เอ็กเซนาไทด์

ผลิตภัณฑ์

Exenatide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยาฉีด (Byetta, Bydureon) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2005 เป็นตัวแทนรายแรกในกลุ่มตัวรับ GLP-1 (Byetta) ในหลายประเทศยานี้ได้รับการขึ้นทะเบียนในอีกหนึ่งปีต่อมา Bydureon Pen ที่ออกฤทธิ์ยาวนานได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2012 โดยได้รับการอนุมัติเพิ่มเติมให้เป็นหัวฉีดอัตโนมัติในปี 2020 (Bydureon BCise)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เอ็กเซนาไทด์ (C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀ส_r = 4186.6 Da) เป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่ประกอบด้วย 39 กรดอะมิโน. เดิมทีสารนี้ได้มาจากพิษของกิ้งก่าครัสเตเชียน (Gila monster,) เปปไทด์ธรรมชาติเรียกว่า exendin-4 Exenatide เกี่ยวข้องกับ incretin กลูคากอนเหมือนเปปไทด์ -1 (GLP-1) และมีลำดับความคล้ายคลึงกัน 53% Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide มีครึ่งชีวิตและระยะเวลาออกฤทธิ์นานกว่า GLP-1 มากเนื่องจากไม่ย่อยสลาย โดย dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

ผลกระทบ

Exenatide (ATC A10BX04) ได้ เลือด กลูโคส- คุณสมบัติในการออกดอกและต้านโรคเบาหวาน ผลกระทบเกิดจากการจับกับตัวรับ GLP-1 ซึ่งเป็น GPCR (ตัวรับโปรตีน G) ตัวรับนี้ยังเปิดใช้งานโดย incretin GLP-1 ตัวรับ GLP-1 agonists:

ลงประกาศ อินซูลิน การหลั่งจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน
ลดลง กลูคากอน การหลั่งจากเซลล์อัลฟ่าส่งผลให้ลดลง กลูโคส ปล่อยโดย ตับ (ลด gluconeogenesis)
เพิ่ม อินซูลิน ความไว
การล้างกระเพาะอาหารช้าลงช่วยลดอัตราที่ กลูโคส เข้าสู่กระแสเลือด
เพิ่มความอิ่ม (ส่วนกลาง) ลดความรู้สึกหิวและอาจส่งผลต่อการลดน้ำหนัก

ตัวรับ GLP-1 agonists มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดน้อยลง ภาวะน้ำตาลในเลือด เนื่องจากผลของมันจะไม่เกิดขึ้นจนกว่าระดับน้ำตาลจะสูงขึ้น gliptins ที่มีอยู่ในช่องปาก (ดูที่นั่น) ยับยั้งการแตกตัวของ GLP-1 ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลกระทบ

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาแบบที่ 2 โรคเบาหวาน เบาหวาน

ปริมาณ

ตาม SmPC. ยาถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ต้องให้ Byetta วันละสองครั้ง สำหรับ Bydureon การสมัครสัปดาห์ละครั้งก็เพียงพอแล้ว

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Exenatide ชะลอการล้างกระเพาะอาหารและอาจส่งผลต่อ การดูดซึม ของอื่น ๆ ยาเสพติด.

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ภาวะน้ำตาลในเลือด ร่วมกับสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ ปวดหัวปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วงและ อาการท้องผูก.