ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้ง COX-2 (coxibe) มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการเคลือบฟิล์ม ยาเม็ด และ แคปซูล. ตัวแทนกลุ่มแรกที่ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศ ได้แก่ เซเลคอกซิบ (Celebrex, สหรัฐอเมริกา: 1998) และ โรฟีคอกซิบ (Vioxx, off label) ในปี 1999 ในขณะนั้นพวกเขาได้พัฒนาเป็นบล็อกบัสเตอร์อย่างรวดเร็ว ยาเสพติด. อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์หลาย ยาเสพติด ต้องถอนตัวออกจากตลาด (ดูด้านล่าง) ดังนั้น ความสำคัญของกลุ่มยาจึงลดลงในปัจจุบัน
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง COX-2 มีโครงสร้างรูปตัววีซึ่งเข้ากับ Active Site ของเอนไซม์
ผลกระทบ
สารยับยั้ง COX-2 (ATC M01AH) มีคุณสมบัติในการระงับปวด ต้านการอักเสบ และต้านเนื้องอก พวกเขาไม่ใช่ยาต้านเกล็ดเลือด ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการคัดเลือกของ isoenzyme cyclooxygenase-2 (COX-2) และด้วยเหตุนี้การยับยั้งการสังเคราะห์ของ พรอสตาแกลนดิน. การยับยั้งการคัดเลือกมีจุดประสงค์หลักเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงทางเดินอาหารของ NSAIDs ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกแบบคลาสสิก ซึ่งยับยั้งทั้ง COX-1 และ COX-2 ทั้งนี้เนื่องจาก COX-2 ซึ่งกระตุ้นโดยสิ่งเร้าการอักเสบ ดูเหมือนจะทำหน้าที่หลักทางพยาธิสรีรวิทยา ในขณะที่ COX-1 ดูเหมือนจะรับผิดชอบการทำงานทางสรีรวิทยาของ พรอสตาแกลนดิน. อย่างไรก็ตาม มีการแสดงให้เห็นว่าผลข้างเคียงที่รุนแรงสามารถเกิดขึ้นได้กับสารยับยั้ง COX-2 และ COX-2 ยังทำหน้าที่ทางสรีรวิทยาอีกด้วย
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาอาการอักเสบและความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับ:
- โรคข้อเข่าเสื่อม
- โรคไขข้ออักเสบ
- การสึกกร่อนของกระดูกอัณฑะ
- โรคข้ออักเสบไม่ทราบสาเหตุของเด็กและเยาวชน
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ ขึ้นอยู่กับการเตรียมการ ยาเสพติด ถ่ายวันละครั้งหรือสองครั้ง
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
ยาของมนุษย์ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศ:
- เซเลคอกซิบ (Celebrex).
- Etoricoxib (อาร์คอกเซีย)
ถอนตัวจากการค้า:
- ลูมิราคอกซิบ (Prexige)
- โรเฟคอกซิบ (ไวอ็อกซ์)
- วาลเดคอกซิบ (บีเอ็กซ์ตร้า)
พารีโคซิบ (ไดนาสแตท) ยาของ วาลเดคอกซิบยังคงมีให้บริการในบางประเทศแต่มีไม่มากนัก ยารักษาสัตว์:
- ซิมิคอกซิบ (ซิมอลเจ็กซ์).
- ฟิโรคอกซิบ (Previcox)
- มาวาคอกซิบ (โทรคอกซิล)
- โรเบนาคอกซิบ (ออนซิเออร์)
ห้าม
ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังหลายประการก่อนใช้งาน สำหรับรายละเอียดทั้งหมด โปรดดูข้อมูลผู้เชี่ยวชาญ
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :
- เวียนศีรษะปวดศีรษะ
- ใจสั่น ความดันโลหิตสูง
- อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่น อาการปวดท้อง, ท้องอืด, อิจฉาริษยา, โรคท้องร่วง และ ความเกลียดชัง.
- เล็ก ผิว มีเลือดออก ผื่นผิวหนัง.
- อ่อนเพลียเมื่อยล้า
- การกักเก็บน้ำ
- การติดเชื้อทางเดินหายใจ
สารยับยั้ง COX-2 อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย สำหรับเหตุผลนี้, โรฟีคอกซิบ (Vioxx) โดยเฉพาะต้องถอนตัวออกจากตลาด แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ (แผล) สามารถเกิดขึ้นได้ภายใต้สารยับยั้ง COX-2 เช่นเดียวกับ NSAIDs รุนแรง ผิว สังเกตปฏิกิริยากับ วาลเดคอกซิบ (บีเอ็กซ์ตร้าก็ถอนตัวออกจากตลาดเหมือนกัน)