Acylaminopenicillins เป็นตัวแทนของคลื่นความถี่กว้าง ยาปฏิชีวนะ ที่มีผลต่อแกรมลบเป็นหลัก แบคทีเรีย. สารออกฤทธิ์แต่ละชนิดถูกใช้โดยเฉพาะเพื่อต่อสู้กับสิ่งที่เรียกว่าโรงพยาบาล เชื้อโรค เช่น Pseudomonas aeruginosa หรือ enterococci อย่างไรก็ตาม acylaminopenicillins ไม่ได้เป็นกรดและ betalactamase ที่เสถียร
acylaminopenicillins คืออะไร?
Acylaminopenicillins เป็นคลื่นความถี่กว้าง ยาปฏิชีวนะ ที่เป็นของ ยาปฏิชีวนะ กลุ่ม. คุณสมบัติที่โดดเด่นของโครงสร้างโมเลกุลคือการมีวงแหวนเบต้า - แลคแทม อย่างไรก็ตามในกรณีของ acylaminopenicillins วงแหวนเบต้า - แลคแทมไม่ได้รับการป้องกันจากการโจมตีโดยสิ่งที่เรียกว่า beta-lactamase ซึ่งผลิตโดยบางชนิด แบคทีเรีย. นอกจากนี้ acylaminopenicillins ยังไม่เสถียรต่ออิทธิพลของ กรด. Acylaminopenicillins ถูกใช้โดยเฉพาะเพื่อต่อสู้กับ Gram-negative แบคทีเรีย ของสายพันธุ์ Pseudomonas หรือ Proteus อย่างไรก็ตามเป็นสเปกตรัมกว้าง ยาปฏิชีวนะนอกจากนี้ยังสามารถใช้ได้ผลกับแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด ตัวแทนหลักของกลุ่ม acylaminopenicillin คือ azlocillin, mezlocillin ไปป์ราซิลลิน or จิบูตี. เนื่องจากความไม่เสถียรของ beta-lactamase และกรดทำให้ acylaminopenicillins ได้รับการฉีด perenteral ในรูปแบบของหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อ เงินทุน.
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
เช่นเดียวกับ เพนิซิลลิน, acylaminopenicillins รบกวนการเผาผลาญของแบคทีเรีย หลังจากเข้าสู่เซลล์แบคทีเรียแล้วจะยับยั้งการรวมตัวของผนังเซลล์ของแบคทีเรีย วงแหวนเบต้า - แลคแทมของพวกมันจะเปิดขึ้นในไซโตพลาสซึมของแบคทีเรียและเมื่อเปิดจะจับกับเอนไซม์ของแบคทีเรีย D-อะลานีน Transpeptidase. ด้วยความช่วยเหลือของ D-อะลานีน Transpeptidase สารตกค้างของอะลานีนในผนังเซลล์จะเชื่อมโยงกันในเซลล์แบคทีเรีย การปิดกั้นเอนไซม์นี้ทำให้การเชื่อมโยงนี้ไม่สามารถเกิดขึ้นได้อีกต่อไป เป็นผลให้แบคทีเรียสูญเสียความสามารถในการแบ่งตัวและตายในกระบวนการต่อไป การพัฒนาแบคทีเรียของ ความต้านทานยาปฏิชีวนะ ไปยัง ยาปฏิชีวนะ ยาปฏิชีวนะเกิดจากความสามารถของแบคทีเรียในการสังเคราะห์เอนไซม์ betalactamase Betalactamase แยกไฟล์ ยาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแตมริงก่อนที่มันจะรบกวนการเผาผลาญ Acylaminopenicillins ไม่ได้รับการป้องกันจากการโจมตีโดย betalactamase เนื่องจากวงแหวนสามารถเข้าถึงได้อย่างอิสระในโมเลกุล อย่างไรก็ตามอะซิลามิโนเพนิซิลลินสามารถต่อต้านการดื้อยาได้ เชื้อโรค เมื่อใช้ในลักษณะเฉพาะ เนื่องจากอะซิลามิโนเพนิซิลลินไม่ได้เป็นกรดหรือเบตาแลคทาเมสที่เสถียรจึงต้องฉีดโดยทางปาก ดังนั้นจึงเข้าสู่กระแสเลือดทันทีโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การฉีดเข้ากล้ามก็ทำได้เช่นกัน