ผลิตภัณฑ์
Isavuconazonium sulfate มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบ ผง สำหรับเข้มข้นสำหรับการเตรียมสารละลายแช่และในรูปแบบแคปซูล (Cresemba) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2015 และในหลายประเทศในปี 2017
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Isavuconazonium ซัลเฟต (C35H35F2N8O5S+ - สว4- Mr = 814.8 g / mol) เป็น prodrug ของ isavuconazole ซึ่งเป็นยาต้านเชื้อรา Azole มีอยู่เป็นรูปสัณฐานสีขาวเป็นสีขาวเหลือง ผง. Isavuconazonium sulfate ถูกไฮโดรไลซ์ในร่างกายอย่างรวดเร็วโดย esterases ไปยังสารออกฤทธิ์ Isavuconazole เป็นอนุพันธ์ของ triazole
ผลกระทบ
Isavuconazole (ATC J02AC05) มีคุณสมบัติต้านเชื้อรา (เชื้อรา) ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการสังเคราะห์ ergosterol ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเชื้อรา เยื่อหุ้มเซลล์. Isavuconazonium sulfate ยับยั้งเอนไซม์ lanosterol 14α-demethylase ซึ่งแปลง lanosterol เป็น ergosterol สิ่งนี้นำไปสู่การสะสมของสารตั้งต้นของ methylated sterol และการลดลงของ ergosterol ซึ่งขัดขวางโครงสร้างและการทำงานของเมมเบรน
ตัวชี้วัด
- แอสเปอร์จิลโลซิสที่แพร่กระจาย
- เยื่อเมือกที่แพร่กระจาย (mucormycosis ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย แอมโฟเทอริซินบี ไม่ได้ระบุไว้)
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยานี้ใช้เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำ แคปซูล ถูกนำมาใช้โดยปากเปล่า
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง (เช่น คีโตโคนาโซล, ริโทนาเวียร์) หรือตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง (เช่น rifamycins, barbiturates)
- กลุ่มอาการของโรค QT ระยะสั้นในครอบครัว
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารออกฤทธิ์ isavuconazole เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 / 5 และสารยับยั้ง CYP และสารเหนี่ยวนำอาจก่อให้เกิด ปฏิสัมพันธ์. นอกจากนี้ Isavuconazole ยังเป็นตัวยับยั้ง CYP3A ในระดับปานกลางซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ พีไกลโคโปรตีนและของ OCT2.
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการเปลี่ยนแปลง ตับ เอนไซม์, ความเกลียดชัง, อาเจียน, หายใจลำบาก, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วงปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด ปวดหัว, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและใน ผิว ผื่น. ข้อมูลเหล่านี้ใช้สำหรับการบำบัดทางหลอดเลือดดำ
