อะปาลูทาไมด์

ผลิตภัณฑ์

Apalutamide ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2018 และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2019 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Erleada)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อะปาลูทาไมด์ (C₂₁H₁₅F₄N₅O₂ส_r = 477.4 g / mol) มีสีขาวถึงเหลืองเล็กน้อย ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. เมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ -demethylapalutamide ยังทำงานอยู่ แต่อ่อนแอกว่าสารประกอบหลัก

ผลกระทบ

Apalutamide (ATC L02BB05) มีคุณสมบัติในการต่อต้านแอนโดรเจน ผลกระทบเกิดจากการเป็นปรปักษ์กันที่บริเวณที่มีผลผูกพันของตัวรับแอนโดรเจน สิ่งนี้ป้องกันการทำงานร่วมกันของตัวรับแอนโดรเจนกับดีเอ็นเอ

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาความต้านทานการตัดอัณฑะแบบ nonmetastatic ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง (NM-CRPC)

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

Apalutamide เป็นอันตรายต่อภาวะเจริญพันธุ์ (teratogenic) และมีข้อห้ามในระหว่าง การตั้งครรภ์ และในสตรีที่มีศักยภาพในการคลอดบุตร สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Apalutamide เป็นสารตั้งต้นของ CYP2C8 และ CYP3A4

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเมื่อยล้า, ความดันเลือดสูง, ผื่น, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, น้ำหนักลด, หกล้ม, ชักโครก, เบื่ออาหาร, กระดูกหักและอาการบวมน้ำ