Selegelin เป็นยาใน สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO-B inhibitor) ระดับยา. แอนติพาร์กินสัน ยายับยั้งการแตกตัวของ โดปามีน ใน สมอง.
Selegelin คืออะไร?
Selegelin ใช้ในการรักษา โรคพาร์กินสัน. Selegelin ใช้ในการรักษา โรคพาร์กินสัน. เนื่องจากครึ่งชีวิตสั้นและมีผลอ่อนจึงมักให้ร่วมกับยา เลโวโดปา. ในหลักสูตรโรคที่ไม่รุนแรงก็สามารถใช้เป็นยารักษาโรคได้เช่นกัน ในสหรัฐอเมริกายังใช้สารออกฤทธิ์ในการรักษา ดีเปรสชัน. Selegelin เป็นสารยับยั้ง MAO-B มันยับยั้งเอนไซม์ monoaminooxidase B ยานี้ถูกค้นพบโดยนักเคมีJózsef Knoll การผลิตซีลีเจลินจำเป็นต้องมีการสังเคราะห์หลายขั้นตอน เริ่มจาก (RS) -ยาบ้า.
การกระทำทางเภสัชวิทยา
สาเหตุของการ โรคพาร์กินสัน คือการตายของเซลล์ประสาทพิเศษในคอนสเตียนิกรา เซลล์ประสาทเหล่านี้จะคลายตัวตามปกติ โดปามีน. เมื่อ โดปามีน- เซลล์ประสาทเสื่อมสภาพสูญเสียโดพามีนเกิดขึ้น ยังไม่สามารถระบุได้ว่าทำไมเซลล์ถึงพินาศ โดปามีนคือ สารสื่อประสาท จำเป็นสำหรับการเคลื่อนไหวที่เหมาะสม ร่างกายสามารถชดเชยการขาดโดพามีนเป็นเวลานานได้ อาการแรกจะไม่ปรากฏจนกว่าเซลล์ประสาทที่สร้างโดปามีนจะตายไป 60 เปอร์เซ็นต์ เพื่อชะลอความก้าวหน้าของโรคและบรรเทาอาการผู้ป่วยจะได้รับโดปามีนในรูปของสารตั้งต้น L-dopa เนื่องจากโดปามีนที่สร้างขึ้นจาก L-dopa นั้นถูกสลายไปแล้วใน Synaptic แหว่ง ระหว่างเซลล์ประสาทโดยเอนไซม์ monoaminooxidase B เอนไซม์นี้จะต้องถูกยับยั้ง มิฉะนั้นโดปามีนที่ให้มาจะไม่สามารถออกฤทธิ์ที่ไซต์เป้าหมายได้ Selegelin เป็นสารยับยั้ง monoaminooxidase B ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการยับยั้ง MAO-B ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ เป็นผลให้โดปามีนยังคงอยู่ใน Synaptic แหว่ง และสามารถทำให้เกิดผลเต็มที่ในส่วนกลาง ระบบประสาท.
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Selegelin ได้รับการอนุมัติให้เป็นยา monotherapeutic สำหรับการรักษาระยะเริ่มแรกของโรคพาร์คินสัน ร่วมกับการใช้ยา เลโวโดปา, selegelin ใช้สำหรับอาการ การรักษาด้วย ของโรคพาร์กินสัน ยานี้ใช้เป็นหลักในผู้ป่วยที่มีภาพทางคลินิกที่ผันผวน สิ่งนี้ปรากฏให้เห็นตัวอย่างเช่นโดยปรากฏการณ์เปิด - ปิด ในกรณีนี้ผู้ป่วยจะได้รับการเปลี่ยนแปลงอย่างกะทันหันจากการเคลื่อนไหวปกติไปเป็นการเคลื่อนไหวไม่ได้โดยสมบูรณ์ จุดจบของ-ปริมาณ akinesias เป็นอีกสัญญาณหนึ่งของภาพทางคลินิกที่ผันผวน ความผันผวนในการเคลื่อนไหวเหล่านี้อาจเกิดขึ้นหลังจากใช้ L-dopa เป็นเวลานาน ความผันผวนของการเคลื่อนไหวเกิดจากฤทธิ์ของยาลดน้อยลง Selegelin สามารถบรรเทาความผันผวนเหล่านี้ได้ ในสหรัฐอเมริกามีการกำหนด Selegelin สำหรับการรักษา ดีเปรสชัน. ในประเทศเยอรมนียาไม่ได้รับการรับรองสำหรับข้อบ่งชี้นี้ ในบางครั้ง Selegelin ก็ได้รับการดูแลด้วย อัลไซเม ผู้ป่วย. อย่างไรก็ตามการวิเคราะห์อภิมานพบว่าอาการไม่ดีขึ้นเมื่อรับประทานเซลีเจลิน
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของ selegelin ได้แก่ แห้ง ปาก, เวียนหัวและรบกวนการนอนหลับ สูญเสียความกระหายความสับสนและต่ำ เลือด อาจเกิดความกดดันได้เช่นกัน ในกรณีที่รุนแรงผู้คนต้องทนทุกข์ทรมานจาก ภาพหลอน และความวิตกกังวล ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อีกอย่างของ Selegelin คือ ภาวะหัวใจวาย. สิ่งเหล่านี้สังเกตได้จากการเต้นของหัวใจที่เร็วเกินไปก หัวใจ อัตราที่ช้าเกินไปหรือหัวใจ การพูดติดอ่าง. ซีลีเจลินอาจเพิ่มผลกระทบและผลข้างเคียงของยาลดความดันโลหิตยาลดความดันโลหิตบางชนิดยาลดความดันโลหิตต่ำ เลือด สารกดดัน ยาระงับประสาทและ เอทานอล. linezolid, ยาปฏิชีวนะมีผลข้างเคียงที่ยับยั้ง MAO นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มประสิทธิภาพได้ด้วย selegelin ซึ่งส่งผลให้มีโดปามีนมากเกินไป โดพามีนที่มากเกินไปอาจส่งผลให้เกิดความวิตกกังวลและ โรคจิตเภท. รับประทานเซลีเจลินและ antidepressants ในขณะเดียวกันก็ต่อต้าน การรวมกันของ ยาเสพติด อาจทำให้เกิดภาวะ hyperthermia อาการชักความผิดปกติทางจิตและปัญหาเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด ในกรณีที่เลวร้ายที่สุด อาการโคม่า อาจส่งผล โดยเฉพาะอย่างยิ่งเลือก serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) และ fluoxetine ต้องไม่ใช้ร่วมกับ Selegelinยาเสพติด ที่ย่อยสลายผ่าน monoaminooxidases ยังคงอยู่ใน เลือด เมื่อถ่ายพร้อมกันกับ Selegelin ไม่ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ คาดว่าจะเกิดจากการกินอาหารที่มีเซเลเจลินและไทรามีนร่วมกันเช่นชีสหรือไวน์แดง เนื่องจากการเลือกใช้ MAO จึงยังคงมี monoamine oxidase A เพียงพอสำหรับการย่อยสลายกรดอะมิโน
