แฟมพริดีน

ผลิตภัณฑ์

Fampridine ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2010 ในสหภาพยุโรปในปี 2011 (2017) และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2019 ในรูปแบบแท็บเล็ตแบบยั่งยืน (Fampyra) ในสหรัฐอเมริกาเรียกว่า dalfampridine (Ampyra)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

แฟมพริดีน (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) เป็นไพริดีนที่มีหมู่อะมิโนที่ตำแหน่ง 4 (4-aminopyridine) มีอยู่เป็นสีขาวละเอียด ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ. Fampridine มีค่า pKa เท่ากับ 9.1 และส่วนใหญ่จะถูกโปรตอนที่ pH ทางสรีรวิทยา

ผลกระทบ

ผลกระทบของ fampridine (ATC N07XX07) ส่วนใหญ่เกิดจากการปิดกั้นแรงดันไฟฟ้า โพแทสเซียม ช่อง โดยการลดออกไปด้านนอก โพแทสเซียม กระแสไฟฟ้าผ่านช่องในแอกซอนที่ไม่ผ่านการย้อมสีจะช่วยยืดอายุการเปลี่ยนขั้วและเพิ่ม ศักยภาพในการดำเนินการ. ผลที่ตามมา, ซอน ฟังก์ชันได้รับการปรับปรุงและมีการส่งแรงกระตุ้นมากขึ้นในไฟล์ ระบบประสาท. นอกจากนี้ยังมีการกล่าวถึงกลไกการออกฤทธิ์อื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการปลดปล่อยสารสื่อประสาทเช่น acetylcholine. Fampridine ไม่ก่อให้เกิด การขยายช่วง QT. ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 6 ชั่วโมง ซึ่งแตกต่างจากยา MS อื่น ๆ ส่วนใหญ่ fampridine มีผลบังคับใช้กับอาการเป็นหลักไม่ใช่ที่ ระบบภูมิคุ้มกัน ชั้น

ตัวชี้วัด

เพื่อเพิ่มความสามารถในการเดินในผู้ป่วยผู้ใหญ่ด้วย หลายเส้นโลหิตตีบ กับความพิการในการเดิน

ปริมาณ

ตามฉลากยา. แท็บเล็ต รับประทานวันละสองครั้งคือเช้าและเย็นห่างกัน 12 ชั่วโมงและ การอดอาหาร.

ห้าม

  • ความรู้สึกไวเกินไป
  • การรักษาควบคู่กันไปด้วย ยาเสพติด ประกอบด้วย fampridine
  • อาการชักในประวัติของผู้ป่วยหรืออาการชักในปัจจุบัน เนื่องจาก fampridine เพิ่มความเสี่ยงต่อการชัก
  • ไตทำงานผิดปกติ
  • การรักษาร่วมกับสารยับยั้ง OCT2 เช่น ซิเมทิดีน.

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Fampridine เป็นไอออนบวกอินทรีย์และถูกขับออกทาง ไต. มีการเปิดเผยอย่างแข็งขันในขอบเขตที่เกี่ยวข้องผ่านทางผู้ขนส่งไอออนบวกอินทรีย์ OCT2 สารยับยั้ง OCT2 หรือสารตั้งต้นเช่น ซิเมทิดีน, แกะสลัก, propranololและ ยา metformin อาจยับยั้งการขับถ่ายของ fampridine และเพิ่มความเสี่ยงสำหรับ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.

ผลกระทบ

การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะพบได้บ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิก ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ :