Arhalofenate: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

เมื่อการพัฒนาทางคลินิกเสร็จสมบูรณ์และสารประกอบ arhalofenate มีช่องว่างที่จำเป็นจะถูกใช้ในการรักษาประเภทที่ 2 โรคเบาหวาน. ในการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพลดลงไม่เพียง เลือด กลูโคส ระดับ แต่ยังรวมถึงระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือด อย่างไรก็ตามกลไกนี้ยังไม่ได้รับการสำรวจเป็นส่วนใหญ่

arhalofenate คืออะไร?

เมื่อการพัฒนาทางคลินิกเสร็จสมบูรณ์และยา arhalofenate ได้รับการอนุมัติที่จำเป็นคาดว่าจะใช้ในการรักษาประเภทที่ 2 โรคเบาหวาน. ปัจจุบันยา arhalofenate ยังอยู่ในการพัฒนาทางคลินิกและคาดว่าจะใช้ในอนาคตเป็นยาต้านเบาหวานสำหรับผู้ป่วยประเภท 2 โรคเบาหวาน. ยานี้เป็นยาที่เรียกว่า agonist บางส่วนซึ่งครอบครองตัวรับเฉพาะตามหลักการล็อคและคีย์และแทนที่หรือเลียนแบบเครื่องส่งสัญญาณบางส่วน ซึ่งแตกต่างจาก agonists คือ agonists บางส่วนไม่สามารถกระตุ้นให้เกิดผลตามที่ต้องการในเซลล์ได้อย่างสมบูรณ์ ตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วนเช่น arhalofenate ได้รับการพัฒนาเมื่อไม่ต้องการผลสูงสุดที่สามารถทำได้กับตัวต่อต้านใน การรักษาด้วยเช่นเพื่อความปลอดภัย บริษัท Metabolex ของสหรัฐอเมริการับผิดชอบการพัฒนาทางคลินิกของสารประกอบ จนถึงปัจจุบันมีการแสดงให้เห็นแล้วในการศึกษาในสัตว์ทดลองว่าสารประกอบสามารถลดลงได้ เลือด กลูโคส ระดับเช่นเดียวกับระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

arhalofenate สารออกฤทธิ์คือ prodrug ซึ่งหมายความว่า arhalofenate ในตัวเองไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สิ่งนี้จะเกิดขึ้นหลังจากที่มันถูกเปลี่ยนโดยเมตาบอลิซึมเป็นสารออกฤทธิ์เท่านั้น Arholfenat บรรลุผลตามที่ต้องการผ่านตัวรับที่กระตุ้นด้วย peroxisome proliferator ซึ่งอยู่ในนิวเคลียสของเซลล์โดยตรงและควบคุมยีนจำนวนมากที่นี่ ตัวรับเหล่านี้เปิดใช้งานผ่านสิ่งที่เรียกว่าลิแกนด์ซึ่งจับเฉพาะกับตัวรับบางตัว แตกต่างจากพื้นผิวลิแกนด์ไม่สามารถแปลงโดยโมเลกุลเป้าหมายตามลำดับได้ อย่างไรก็ตามสามารถเปลี่ยนโครงสร้างโมเลกุลของโมเลกุลเป้าหมายได้ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า arhalofenate สามารถลดลงได้อย่างมีประสิทธิภาพ เลือด กลูโคส ระดับ จึงทำหน้าที่โดยอ้อม อินซูลินซึ่งผลิตในตับอ่อนและมีหน้าที่หลักในร่างกายมนุษย์ในการลดระดับน้ำตาลในเลือด สิ่งนี้ทำได้โดย อินซูลิน กระตุ้นให้เซลล์ดูดซึมกลูโคสจากเลือดมากขึ้น ผลที่ตามมามีการสังเกตว่า arhalofenate สามารถลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดได้เช่นกัน ระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดมีส่วนสำคัญในการวินิจฉัยโรค ตัวอย่างเช่นระดับไตรกลีเซอไรด์ที่สูงขึ้นอาจบ่งชี้ว่าเป็นโรคเมตาบอลิซึมหรือโรคอื่น ๆ เช่น ไต มีโรคอยู่ อย่างไรก็ตามยังไม่ทราบกลไกที่ arhalofenate ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์

การใช้และการใช้ยา

เมื่อการทดลองทางคลินิกเสร็จสิ้นและได้รับการอนุมัติ arhalofenate แล้วจะใช้ในการรักษาผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 หรือที่เรียกว่า โรคเบาหวาน. นี้ สภาพหรือที่รู้จักกันในชื่อโรคเบาหวานเป็นโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญ เหนือสิ่งอื่นใดก็คืออาการที่แสดงออกมา น้ำตาล ถูกขับออกทางปัสสาวะ จากอาการนี้แพทย์ชาวอังกฤษ Thomas Willis สามารถวินิจฉัยโรคเบาหวานได้ในปี 1645 โดยใช้ ลิ้มรส ตัวอย่างปัสสาวะ โรคเบาหวานประเภท 2 เป็นคำรวมสำหรับความผิดปกติของการเผาผลาญต่างๆที่มี น้ำตาลในเลือดสูง เป็นการค้นพบชั้นนำ ในผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบการควบคุมกลูโคสของสารอาหารจะถูกรบกวน ในระยะแรกผู้ป่วยมักบ่นว่าแห้ง ปาก และความรู้สึกกระหายน้ำที่ค่อนข้างดี หากไม่ได้รับการรักษาโรคจะมีการรบกวนทางสายตาและในกรณีที่รุนแรงถึงแม้จะมีภาวะน้ำตาลในเลือดสูง อาการโคม่า อาจเกิดขึ้นในหลักสูตรต่อไป สิ่งนี้เกิดขึ้นเมื่อขาดญาติ อินซูลิน และต้องได้รับการรักษาทันทีโดยการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ผลที่ตามมาระยะยาวของโรคเบาหวานที่ไม่ได้รับการรักษาอาจรวมถึงความเจ็บป่วยอื่น ๆ เช่นการสูญเสียการมองเห็น ไต จุดอ่อนหรือแม้แต่ก ละโบม. โรคเบาหวานได้รับการรักษาโดยการควบคุมระดับน้ำตาลในทางการแพทย์ตัวอย่างเช่นโดยการให้อินซูลินหรือกระตุ้นการผลิตอินซูลินของร่างกาย

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เนื่องจาก arhalofenate ยังอยู่ในขั้นตอนการพัฒนาทางคลินิกจึงยังไม่ทราบถึงความเสี่ยงหรือผลข้างเคียง