เรมเดซิเวียร์

ผลิตภัณฑ์

Remdesivir มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบ ผง สำหรับสมาธิในการเตรียมสารละลายแช่ (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA) การอนุมัติชั่วคราวได้รับการอนุมัติในหลายประเทศและในสหภาพยุโรปในเดือนกรกฎาคม 2020 ในวันที่ 25 พฤศจิกายน 2020 การอนุมัติจะได้รับ ในสหรัฐอเมริกายาดังกล่าวได้รับการขึ้นทะเบียนในเดือนตุลาคม

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Remdesivir (ค27H35N6O8พี, มr = 602.6 g / mol) เป็นแอนะล็อกของนิวคลีโอไซด์ อะดีโนซีน และเป็น monophosphoramidate prodrug ของ GS-441524 ที่ใช้งานอยู่ซึ่งเพิ่ม triphosphorylated ในเซลล์เป้าหมาย ข้อมูลพื้นฐานเกี่ยวกับโครงสร้างสามารถพบได้ในบทความ กรดนิวคลีอิก.

ผลกระทบ

Remdesivir มีคุณสมบัติในการต้านไวรัสที่มีฤทธิ์ในการต่อต้าน RNA จำนวนมาก ไวรัส. ซึ่งรวมถึง coronaviruses เช่น โรคซาร์ส-CoV-2 และ เมอร์ส-CoV เช่นเดียวกับ อีโบลา ไวรัสและไวรัสทางเดินหายใจ (RSV) ผลของมันขึ้นอยู่กับการรวมเข้ากับ RNA ของไวรัสซึ่งนำไปสู่การยุติการสังเคราะห์ก่อนเวลาอันควร โดยเลือกที่จะยับยั้ง RNA polymerase ของไวรัสการสังเคราะห์ RNA ของไวรัสและการจำลองแบบของไวรัส ไตรฟอสเฟตของสารประกอบที่ใช้งานได้แข่งขันกับสารตั้งต้นตามธรรมชาติ อะดีโนซีน ไตรฟอสเฟต (ATP) เมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ GS-441524 มีครึ่งชีวิต 27 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาโรคโคโรนาไวรัส Covidien-19 ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปที่มี โรคซาร์ส-CoV-2 ที่เกี่ยวข้อง โรคปอดบวม และต้องการอาหารเสริม ออกซิเจน.

ปริมาณ

ยานี้ใช้เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

ห้าม

  • ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Remdesivir เป็นสารตั้งต้นของ CYP2C8, CYP2D6 และ CYP3A4 เช่นเดียวกับ OATP1B1 และ พีไกลโคโปรตีน. ใช้ร่วมกับ มาลาเรีย or hydroxychloroquine ไม่แนะนำ

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, ความเกลียดชังทรานส์อะมิเนสที่เพิ่มขึ้นและผื่น