สิโปนิมอด

ผลิตภัณฑ์

Siponimod ได้รับการรับรองในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2020 (Mayzent)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

สิโปนิมอด (C₂₉H₃₅F₃N₂O₃, M_r = 516.6 g / mol) มีอยู่ในยาเป็นผลึกร่วม 2: 1 ที่มี กรดฟูมาริก และเป็นสีขาว ผง. ยาได้รับการพัฒนาโดยเริ่มจาก ฟิงโกลิโมดตัวแทนคนแรกของกลุ่มนี้ ยาเสพติด. เป้าหมายของการค้นพบยาคือการเพิ่มการคัดเลือกสำหรับตัวรับ S1P และลดครึ่งชีวิต ไม่เหมือน ฟิงโกลิโมด, siponimod ไม่ใช่ prodrug

ผลกระทบ

Siponimod (ATC L04AA42) มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันและป้องกันระบบประสาท ผลกระทบขึ้นอยู่กับ high-affinity, selective และ dual binding กับ S1P receptors 1 และ 5 Siponimod ยับยั้งการออกของเซลล์เม็ดเลือดขาวจาก น้ำเหลือง โหนดและลดจำนวนในอุปกรณ์ต่อพ่วง การไหลเวียน. นอกจากนี้ siponimod ยังข้าม เลือด-สมอง อุปสรรคและมีฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและต้านการอักเสบเพิ่มเติมในส่วนกลาง ระบบประสาท ไกล่เกลี่ยโดยการผูกตัวรับ S1P Siponimod มีให้เลือกมากกว่า ฟิงโกลิโมดซึ่งโต้ตอบกับสี่ในห้าชนิดย่อยของตัวรับ (1,3,4,5) ควรหลีกเลี่ยงการโต้ตอบกับประเภทย่อย 3 เนื่องจากมีความเกี่ยวข้องกับการพัฒนาของ หัวใจเต้นช้า และ vasoconstriction ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 30 ชั่วโมงซึ่งสั้นกว่า fingolimod อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นผลกระทบจะย้อนกลับได้อย่างรวดเร็วมากขึ้นหลังจากหยุดใช้งาน

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความก้าวหน้ารอง หลายเส้นโลหิตตีบ (SPMS) ที่มีกิจกรรมของโรคอักเสบตามที่แสดงให้เห็นโดยอาการกำเริบทางคลินิกหรือการถ่ายภาพ

ปริมาณ

ตาม SmPC. เริ่มการรักษาด้วย ปริมาณ การไตเตรทเพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด ต่อจากนั้น ยาเม็ด รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ต้องดำเนินการสร้างยีน CYP2C9 ก่อนเริ่มการบำบัด

ห้าม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Siponimod ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 เป็นหลักเช่นเดียวกับ CYP3A4 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ อาจมีสารยับยั้งและสารกระตุ้น มีการอธิบายปฏิกิริยาอื่น ๆ กับยาต่อไปนี้:

• สารกระตุ้นภูมิคุ้มกันภูมิคุ้มกันและต้านมะเร็ง
• Antiarrhythmic agents ตัวแทนที่ยืดช่วง QT
• ตัวแทนที่ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
• ตัวบล็อคเบต้า
• วัคซีน

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว และ ความดันเลือดสูง. Siponimod อาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคติดเชื้อ หัวใจเต้นช้า และความล่าช้าในการนำ atrioventricular อาจเกิดขึ้นได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการบำบัด ความเสี่ยงได้รับการแก้ไขด้วยข้อควรระวังต่างๆ (ดู SmPC)