ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้ง Thrombin มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบของการเตรียมยาและในรูปแบบของยา แคปซูล. สารยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดในช่องปากตัวแรกที่เปิดตัวคือ ซิเมลากะทราน (Exanta) ในปี 2003 เนื่องจาก ตับ ความเป็นพิษทำให้ต้องหยุดขาย ปัจจุบันสารยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดในช่องปากและโดยตรงที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ดาบิกาทราน (Pradaxa) ได้รับการอนุมัติในปี 2008
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง thrombin ที่เก่ากว่าเป็นอะนาล็อกของ hirudin จาก ต่อมน้ำลาย ของปลิงซึ่งประกอบด้วย 65 กรดอะมิโน. เป็นเปปไทด์ที่ไม่สามารถหาได้ทางชีวภาพ สารที่ใหม่กว่ามีโครงสร้าง nonpeptidic มีขนาดเล็ก โมเลกุลและสามารถนำมารับประทานได้
ผลกระทบ
สารยับยั้ง Thrombin มีคุณสมบัติในการต้านการแข็งตัวของเลือดและต้านการเกิดลิ่มเลือด ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง serine protease thrombin ซึ่งเป็นศูนย์กลางของ เลือด การแข็งตัว Thrombin กระตุ้นการสร้างไฟบรินจาก ไฟบริโนเจนเปิดใช้งานปัจจัยการแข็งตัวต่างๆและส่งเสริมการรวมตัวของเกล็ดเลือด Thrombin เกิดจาก prothrombin โดย factor Xa
ตัวชี้วัด
ตัวแทนได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งชี้ที่แตกต่างกัน:
- เส้นเลือดตีบลึก (การป้องกันและการรักษา).
- ในปอด เส้นเลือดอุดตัน (การป้องกันและการรักษา).
- การป้องกัน ละโบม และเป็นระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี nonvalvular ภาวะหัวใจเต้น.
- ในการตั้งค่าของการแทรกแซงหลอดเลือดทางผิวหนัง (PCI)
- การแข็งตัวของเลือดใน เฮ- เหนี่ยวนำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ประเภท II.
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยายับยั้ง Thrombin ใช้รับประทานทางปากหรือทางปาก
ส่วนผสมที่ใช้งาน
สารยับยั้ง Peptide thrombin:
- บิวาลิรูดิน (Angiox, ปิดฉลาก).
- เดสิรูดิน
- Hirudin (ปลิง)
- เลปิรูดิน (Refludan, ไม่อยู่ในเชิงพาณิชย์)
สารยับยั้ง thrombin ที่ไม่ใช่เปปไทด์:
- Argatroban (อาร์กาตรา)
- dabigatran (Pradaxa), ยาแก้พิษ: อิดารุซิซูมาบ (แพรกซ์ไบนด์).
- ซิเมละกาตรัน (Exanta, นอกสถานที่, ตับ เป็นพิษ), prodrug ของ melagatran
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือก):
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เลือดออกมีแนวโน้มที่จะมีเลือดออก
- รุนแรง ตับ or ไต ความผิดปกติ (ขึ้นอยู่กับสารที่ใช้งาน)
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
อื่นๆ ยาเสพติด ที่มีผลต่อ เลือด การแข็งตัวอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด dabigatran เป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน.
อาการไม่พึงประสงค์
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกในอวัยวะต่างๆ ส่วนของแอนติบอดี อิดารุซิซูมาบ (Praxbind) เป็นยาแก้พิษสำหรับ dabigatran