ผลิตภัณฑ์
Antiandrogens ส่วนใหญ่มีจำหน่ายในรูปแบบของ ยาเม็ด, แคปซูลและยาฉีด ในบรรดาสารสเตียรอยด์ตัวแรกคือ ไซโปรเทอโรนอะซิเตตซึ่งได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1960 ฟลูตาไมด์ เป็นตัวแทนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติในทศวรรษที่ 1980
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่าง antiandrogens ที่มีโครงสร้างสเตียรอยด์ (เช่น แอนโดรเจน ตัวเอง) และผู้ที่มีโครงสร้าง nonsteroidal ยาต้านแอนโดรเจนสเตียรอยด์ได้มาจากฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและมีการคัดเลือกน้อยกว่าตัวแทนรุ่นใหม่: ตัวแทนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์เช่น bicalutamide ยกเว้น darolutamide มีองค์ประกอบโครงสร้างร่วมกัน:
ผลกระทบ
สาร (ATC L02BB) มีคุณสมบัติในการต่อต้านแอนโดรเจนซึ่งหมายความว่าพวกเขายกเลิกผลกระทบของเพศชาย ฮอร์โมนคือ แอนโดรเจน เช่น ฮอร์โมนเพศชายต่ำ และไดไฮโดรเทสโทสเตอโรนที่ตัวรับ พวกเขามักจะเป็นคู่อริที่ตัวรับแอนโดรเจนดังนั้นจึงเรียกอีกอย่างว่าแอนโดรเจนรีเซพเตอร์คู่อริ ตัวรับแอนโดรเจนเป็นปัจจัยการถอดความที่ควบคุมการแสดงออกของยีนจำนวนมาก การผูก แอนโดรเจน ไปยังตัวรับในไซโตพลาสซึมนำไปสู่การลดขนาดและการกระตุ้นซึ่งช่วยให้ปฏิสัมพันธ์กับดีเอ็นเอในนิวเคลียสและการถอดความ Abiraterone (Zytiga) มีความแตกต่างกัน กลไกของการกระทำ. ยับยั้ง CYP17 ในอัณฑะต่อมหมวกไตและ ต่อมลูกหมาก เนื้อเยื่อเนื้องอกที่นำไปสู่การปิดกั้นการสังเคราะห์แอนโดรเจน
ตัวชี้วัด
ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์สำหรับ antiandrogens ได้แก่ :
- ต่อมลูกหมาก มะเร็ง (ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง) ในผู้ชาย
- แอนโดรเจไนเซชัน อาการในผู้หญิงเช่น ขนดกรุนแรง สิว, ผมร่วงแบบแอนโดรเจนในผู้หญิง.
- สิวผด (สิว)
- ไดรฟ์ทำให้หมาด ๆ (ผู้ชาย)
ไม่ทั้งหมด ยาเสพติด ได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมด ตัวอย่างเช่น, ไซโปรเทอโรนอะซิเตต ไม่เหมาะสำหรับ ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง การรักษาด้วย
ปริมาณ
ตาม SmPC. โดยปกติแล้วยาต้านแอนโดรเจนจะได้รับการรับประทานทางปาก นอกจากนี้ยังมียาฉีดและยังใช้เฉพาะสำหรับการรักษาเฉพาะที่ (เช่น สิว).
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
antiandrogens nonsteroidal:
- อะปาลูทาไมด์ (เออร์เลด้า).
- ไบคาลูทาไมด์ (คาโซเด็กซ์, ทั่วไป).
- ดาโรลูตาไมด์ (Nubeqa)
- เอนซาลูตาไมด์ (Xtandi)
- ฟลูตาไมด์ (Flucinom ในหลายประเทศไม่มีการค้า).
- Nilutamide (Nilandron Anandron ในหลายประเทศไม่มีการค้า)
antiandrogens เตียรอยด์ / โปรเจสติน:
- Chlormadinone acetate (เบลาร่า, ทั่วไป).
- Clascoterone (Winlevi, ครีม, สหรัฐอเมริกา)
- Cyproterone acetate (แอนโดรเคอร์, ทั่วไป ไดแอน -35)
- Dienogest (เช่น Qlaira)
- Drospirenone (ทั่วไป)
- Spironolactone (นอกฉลาก)
สารยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจน:
- อะบิราเทอโรนอะซิเตท (ไซติกา).
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
antiandrogens หลายตัวทำปฏิกิริยากับไอโซไซม์ CYP450 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ ไม่ควรใช้ร่วมกับแอนโดรเจน
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไปของ antiandrogens ได้แก่ :
- อ่อนเพลียอ่อนแอ
- ความดันเลือดสูง
- ผื่นผิวหนัง
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
- ร้อนวูบวาบ
- อาการบวมน้ำอุปกรณ์ต่อพ่วง
- อาการเจ็บปวด: อาการปวดข้อ, อาการปวดหลัง, เจ็บกล้ามเนื้อ, ปวดหัว.
- การขยายตัวของต่อมน้ำนมความไวต่อการสัมผัสเต้านม