เออร์โกตามีนออกฤทธิ์อย่างไร
Ergotamine เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มอัลคาลอยด์ของเออร์โกต์ หลังจากการกลืนกินเข้าไปจะออกฤทธิ์ในร่างกายได้หลายวิธี ประสิทธิภาพในการรักษาไมเกรนมีสาเหตุหลักมาจากข้อเท็จจริงที่ว่าเออร์โกตามีนมีโครงสร้างคล้ายกับสารเซโรโทนินที่ส่งสารในร่างกาย
สารออกฤทธิ์จึงจับกับจุดเชื่อมต่อเซโรโทนิน (ตัวรับ 5HT1) ในสมอง ส่งผลให้หลอดเลือดในสมองหดตัวและเซลล์ประสาทปล่อยสารที่ก่อให้เกิดการอักเสบน้อยลง Ergotamine จึงต่อต้านกลไกสองประการที่อาจก่อให้เกิดอาการไมเกรนได้
นอกจากนี้ เออร์โกตามีนยังจับกับจุดเชื่อมต่ออื่นๆ อีกด้วย เหล่านี้ได้แก่.
- ตัวรับบนหลอดเลือด (alpha-adrenoceptors): สิ่งนี้ทำให้ ergotamine มีผลต่อหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำ
- ตัวรับในมดลูก: เออร์โกตามีนทำให้กล้ามเนื้อมดลูกหดตัว ซึ่งอาจกระตุ้นให้เกิดการเจ็บครรภ์ได้
- ตัวรับโดพามีนในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ในบริเวณศูนย์อาเจียน ทำให้เออร์โกตามีนทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน
การเชื่อมโยงกับไซต์เชื่อมต่อเหล่านี้อธิบายผลข้างเคียงของยาเป็นหลัก
ในทางกลับกัน ergotamine สามารถป้องกันอาการปวดศีรษะแบบคลัสเตอร์ได้อย่างไรยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
เออร์โกตามีนใช้เมื่อใด?
Ergotamine ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาอาการปวดหัวไมเกรน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะยาว เมื่อยาอื่นๆ ไม่ได้ผลเพียงพอหรือไม่เหมาะสม
นอกจากนี้ แพทย์ยังสั่งยาเออร์โกตามีนเพื่อป้องกันอาการปวดศีรษะแบบคลัสเตอร์ในระยะเวลาจำกัด ผู้ประสบภัยรับประทานสารออกฤทธิ์จนกว่าจะได้รับผลของการบำบัดเชิงป้องกันในระยะยาวที่เหมาะสมกว่า โดยจะใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ปวดศีรษะแบบคลัสเตอร์ในเวลากลางคืน นอกจากนี้ ไม่มีการอนุมัติโดยตรงสำหรับอาการปวดหัวแบบคลัสเตอร์ แพทย์จึงใช้สารออกฤทธิ์ "นอกฉลาก" ในกรณีเหล่านี้
วิธีรับประทานเออร์โกตามีน
ผู้ป่วยรับประทาน ergotamine โดยเร็วที่สุดเมื่อเริ่มมีอาการไมเกรน สารออกฤทธิ์มีให้ในรูปแบบแท็บเล็ตที่เคี้ยวเพียงพอก่อนกลืนและทิ้งไว้ในปากระยะหนึ่ง หากอาการไมเกรนมีอาการคลื่นไส้หรืออาเจียนร่วมด้วย แนะนำให้ละลายยาเม็ดในน้ำครึ่งแก้วแล้วดื่ม
ขนาดปกติคือเออร์โกทามีนหนึ่งเม็ด (เทียบเท่าสองมิลลิกรัม) หากอาการปวดศีรษะไมเกรนเกิดขึ้นอีก ผู้ป่วยสามารถรับประทานยาเออร์โกตามีนอีกครั้งได้หลังจากผ่านไปสี่ถึงหกชั่วโมงอย่างเร็วที่สุด จำนวนเงินสูงสุดภายในหนึ่งวันคือสองเม็ด จำนวนเงินสูงสุดในหนึ่งสัปดาห์คือสามเม็ด
เพื่อป้องกันอาการปวดศีรษะแบบคลัสเตอร์ในช่วงเวลาสั้นๆ เช่น ผู้ป่วยจะรับประทาน XNUMX เม็ดในตอนเช้าและอีก XNUMX เม็ดในตอนเย็น หากผู้ป่วยมีอาการกำเริบตอนกลางคืนเป็นหลัก แพทย์มักจะแนะนำให้พวกเขากลืนยาเออร์โกทามีนก่อนเข้านอนไม่นาน
โดยวิธีการ: เนื่องจาก ergotamine ไม่ได้รับการอนุมัติอย่างชัดเจนสำหรับการป้องกันอาการปวดหัวแบบคลัสเตอร์จึงไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับเรื่องนี้ในส่วนแทรกของการเตรียมการที่เกี่ยวข้อง ดังนั้นควรปรึกษาเรื่องการบริโภคโดยละเอียดกับแพทย์ของคุณ และรับประทานยาเม็ดตามที่กำหนดเท่านั้น
ผลข้างเคียงของเออร์โกตามีนมีอะไรบ้าง?
