สารยับยั้ง CGRP

ผลิตภัณฑ์

เอเรนูมาบ (Aimovig) เป็นตัวแทนรายแรกจากกลุ่ม CGRP inhibitors ที่ได้รับการอนุมัติในปี 2018 เฟรมาเนซูมาบ (Ajovy) และ กัลคาเนซูแมบ (Emgality) ตามมา

โครงสร้างและคุณสมบัติ

CGRP inhibitors คือ humanized หรือ human monoclonal IgG แอนติบอดี กำกับ แคลซิโทนิน เปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับยีน (CGRP) ตัวรับ CGRP ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (เรียกว่า Gepante) อยู่ในการพัฒนาทางคลินิก ตัวแทนบางคนได้แสดงให้เห็น ตับ ความเป็นพิษ

ผลกระทบ

CGRP inhibitors ช่วยลดจำนวน อาการไมเกรน การโจมตี ผลกระทบเกิดจากการผูกไฟล์ แอนติบอดี เป็น CGRP ไฟล์ แคลซิโทนิน เปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับยีน CGRP เป็นนิวโรเปปไทด์ที่มีบทบาทสำคัญในการกระตุ้น อาการไมเกรน การโจมตี ประกอบด้วย 37 กรดอะมิโน และแสดงออกในระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลาง มีไอโซฟอร์มสองตัวคือ CGRP-α (รูป) และ CGRP-βซึ่งแตกต่างกันในสามแบบ กรดอะมิโน. ทั้งสองเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาที่ตัวรับ CGRP CGRP มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดและมีบทบาทสำคัญใน ความเจ็บปวด การเริ่มต้นเช่นเดียวกับการอักเสบทางระบบประสาท พบว่าไมเกรนมีระดับ CGRP สูงขึ้นระหว่างการโจมตีและทางหลอดเลือดดำ การบริหาร ของเปปไทด์สามารถกระตุ้นให้เกิดอาการไมเกรนได้ triptansซึ่งเป็นยาสำหรับการรักษา อาการไมเกรน การโจมตียังยับยั้งการเปิดตัวของ CGRP

ตัวชี้วัด

  • สำหรับการป้องกันการโจมตีของไมเกรนเรื้อรังหรือเป็นระยะ
  • สำหรับการป้องกันคลัสเตอร์ ปวดหัว (กัลคาเนซูแมบ).

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. แอนติบอดี มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานดังนั้นจึงต้องฉีดเข้าใต้ผิวหนังเพียงเดือนละครั้งหรือไตรมาสละครั้งเช่น เอทิเนซูแมบ ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ช่วงการให้ยาที่ยาวนานเป็นข้อได้เปรียบสำหรับ การยึดมั่นในการรักษา.

ตัวแทน

  • เอเรนูมาบ (Aimovig) ไม่ผูกกับ CGRP แต่กับตัวรับ CGRP ดังนั้นจึงเรียกว่าตัวยับยั้ง CGRPR
  • เฟรมาเนซูมาบ (อาโจวี่).
  • กัลคาเนซูแมบ (Emgality)

ยังคงไม่ได้รับการอนุมัติ:

  • เอปทิเนซูแมบ (ALD403)

ห้าม

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ความเสี่ยงของยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ มีแอนติบอดีต่ำกว่ายาไมเกรนแบบดั้งเดิมมากและ ความเจ็บปวด ผู้ปลดปล่อย

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีดเช่น ความเจ็บปวดอาการคันและผื่นแดง การป้องกันโรคไมเกรนที่มีประสิทธิภาพสามารถป้องกันได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ จากยาบรรเทาอาการปวดและยารักษาไมเกรนซึ่งผู้ป่วยไมเกรนมักใช้มากเกินไป ซึ่งแตกต่างจากคู่อริตัวรับ CGRP แอนติบอดีไม่ได้เป็นพิษต่อตับ