วรปักสาร

ผลิตภัณฑ์

Vorapaxar ได้รับการรับรองในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด ในสหรัฐอเมริกาในปี 2014 ในสหภาพยุโรปในปี 2015 และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2016 (Zontivity, MSD)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

วราปาซาร์ (C₂₉H₃₃FN₂O₄, M_r = 492.6 g / mol) ปรากฏเป็นสีขาว ผง. เป็นอนุพันธ์ของ tricyclic 3-phenylpyridine ของฮิมบาซินซึ่งเป็นอัลคาลอยด์ธรรมชาติที่ได้จากแมกโนเลียสายพันธุ์ออสเตรเลีย

ผลกระทบ

Vorapaxar มีคุณสมบัติในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดป้องกันการก่อตัวของ เลือด อุดตันใน เรือ. ผลกระทบเกิดจากการต่อต้านการแข่งขันที่ PAR-1 (protease-activated receptor-1) ซึ่งเป็น G-protein-pair receptor (GPCR) ที่แสดงบน เกล็ดเลือด. การผูก Thrombin กับ PAR-1 ทำให้เกิดการรวมตัวของเกล็ดเลือด ในทางตรงกันข้าม Vorapaxar ไม่มีผลต่อความแตกแยกของ ไฟบริโนเจน เพื่อไฟบริน ซึ่งตรงกันข้ามกับอื่น ๆ ยาต้านการเกิดลิ่มเลือด (เช่น, สารยับยั้ง thrombin).

ตัวชี้วัด

เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือด (เช่นกล้ามเนื้อหัวใจตาย ละโบม) ในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือ การอุด ใน ขา หลอดเลือดแดง

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยามีครึ่งชีวิตที่ยาวนานดังนั้นจึงต้องรับประทานวันละครั้งเท่านั้น

ห้าม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Vorapaxar เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการตกเลือด