การปลดปล่อย (การปลดปล่อย)

คำนิยาม

หลังจากรับประทานยาเข้าไปยาจะผ่านหลอดอาหารเข้าไปใน กระเพาะอาหาร และเข้าไปใน ลำไส้เล็ก. ที่นั่นต้องปล่อยสารออกฤทธิ์ออกจากรูปแบบยาก่อน นี่คือข้อกำหนดเบื้องต้นเพื่อให้มันถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางเซลล์ของ เยื่อเมือก. รูปแบบของยาจึงมีอิทธิพลอย่างชัดเจนต่อเภสัชจลนศาสตร์และ การดูดซึมกล่าวคือในขอบเขตและความเร็วที่สารออกฤทธิ์เข้าสู่ระบบ การไหลเวียน.

ผุ

เปลือกของ แคปซูล มักจะทำจาก เจลาติน. มันละลายภายใต้อิทธิพลของความร้อนและของเหลวเพื่อปล่อยเนื้อหาออกมาตัวอย่างเช่นละเอียด ผง. แท็บเล็ต แตกตัวเป็นอนุภาคขนาดเล็กหลังการกลืนกิน ในการเปิดใช้งานหรือเร่งกระบวนการนี้สิ่งที่เรียกว่า disintegrants จะถูกเพิ่มเป็นสารเพิ่มปริมาณ สิ่งเหล่านี้อาจเป็นแป้งและเซลลูโลสเป็นต้นซึ่งจะพองตัวเมื่อสัมผัสกับ น้ำ. การแตกตัวจะเพิ่มพื้นที่ผิวและปรับปรุงการละลายของสารออกฤทธิ์ ในกรณีของ ยาเม็ดความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่างการแตกตัวเป็นอนุภาคหยาบ (เม็ด) และความไม่ลงรอยกันที่ตามมาเป็นอนุภาคขนาดเล็ก สารออกฤทธิ์บางชนิดถึง กระเพาะอาหาร และลำไส้อยู่แล้วในอนุภาคขนาดเล็กหรือในสารละลาย ซึ่งรวมถึง โซลูชั่น, สารแขวนลอย, น้ำเชื่อม, ละลายได้ ยาเม็ด, เม็ดกระจาย, เม็ดเคี้ยวและละลาย เม็ดฟู่. การเริ่มต้นของการกระทำ อาจเร็วขึ้นเนื่องจากมีการคาดการณ์ขั้นตอนไว้แล้ว

สารละลาย (การละลาย)

ขั้นตอนต่อไปคือการให้สารออกฤทธิ์เข้าสู่สารละลาย นี้เรียกว่าการสลายตัว ความสามารถในการละลายของสารออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการ สิ่งเหล่านี้ ได้แก่ :

  • คุณสมบัติทางเคมีกายภาพของยา: lipophilicity, รูปแบบผลึก, เกลือของยา (ไอออไนเซชัน), ขนาดอนุภาค, pKa
  • รูปแบบยาสารเพิ่มปริมาณ
  • ระบบทางเดินอาหาร: น้ำย่อย, น้ำดี, น้ำดี ยาดม, พีเอช.
  • การบริโภคที่มีหรือไม่มีอาหารให้เติมสถานะของ กระเพาะอาหาร.
  • เวลาขนส่ง
  • ปฏิกิริยาระหว่างยา

การดูดซึม ของสารออกฤทธิ์จากลูเมนจะลดลง สมาธิ ในลำไส้ ในเวลาเดียวกันยาจะถูกลบออกอย่างต่อเนื่องพร้อมกับ เลือด. สิ่งนี้จะเพิ่มความสามารถในการละลายของยาเนื่องจาก สมาธิ ไล่ระดับสี สารออกฤทธิ์หลายชนิดแตกตัวเป็นไอออนในยาในรูปของสารออกฤทธิ์ ยาดมเพราะสิ่งนี้จะเพิ่มความสามารถในการละลาย ควรสังเกตว่าสารออกฤทธิ์จำนวนเล็กน้อยอาจเข้าสู่สารละลายโดยตรงจากแท็บเล็ตที่ยังไม่สลายตัว