Lovastatin: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

lovastatin เป็นยาที่ใช้ในการรักษาระดับสูง คอเลสเตอรอล ระดับ, หัวใจ การโจมตีโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันและไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ. ในร่างกายมนุษย์มีผลกระทบเป็นหลัก คอเลสเตอรอล การก่อตัวและบน ตับซึ่งจะช่วยกระตุ้นการดูดซึมคอเลสเตอรอลมากขึ้น เลือด.

lovastatin คืออะไร?

lovastatin เป็นยาจากกลุ่มของ ยากลุ่ม statin. ตามปกติสำหรับยาประเภทนี้จะใช้ในการรักษาระดับสูง คอเลสเตอรอล ระดับ (ไขมันในเลือดสูง) แต่ยังใช้หลังไฟล์ หัวใจ โจมตีในกลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันและไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ. คอเลสเตอรอลคือ เลือด ไขมันที่มีชื่อเสียงไม่ดีเนื่องจากมีอิทธิพลต่อการพัฒนาของ หัวใจ โรค. อย่างไรก็ตามสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ต้องการมันในปริมาณปกติเพื่อผลิตสิ่งต่างๆ ฮอร์โมน, D วิตามิน, น้ำดี กรดและเยื่อหุ้มเซลล์ คอเลสเตอรอลอยู่ในระดับต่ำ ไลโปโปรตีน (LDL) ในปี ค.ศ. 1987 โลวาสแตติน เข้ามาในตลาดเป็นสแตตินตัวแรกที่ลดลง เลือด ระดับไขมัน สูตรโมเลกุลของสารออกฤทธิ์ซึ่งไม่มีสีด้วยตัวเองคือ C24H36O5 อุตสาหกรรมผลิตยาด้วยความช่วยเหลือของเชื้อรา Aspergillus terreus และ Monascus ruber ด้วยจุลินทรีย์ที่หมักวัสดุเริ่มต้นในหลายขั้นตอนของกระบวนการ

การกระทำทางเภสัชวิทยา

พื้นที่ กลไกของการกระทำ ของ lovastatin ขึ้นอยู่กับการยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งร่างกายมนุษย์ต้องการในการสร้างคอเลสเตอรอล ในขณะเดียวกันยาก็ช่วยกระตุ้นการ ตับ เพื่อดูดซับและสลายคอเลสเตอรอลมากขึ้น LDL ตัวรับใน ตับ ตอบสนองต่อไขมันในเลือดเช่นคอเลสเตอรอลตัวรับ LDL จะจับกับโมเลกุลและนำไปเป็น ดีเปรสชัน ใน เยื่อหุ้มเซลล์ เรียกว่าลักยิ้มหนาม จากนั้นโพรงที่ถูกยึดจะปิดลงและด้วยวิธีนี้จะกลายเป็นถุงในเมมเบรน ดังนั้นคอเลสเตอรอลที่ติดอยู่จะถูกกำจัดออกจากกระแสเลือด นอกจากนี้ lovastatin ยังยับยั้งการสร้างคอเลสเตอรอลใหม่ ในการควบคุมคอเลสเตอรอลตามปกติเอนไซม์ HMG-COA reductase จะใช้โคเอนไซม์นิโคตินาไมด์อะดีนีนไดนิวคลีโอไทด์ ฟอสเฟต (NADPH) ซึ่งจะดูดเอาสิ่งตกค้างที่แยกออกจากสารตั้งต้นในปฏิกิริยาทางชีวเคมี ในร่างกายของคนที่มีสุขภาพดี ระดับคอเลสเตอรอล ควบคุมตัวเองผ่านไทรอยด์ ฮอร์โมน, อินซูลิน และ กลูคากอน เช่นเดียวกับปริมาณ HMG-CoA reductase ที่มีอยู่: ตราบใดที่มีคอเลสเตอรอลเพียงพอมันจะจับกับโปรตีนที่เฉพาะเจาะจง อย่างไรก็ตามหากระดับคอเลสเตอรอลลดลงความผูกพันเหล่านี้จะมากขึ้นเรื่อย ๆ โปรตีน ยังคงไม่ว่างและโปรตีนที่กระตุ้นจะสร้างปัจจัยการถอดความซึ่งจะกระตุ้นการสังเคราะห์ HMG-CoA reductase ดังนั้นจำนวนที่เพิ่มขึ้นของ เอนไซม์ นำไปสู่การสร้างคอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้นในขณะที่ในทางกลับกันเพิ่มขึ้น ระดับคอเลสเตอรอล ส่งผลให้เกิดการยับยั้งการสังเคราะห์โดยอัตโนมัติ Lovastatin เข้ามาแทรกแซงกระบวนการนี้โดยการยับยั้ง HMG-CoA reductase ซึ่งจะยับยั้งการสร้างคอเลสเตอรอลใหม่

