เอพริลลาสต์

ผลิตภัณฑ์

Apremilast มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (โอเตซลา). ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2014 และในหลายประเทศและสหภาพยุโรปในปี 2015

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Apremilast (ค₂₂H₂₄N₂O₇ส_r = 460.5 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ dioxoisoindole acetamide

ผลกระทบ

Apremilast (ATC L04AA32) มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง phosphodiesterase-4 (PDE-4) ในเซลล์อักเสบส่งผลให้แคมป์ภายในเซลล์เพิ่มขึ้น ส่งผลให้การก่อตัวของสารไกล่เกลี่ยการอักเสบลดลงเช่น TNF-alpha, IL-17 และ IL-13 และเพิ่มการสร้างสารไกล่เกลี่ยต้านการอักเสบเช่น IL-10

ตัวชี้วัด

• ปานกลางถึงรุนแรง แผ่นโลหะ โรคสะเก็ดเงิน (ตัวแทนบรรทัดที่ 2).
• โรคสะเก็ดเงินที่ใช้งานอยู่ โรคไขข้อ (ตัวแทนตัวเลือกที่ 2).

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. เริ่มการรักษาอย่างระมัดระวัง ต่อจากนั้นให้รับประทานวันละหนึ่งเม็ดวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง ปริมาณ ต้องลดลงเหลือหนึ่งเม็ดวันละครั้ง

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การตั้งครรภ์

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Apremilast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยทั้งทางเดินที่เป็นสื่อกลาง CYP และไม่ใช่ CYP ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วยตัวเหนี่ยวนำ CYP ไม่มีความเกี่ยวข้องทางคลินิก ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP ยาคุมกำเนิดและ methotrexate.

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, ความเกลียดชังและ ปวดหัว. การใช้ Apremilast อาจเกี่ยวข้องกับอารมณ์ซึมเศร้าและการลดน้ำหนัก