อะบิราเทอโรนอะซิเตท

ผลิตภัณฑ์

Abiraterone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ไซติกา). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2011

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อะบิราเทอโรนอะซิเตท (C₂₆H₃₃NO₂, M_r = 391.5 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. มันเป็น prodrug และถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างรวดเร็วในร่างกายไปเป็น metabolite abiraterone ที่ใช้งานอยู่ เหตุผลในการให้ยา prodrug คือการเพิ่มขึ้น การดูดซึม ของปูชนียบุคคล

ผลกระทบ

Abiraterone (ATC L02BX03) ยับยั้ง CYP17 ในอัณฑะต่อมหมวกไตและ ต่อมลูกหมาก เนื้อเยื่อเนื้องอกที่นำไปสู่การปิดกั้นการสังเคราะห์ แอนโดรเจน เช่น ฮอร์โมนเพศชายต่ำ และไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน ไม่เหมือน คีโตโคนาโซลมันเป็นสิ่งที่เลือกได้มากกว่า แอนโดรเจน กระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอก Abiraterone ยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมน

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาระยะแพร่กระจายขั้นสูง ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง. Abiraterone acetate ใช้ร่วมกับ glucocorticoids.

ปริมาณ

ตาม SmPC. Abiraterone acetate รับประทานวันละครั้ง จำเป็นต้องได้รับการดูแล การอดอาหาร เพราะอาหารเพิ่มขึ้นอย่างมาก การดูดซึม. ควรรับประทานไม่เกินสองชั่วโมงหลังอาหาร ไม่ควรรับประทานอาหารเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงหลังจากรับประทาน

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
ภาวะหัวใจล้มเหลว (NYHA III และ IV)

เมื่อมีเพศสัมพันธ์กับหญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรทั้งก ถุงยาง และอีกวิธีหนึ่งที่เชื่อถือได้ การคุมกำเนิด จำเป็น ดูฉลากยาสำหรับข้อควรระวังอย่างครบถ้วน

ปฏิสัมพันธ์

ไม่ควรรับประทาน Abiraterone acetate ร่วมกับอาหาร (ดูด้านบน) ยับยั้ง CYP1A2 และ CYP2D6 อย่างมากและยับยั้ง CYP3A4 อย่างอ่อน ๆ ความเข้มข้นของสารตั้งต้น CYP2D6 Dextromethorphan จะเพิ่มขึ้นอย่างมากเมื่อรวมกัน

ผลกระทบ

Abiraterone acetate เพิ่มระดับและสาเหตุของ mineralocorticoid ความดันเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและการกักเก็บของเหลวรวมถึงผลกระทบอื่น ๆ บริหารควบคู่กันไป glucocorticoids เช่น prednisone และ prednisolone อาจลดผลข้างเคียงเหล่านี้ (ด้วยเหตุนี้การรวมกัน) ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, ความดันเลือดสูง, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย, ภาวะไขมันในเลือดสูง, หัวใจ ความล้มเหลว โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, ภาวะหัวใจเต้น, หัวใจเต้นเร็วและยกระดับ ตับ เอนไซม์.