ผลิตภัณฑ์
Raltegravir มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบเคลือบฟิล์ม ยาเม็ด และเม็ดเคี้ยว (Isentress) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2007 และในหลายประเทศในปี 2008 เป็นตัวยับยั้งอินทิเกรตตัวแรก
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ราลเทกราเวียร์ (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) เป็นไฮดรอกซีไพริมิดินคาร์บอกซาไมด์ มีอยู่ใน ยาเสพติด ในรูปของเกลือ raltegravir โพแทสเซียม, สีขาว ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ.
ผลกระทบ
Raltegravir (ATC J05AX08) มีคุณสมบัติต้านไวรัส เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของ HIV integrase ซึ่งมีหน้าที่ในการรวมจีโนมของ HIV เข้ากับจีโนมของเซลล์โฮสต์เมื่อเริ่มมีอาการติดเชื้อ ซึ่งจะป้องกันการจำลองแบบของไวรัส
ตัวชี้วัด
ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ ยาเสพติด สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องของมนุษย์ (HIV-1)
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยานี้รับประทานวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
รายละเอียดข้อควรระวังและ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Raltegravir ซึ่งแตกต่างจากยา HIV อื่น ๆ ไม่มีปฏิกิริยากับ CYP450 แต่เป็น glucouronidated โดย UDP-glucuronyltransferase UGT1A1 ตัวกระตุ้นของเอนไซม์นี้เช่น ไรแฟมปิซินอาจลดความเข้มข้นของพลาสมาและจำเป็นต้องมีก ปริมาณ เพิ่มขึ้น. UGT1A1 inhibitors เช่น atazanavir ในทางกลับกันอาจเพิ่มความเข้มข้น ยาเสพติด ที่เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร (เช่น omeprazole) อาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาเนื่องจากช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของ raltegravir
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, ปวดหัว, ความเมื่อยล้า, ด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อและ ไข้. อันตราย ผิว มีการรายงานปฏิกิริยา อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ได้อธิบายไว้ใน SmPC
