แอนตี้แอนโดรเจน

ผลิตภัณฑ์

Antiandrogens ส่วนใหญ่มีจำหน่ายในรูปแบบของ ยาเม็ด, แคปซูลและยาฉีด ในบรรดาสารสเตียรอยด์ตัวแรกคือ ไซโปรเทอโรนอะซิเตตซึ่งได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1960 ฟลูตาไมด์ เป็นตัวแทนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติในทศวรรษที่ 1980

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่าง antiandrogens ที่มีโครงสร้างสเตียรอยด์ (เช่น แอนโดรเจน ตัวเอง) และผู้ที่มีโครงสร้าง nonsteroidal ยาต้านแอนโดรเจนสเตียรอยด์ได้มาจากฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและมีการคัดเลือกน้อยกว่าตัวแทนรุ่นใหม่: ตัวแทนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์เช่น bicalutamide ยกเว้น darolutamide มีองค์ประกอบโครงสร้างร่วมกัน:

ผลกระทบ

สาร (ATC L02BB) มีคุณสมบัติในการต่อต้านแอนโดรเจนซึ่งหมายความว่าพวกเขายกเลิกผลกระทบของเพศชาย ฮอร์โมนคือ แอนโดรเจน เช่น ฮอร์โมนเพศชายต่ำ และไดไฮโดรเทสโทสเตอโรนที่ตัวรับ พวกเขามักจะเป็นคู่อริที่ตัวรับแอนโดรเจนดังนั้นจึงเรียกอีกอย่างว่าแอนโดรเจนรีเซพเตอร์คู่อริ ตัวรับแอนโดรเจนเป็นปัจจัยการถอดความที่ควบคุมการแสดงออกของยีนจำนวนมาก การผูก แอนโดรเจน ไปยังตัวรับในไซโตพลาสซึมนำไปสู่การลดขนาดและการกระตุ้นซึ่งช่วยให้ปฏิสัมพันธ์กับดีเอ็นเอในนิวเคลียสและการถอดความ Abiraterone (Zytiga) มีความแตกต่างกัน กลไกของการกระทำ. ยับยั้ง CYP17 ในอัณฑะต่อมหมวกไตและ ต่อมลูกหมาก เนื้อเยื่อเนื้องอกที่นำไปสู่การปิดกั้นการสังเคราะห์แอนโดรเจน

ตัวชี้วัด

ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์สำหรับ antiandrogens ได้แก่ :

ไม่ทั้งหมด ยาเสพติด ได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมด ตัวอย่างเช่น, ไซโปรเทอโรนอะซิเตต ไม่เหมาะสำหรับ ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง การรักษาด้วย

ปริมาณ

ตาม SmPC. โดยปกติแล้วยาต้านแอนโดรเจนจะได้รับการรับประทานทางปาก นอกจากนี้ยังมียาฉีดและยังใช้เฉพาะสำหรับการรักษาเฉพาะที่ (เช่น สิว).

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

antiandrogens nonsteroidal:

antiandrogens เตียรอยด์ / โปรเจสติน:

สารยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจน:

ห้าม

  • ความรู้สึกไวเกินไป
  • การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

antiandrogens หลายตัวทำปฏิกิริยากับไอโซไซม์ CYP450 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ไม่ควรใช้ร่วมกับแอนโดรเจน

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไปของ antiandrogens ได้แก่ :