ผลิตภัณฑ์
Lesinurad ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2015 ในสหภาพยุโรปในปี 2016 และในหลายประเทศในปี 2017 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Zurampic) คงที่ -ปริมาณ รวมกับ อัลโลพูรินอล ได้รับการเผยแพร่ในสหรัฐอเมริกาในปี 2017 (Duzallo) ในสหภาพยุโรปในปี 2018 และในหลายประเทศในปี 2019
โครงสร้างและคุณสมบัติ
เลซินูราด (C17H14BRN3O2สr = 404.3 g / mol) เป็นโบรมิเนตไตรอาโซล กรดน้ำส้ม และอนุพันธ์ไซโคลโพรพิลแนฟทาลีน
ผลกระทบ
Lesinurad (ATC M04AB05) มีคุณสมบัติเป็นยูริโคซูริก ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งตัวขนย้าย URAT1 (ขนย้ายเกลือยูเรต 1) ซึ่งรับผิดชอบที่ ไต สำหรับการดูดซึมกรดยูริกซ้ำ ส่งผลให้กรดยูริกถูกขับออกทางปัสสาวะมากขึ้นและ สมาธิ ใน เลือด ลดลง Lesinurad ยังยับยั้ง OAT4 ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องกับการขับปัสสาวะ hyperuricemia. ดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์และมีครึ่งชีวิตประมาณ 5 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
ร่วมกับ อัลโลพูรินอล สำหรับการรักษา hyperuricemia ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี เกาต์ เมื่อระดับกรดยูริกในซีรัมเป้าหมายไม่สามารถทำได้ด้วย allopurinol เพียงอย่างเดียว
ปริมาณ
ตาม SmPC. เคลือบฟิล์ม ยาเม็ด รับประทานวันละครั้งในตอนเช้าพร้อมอาหารเช้าและร่วมกับ อัลโลพูรินอล. ผู้ป่วยควรบริโภคของเหลวให้เพียงพอในระหว่างวัน (เช่นสองลิตร)
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การแตกของเนื้องอกหรือกลุ่มอาการ Lesch-Nyhan
- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรงโรคไตระยะสุดท้ายผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตหรือผู้ป่วยที่ต้องฟอกไต
ไม่ได้ระบุการรักษาด้วยยาเดี่ยวร่วมกับ lesinurad สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Lesinurad เป็นสารตั้งต้นของ CYP2C9 ซึ่งเป็นตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่อ่อนแอและตัวยับยั้ง OAT และ OATP ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วยสารยับยั้ง epoxide hydrolase (เช่น valproate), salicylates (> 375 mg) และฮอร์โมน การคุมกำเนิด.
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ การบำบัดแบบผสมผสาน ได้แก่ ปวดหัว, มีอิทธิพลเพิ่มขึ้น ครีเอตินีน ระดับและโรคกรดไหลย้อน (gastroesophageal กรดไหลย้อน โรค).