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Lovastatin พบว่าใช้ในการรักษาระดับคอเลสเตอรอลในเลือดที่สูงขึ้นท่ามกลางภาวะอื่น ๆ นี้ ไขมันในเลือดสูง สะท้อนให้เห็นในการยกระดับ LDL ระดับเมื่อตรวจเลือดในห้องปฏิบัติการ ในคนที่มีสุขภาพดีโดยไม่ต้อง ปัจจัยเสี่ยงค่าไม่ควรเกิน 160 mg / dl; สำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจหรือ เส้นเลือดอุดตันค่าอ้างอิงต่ำกว่า 100 มก. / ดล. สำหรับโรคทั้งสองนี้ระดับคอเลสเตอรอลที่สูงขึ้นก็เป็นปัจจัยเสี่ยงทั่วไปเช่นกัน เส้นเลือดอุดตัน มีลักษณะการสะสมในเลือด เรือ ที่สามารถขัดขวางการไหลเวียนของเลือดและประกอบด้วยไขมัน thrombi แคลเซียม or เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน. สิ่งเหล่านี้อาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนต่อไปและมีส่วนช่วยในการพัฒนาก หัวใจวายสำหรับการรักษาที่ระบุยาโลวาสแตตินด้วย ใน หัวใจวาย หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายมีการหยุดชะงักของเลือดไปเลี้ยงหัวใจ ผู้รอดชีวิตมักได้รับยาหลายชนิดหลังจากผ่านไป หัวใจวาย เพื่อลดโอกาสที่จะเกิดเหตุการณ์อื่น Lovastatin ได้รับการพิจารณาในกรณีนี้ร่วมกับอื่น ๆ ยากลุ่ม statin, เบต้าบล็อกเกอร์, สารยับยั้ง ACEและอื่น ๆ ยาเสพติดและในบทบาทนี้มีทั้งการเคลื่อนไหวและการป้องกัน โรคหัวใจที่แยกเฉพาะเจาะจงน้อยกว่าคือกลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันซึ่งมีอาการเกี่ยวกับหัวใจหลายอย่างกลุ่มอาการนี้ทำหน้าที่เป็น "การวินิจฉัยการทำงาน" สำหรับแพทย์จนกว่าจะสามารถ จำกัด โรคที่แท้จริงได้ สาเหตุหนึ่งที่เป็นไปได้ของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันคืออาการไม่คงที่ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris ซึ่งเป็นผลมาจากการรวมกันของ เส้นเลือดอุดตัน และโรคหลอดเลือดหัวใจ อาจเกิดก่อนกล้ามเนื้อหัวใจตายและยังสามารถรักษาได้ด้วยโลวาสแตติน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Lovastatin ห้ามใช้ในโรคกล้ามเนื้อ, ความแออัดของทางเดินน้ำดี (cholestasis) หรือระดับตับที่สูงขึ้น เอนไซม์. ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยา ได้แก่ ปวดหัวตับสูง เอนไซม์, ปัญหาการย่อยอาหารและโรคกล้ามเนื้อ ในกรณีนี้ส่วนหลังเป็นของ myopathies ที่เป็นพิษเนื่องจากเกิดจากยาและ นำ ถึงความอ่อนแอของกล้ามเนื้อโดยทั่วไปของภาพทางคลินิกหลายรูปแบบ โดยรวมแล้วอาการของกล้ามเนื้อเกิดขึ้นใน 0.025% ของผู้ป่วยที่รับประทาน lovastatin ในกรณีที่รุนแรงเส้นใยกล้ามเนื้ออาจสลายตัว (rhabdomyolysis) ซึ่งนำไปสู่สัญญาณของโรคอื่น ๆ อีกมากมาย: กล้ามเนื้ออ่อนแรงและ ความเจ็บปวด, อาการบวมน้ำในเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อ, ไข้, โรคท้องร่วงและ อาเจียน อยู่ในกลุ่มอาการของ rhabdomyolysis นอกจากนี้เลือด กรดยูริค ระดับอาจเพิ่มขึ้น (hyperuricemia) ร่างกายอาจขับเม็ดสีของกล้ามเนื้อออกมาในปริมาณมากขึ้น ไมโอโกลบิน (myoglobinuria) และการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์และการตกตะกอนของการบริโภคเป็นไปได้ในการตั้งค่า rhabdomyolysis ความเสี่ยงของผู้ป่วยในการพัฒนา เส้นใยกล้ามเนื้อ การสลายเนื่องจากผลข้างเคียงของ lovastatin เพิ่มขึ้นเมื่อ lovastatin รวมกับ fibrates: การใช้ร่วมกันของ เจมไฟโบรซิล และ lovastatin เป็นต้นทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงใน 1-5% ของกรณี นอกจากนี้ต่างๆ ยาปฏิชีวนะ และ ยาต้านเชื้อรา สามารถส่งเสริมผลข้างเคียงของ lovastatin อาหารเช่นน้ำเกรพฟรุตอาจทำให้เกิดผลเช่นนี้ได้เช่นกัน