Ergotamine ไม่เพียงแต่จับกับจุดเชื่อมต่อเซโรโทนิน (ตัวรับ) ซึ่งช่วยบรรเทาอาการไมเกรนได้อย่างเฉพาะเจาะจงเท่านั้น สารออกฤทธิ์ยังกระตุ้นตัวรับอื่น ๆ จึงมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์
สิ่งเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร เหนือสิ่งอื่นใด เออร์โกตามีนกระตุ้นจุดเชื่อมต่อโดปามีนของศูนย์อาเจียน: ผู้ประสบภัยจะรู้สึกคลื่นไส้และอาเจียน นอกจากนี้สารออกฤทธิ์ยังทำให้เกิดอาการท้องเสียในบางคน
Ergotamine จะทำให้หลอดเลือดหดตัว จึงทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นและขัดขวางการไหลเวียนของเลือด หากผู้ป่วยรับประทานเออร์โกตามีนเป็นเวลานาน อาจเสี่ยงต่อการอุดตันของหลอดเลือดเนื่องจากการไหลเวียนของเลือดหยุดชะงักอย่างถาวร
การใช้เป็นเวลานานยังทำให้ร่างกายไวต่อความเจ็บปวดมากขึ้น ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะอย่างต่อเนื่องได้ (ปวดศีรษะจากยา)
ในบางกรณี ergotamine จะทำให้การไหลเวียนโลหิตผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งแสดงออกมาพร้อมกับอาการปวดอย่างรุนแรงบริเวณหลังกระดูกหน้าอก (angina pectoris) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะก็เป็นไปได้เช่นกัน
ไปพบแพทย์ทันทีเมื่อมีอาการปวดอย่างรุนแรงฉับพลันและรู้สึกแน่นหน้าอก ร่วมกับหายใจไม่สะดวก เหงื่อออก และคลื่นไส้
เมื่อใดที่ไม่ควรรับประทานเออร์โกตามีน?
มีบางสถานการณ์ที่คุณไม่ควรรับประทานยาที่มีเออร์โกตามีน ซึ่งรวมถึง:
- แพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยา
- ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตในสมองหรือหลอดเลือดแดงใหญ่ของแขนและขา (โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายอุดตัน - pAVK)
- โรคหลอดเลือดหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจ)
- ความดันเลือดสูง
- โรคตับและไตอย่างรุนแรง
- เนื้องอกของไขกระดูกต่อมหมวกไต (pheochromocytoma)
- วิกฤตต่อมไทรอยด์ (โรคของต่อมไทรอยด์ที่มีฮอร์โมนไทรอยด์ในเลือดมากเกินไป)
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ergotamine อาจทำให้เกิดการคลอด)
เม็ด Ergotamine มีแลคโตส ผู้ป่วยที่แพ้กาแลคโตสหรือแลคโตสไม่ควรรับประทานยาเม็ด Ergotamine
นอกจากนี้ ergotamine ยังไม่เหมาะสำหรับผู้ที่รับประทานยาต่อไปนี้:
- triptans และยาที่มี ergotamine อื่น ๆ
- ยาสำหรับเอชไอวี (สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี เช่น ริโทนาเวียร์)
- กั้นเบต้า
- ยาปฏิชีวนะ Macrolide (เช่น azithromycin, erythromycin)
- ยาปฏิชีวนะ Tetracycline
ปฏิกิริยาระหว่างยาเหล่านี้อาจเกิดขึ้นกับเออร์โกตามีน
ผู้ป่วยที่ใช้ยาควบคู่กันเพื่อรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด (เบต้าบล็อคเกอร์) อาจพบว่าการไหลเวียนของเลือดไปยังหลอดเลือดแดงหลักที่แขนและขาแย่ลง Ergotamine ก็เหมือนกับ beta-blockers บางตัวที่มีผล vasoconstrictor ซึ่งเป็นสาเหตุที่เอฟเฟกต์นี้เพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานพร้อมกัน
