภาพยุโรปลดลงเหลือเพียงข้อเดียว เนื่องจากปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงแทบจะไม่เกิดขึ้นแม้จะมีอัตราผลข้างเคียงต่ำก็ตาม
นับตั้งแต่การคุ้มครองสิทธิบัตรหมดอายุลง ยาชื่อสามัญหลายชนิดที่มีสารออกฤทธิ์โทลเพอริโซนได้เข้าสู่ตลาดเยอรมนี
