สารออกฤทธิ์และผลของสารยับยั้ง cholinesterase
สารยับยั้ง Cholinesterase เป็นกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่มีโครงสร้างทางเคมีแตกต่างกันเล็กน้อย แต่มีลักษณะการทำงานพื้นฐานเหมือนกัน สถานที่กระทำคือจุดเชื่อมต่อระหว่างเซลล์ประสาท (ประสาท) และการเชื่อมต่อระหว่างเซลล์ประสาทและกล้ามเนื้อ (แผ่นท้ายมอเตอร์) ที่นั่นสัญญาณถูกส่งโดยผู้ส่งสารของร่างกาย acetylcholine.
สิ่งนี้จะถูกแบ่งออกโดย cholinesterases ที่เรียกว่าเพื่อควบคุมหรือยุติผลกระทบ สารยับยั้ง cholinesterase ช่วยลดผลกระทบของ cholinesterase และเพิ่มผลของการปลดปล่อย acetylcholine. ส่งผลให้มีการส่งสัญญาณเพิ่มขึ้นที่ ประสาท หรือแผ่นท้ายมอเตอร์
ส่งผลให้มีการส่งสัญญาณเพิ่มขึ้นที่ ประสาท หรือแผ่นท้ายมอเตอร์ ผลของสารยับยั้ง cholinesterase ในท้ายที่สุดก็คือกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อเช่นของ กระเพาะปัสสาวะ หรือลำไส้ ในกรณีของสารออกฤทธิ์ที่ยังสามารถเข้าสู่ สมอง และใช้ในการรักษา โรคสมองเสื่อมอัลไซเมอร์การส่งสัญญาณระหว่างเซลล์ยังขยาย โดยการเพิ่มกิจกรรมในบางพื้นที่ของ สมองสิ่งนี้ควรปรับปรุง หน่วยความจำ และสมาธิหรืออย่างน้อยก็ชะลอความเสื่อมโทรมของจิตใจ
ผลข้างเคียงของสารยับยั้ง cholinesterase
การเชื่อมต่อของเซลล์ที่สารยับยั้ง cholinesterase ออกฤทธิ์นั้นอยู่ในอวัยวะต่างๆทั่วร่างกาย เมื่อใช้ยาที่มี cholinesterase ดังนั้นจึงไม่สามารถกำหนดเป้าหมายเพียงอวัยวะเดียวหรือเพื่อให้ได้ผลเฉพาะเจาะจง สารออกฤทธิ์จะกระจายไปทั่วร่างกายดังนั้นผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นได้ทุกที่ที่ร่างกายใช้สารส่งสาร acetylcholine.
ตัวอย่างเช่นสารยับยั้ง cholinesterase:
- ทำให้หลอดลมตีบและเพิ่มการผลิตสารคัดหลั่งในปอดทำให้ การหายใจ ยากขึ้น. - ที่ หัวใจอาจทำให้การเต้นของหัวใจช้าลง (หัวใจเต้นช้า). - นอกจากนี้กิจกรรมของ ต่อมเหงื่อ เพิ่มขึ้นจนบางคนบ่นว่ามีเหงื่อออกมากขึ้นเมื่อรับประทาน
- นอกจากนี้อาจมีข้อร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน หรือท้องเสีย - คลื่นไส้
- อาเจียนหรือ
- โรคท้องร่วง มา. - ผลข้างเคียงที่อาจส่งผลต่อ สมอง มักไม่เกิดขึ้น
- สารยับยั้ง cholinesterase ส่วนใหญ่ที่ใช้ไม่ได้ข้ามสิ่งที่เรียกว่า เลือด- กั้นสมองเนื่องจากคุณสมบัติทางเคมี - เฉพาะเมื่อต้องการผลกระทบในสมองเท่านั้น (เช่นเดียวกับใน โรคสมองเสื่อมอัลไซเมอร์) ใช้สารยับยั้ง cholinesterase ที่สามารถซึมผ่านสมองได้ ในกรณีนี้ผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นได้ในสมองซึ่งสามารถแสดงออกได้เช่นเวียนศีรษะหรือ ภาพหลอน. - คลื่นไส้
- อาเจียนหรือ
- โรคท้องร่วง มา.
ปฏิกิริยาของสารยับยั้ง cholinesterase
เนื่องจากผลกระทบต่ออวัยวะจำนวนมากทั่วร่างกายสารยับยั้ง cholinesterase สามารถโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ได้หลายวิธี ดังนั้นแพทย์ผู้สั่งจ่ายยาจึงต้องประเมินโดยพิจารณาจากการใช้ยาต่อไปของผู้ป่วยว่าจะต้องมีปฏิกิริยาโต้ตอบหรือไม่และสามารถใช้สารยับยั้ง cholinesterase ได้หรือไม่ เนื่องจากการมีปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้จำนวนมากนี้แพทย์ที่สั่งยา cholinesterase inhibitor ควรระวังยาและสารอื่น ๆ ทั้งหมดที่ผู้ป่วยรับประทาน
- การโต้ตอบที่สำคัญคือเมื่อใช้ beta-blocker ในเวลาเดียวกัน ยาทั้งสองชนิดทำให้การเต้นของหัวใจช้าลงและเมื่อใช้ร่วมกันอาจนำไปสู่อันตรายถึงชีวิตได้ จังหวะการเต้นของหัวใจ (บล็อก AV). - ผู้ป่วยที่ใช้สเปรย์เพื่อขยายหลอดลม (เช่นในโรคหอบหืด) จะต้องกลัวการมีปฏิสัมพันธ์ด้วยเนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ของสารยับยั้ง cholinersterase นั้นตรงข้ามกับการฉีดพ่น
- นอกเหนือจากสิ่งนี้และปฏิกิริยาโดยตรงอื่น ๆ ที่อวัยวะแต่ละส่วนแล้วยาอื่น ๆ อีกมากมาย (อาจรวมถึงการเตรียมสมุนไพรด้วย!) อาจมีผลต่อการเผาผลาญของสารยับยั้ง cholinesterase - ในแง่หนึ่งการสลายสารออกฤทธิ์ใน ตับ สามารถยับยั้งได้จึงเพิ่มผล ในทางกลับกันการย่อยสลายอาจถูกเร่งด้วยเพื่อให้การโต้ตอบไม่มีผลเพียงพอ