Ergotamine ถูกทำลายลงในตับโดยระบบเอนไซม์ (CYP3A4) หากผู้ป่วยใช้สารที่ยับยั้งระบบนี้ไปพร้อมกัน (สารยับยั้ง CYP) จะช่วยป้องกันการสลายตัวของเออร์โกตามีน ดังนั้นความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในเลือดจึงเพิ่มขึ้นผลของการหดตัวของหลอดเลือดจะเพิ่มขึ้นและความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตจะเกิดขึ้น สารยับยั้งเหล่านี้รวมถึงยาปฏิชีวนะ Macrolide ยาหลายชนิดสำหรับการติดเชื้อราและเกรปฟรุต
Ergotamine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เออร์โกทามีนจะทำให้หลอดเลือดหดตัวและสามารถลดหรือตัดการไหลเวียนของเลือดไปยังทารกในครรภ์ผ่านทางรกได้อย่างสมบูรณ์
ด้วยการออกฤทธิ์ต่อตัวรับอัลฟ่า เออร์โกตามีนยังเป็นสื่อกลางในการหดตัวของกล้ามเนื้อมดลูกเป็นจังหวะ เป็นผลให้ยาเสพติดทำให้เกิดการคลอดก่อนกำหนดและเพิ่มความเสี่ยงของการแท้งบุตร ไม่ควรรับประทาน Ergotamine ในระหว่างตั้งครรภ์
ในระหว่างให้นมบุตร ergotamine จะช่วยลดการผลิตน้ำนม ในบางกรณีอาจไม่สามารถผลิตได้เลย เนื่องจากเออร์โกตามีนออกฤทธิ์ต่อต่อมใต้สมอง เช่น โดปามีน ซึ่งป้องกันการปล่อยฮอร์โมนโปรแลคติน ซึ่งปกติจะกระตุ้นการผลิตน้ำนมในต่อมน้ำนม
เออร์โกตามีนยังผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และทำให้เกิดอาการท้องร่วง อาเจียน และตะคริวในทารกแรกเกิด หากสตรีที่ให้นมบุตรต้องการรับประทานเออร์โกตามีนจริงๆ จะต้องหย่านมก่อนรับประทาน ตามข้อมูลของผู้ผลิต
ยาพาราเซตามอลเป็นยาแก้ปวดที่ดีที่สุดสำหรับอาการปวดไมเกรนเล็กน้อยตลอดการตั้งครรภ์ สำหรับอาการปวดที่รุนแรงมากขึ้น หรือหากอะเซตามิโนเฟนทำงานได้ไม่เพียงพอ แพทย์จะสั่งจ่ายยาทริปแทนที่ได้รับการศึกษามาอย่างดี เช่น ซูมาทริปแทน ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ตามหลักการแล้ว มารดาควรหยุดให้นมบุตรเป็นเวลา XNUMX ชั่วโมงหลังจากรับประทาน
วิธีรับยาเออร์โกตามีน
ในประเทศเยอรมนี เออร์โกตามีนมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ทุกขนาดและทุกขนาดบรรจุภัณฑ์ ดังนั้นจึงมีจำหน่ายเฉพาะในร้านขายยาที่มีใบสั่งยาจากแพทย์เท่านั้น
ยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์เออร์โกตามีนไม่มีจำหน่ายในสวิตเซอร์แลนด์ตั้งแต่ปี 2014 ในออสเตรีย ปัจจุบันไม่มียาที่มีเออร์โกตามีนจำหน่ายเช่นกัน
ergotamine เป็นที่รู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?
Ergot alkaloids เช่น ergotamine เป็นที่รู้จักครั้งแรกในยุคกลางเนื่องจากโรคคล้ายโรคระบาดที่เกิดจากพิษของ ergot (ergotism) ในขณะที่โรคนี้ยังคงเรียกไฟของนักบุญแอนโทนี่ เกิดขึ้นในช่วงเวลาที่ไม่ปกติและอ้างว่ามีเหยื่อประมาณ 40,000 รายในปี 943 พิษเกิดขึ้นหลังจากการรับประทานข้าวไรย์ที่มีเชื้อราเออร์กอตเป็นอาณานิคม
หลังจากการวิจัยว่าเป็นสารพื้นฐานสำหรับเภสัชภัณฑ์แล้ว ergotamine ถูกผลิตขึ้นเป็นครั้งแรกจากเชื้อรา ergot โดยนักชีวเคมีจากสวิตเซอร์แลนด์ในปี 1918 ในตอนแรก ergotamine ถูกใช้เพื่อรักษาอาการตกเลือดหลังคลอดและการทำแท้งเป็นหลัก ต่อมาถือเป็นยาทางเลือกสำหรับการโจมตีไมเกรน
