ผลิตภัณฑ์
Lumacaftor มีวางจำหน่ายทั่วไปโดยใช้ร่วมกับโพเทนทิเอเตอร์ CFTR อิวาคาฟเตอร์ ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (ออร์คัมบี). ยาได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาในปี 2015 และในหลายประเทศในปี 2016
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Lumacaftor (ค24H18F2N2O5, Mr = 452.4 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.
ผลกระทบ
Lumacaftor (ATC R07AX30) ช่วยเพิ่มเสถียรภาพตามรูปแบบของ F508del-CFTR (เปาะพังผืด Transmembrane Conductance Regulator) ส่งผลให้การลำเลียงสารคลอไรด์ไปยังผิวเซลล์เพิ่มขึ้น สิ่งนี้จะเพิ่มไฟล์ สมาธิ ของโปรตีนใน เยื่อหุ้มเซลล์. Lumacaftor มีครึ่งชีวิตประมาณ 26 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาผู้ป่วยด้วย โรคปอดเรื้อรัง ด้วยการกลายพันธุ์ของ F508del ใน -gene (ผู้ให้บริการ homozygous)
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานในตอนเช้าและตอนเย็น (ทุก 12 ชั่วโมง) พร้อมกับอาหารที่มีไขมัน
ห้าม
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Lumacaftor เป็นตัวเหนี่ยวนำ CYP3A ที่มีศักยภาพเช่นเดียวกับตัวยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำของ พีไกลโคโปรตีน และอาจส่งผลต่อการเผาผลาญของสารอื่น ๆ ยาเสพติด.
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไปของชุดค่าผสมคงที่ ได้แก่ :
- ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ (หายใจลำบาก) โพรงจมูกอักเสบส่วนบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ
- อาการคลื่นไส้, โรคท้องร่วง, ความมีลม.
- ความเหนื่อยล้า
- ผื่นผิวหนัง