ทันทีหลังจากนั้น การบริหารจากนั้นสารออกฤทธิ์จะแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ของแบคทีเรียและป้องกันการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียเพิ่มเติม แบคทีเรียไม่ได้ถูกฆ่าเป็นหลัก อย่างไรก็ตามมันตายเพราะไม่สามารถแบ่งตัวได้อีก Acylaminopenicillins มักใช้ร่วมกับ สารยับยั้ง beta-lactamase เพื่อเอาชนะความกว้างขวาง ความต้านทานยาปฏิชีวนะ ของแบคทีเรียที่จะควบคุม สารยับยั้ง beta-lactamase ตามชื่อที่แนะนำจะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เบต้า - แลคตาเมสของแบคทีเรียและสามารถเพิ่มผลของ acylaminopenicillins ครึ่งชีวิตของอะไซลามิโนเพนิซิลลินในร่างกายอยู่ที่ประมาณหนึ่งชั่วโมงเท่านั้น จากนั้นไตจะถูกขับออกไป 60 เปอร์เซ็นต์โดยไม่เปลี่ยนแปลง
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
Acylaminopenicillins พบว่าสามารถใช้เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างในการควบคุมการติดเชื้อที่มีโอกาส เชื้อโรค Pseudomonas aeruginosa หรือ enterococci ตามกฎแล้วแบคทีเรียเหล่านี้ไม่ติดเชื้อมากนัก อย่างไรก็ตามอาจทำให้เกิดการติดเชื้อรุนแรงในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง สิ่งเหล่านี้มักเป็นการติดเชื้อในโรงพยาบาล (การติดเชื้อในโรงพยาบาล) เชื้อโรคเหล่านี้เข้าสู่ร่างกายโดยเฉพาะผ่าน บาดแผล บน ผิว หรือเยื่อเมือก ในผู้ป่วยในหอผู้ป่วยหนักมักก่อให้เกิด โรคปอดบวม. นอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะหลังการผ่าตัดระบบทางเดินปัสสาวะหรือการใช้สายสวนแบบถาวรเป็นหนอง ผิว การติดเชื้อใน บาดแผลและแม้กระทั่ง ภาวะติดเชื้อ. ไปป์ราซิลลิน มีการใช้งานที่กว้างที่สุดในบรรดา acylaminopenicillins และยังอยู่ในกลุ่ม เพนิซิลลิน. มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบเช่นเอนเทอโรแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa และ anaerobes รวมทั้งต่อต้านเชื้อโรคแกรมบวกในขณะที่ประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกจะด้อยกว่าแบคทีเรียอื่น ๆ เพนิซิลลินถือว่าเพียงพอในบริบทของกิจกรรมในวงกว้าง นอกเหนือจากการใช้ในการต่อสู้กับเชื้อโรคในโรงพยาบาลแล้ว ไปป์ราซิลลิน ยังใช้สำหรับการติดเชื้อในอวัยวะเพศ โรคหนองใน, ฝีในช่องท้อง, โรคปอดบวม, ภาวะติดเชื้อ, แบคทีเรีย เยื่อบุหัวใจอักเสบ, การติดเชื้อใน บาดแผล และ การเผาไหม้และการติดเชื้อของกระดูกและข้อ Piperacillin ใช้ทั้งแบบเตรียมเดี่ยวและร่วมกับ สารยับยั้ง beta-lactamase. ในทางกลับกัน azlocillin ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ enterococci และ Pseudomonas aeruginosa มักใช้ร่วมกับเซฟาโลสปอรินสำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงมากโดยไม่ทราบสาเหตุ เชื้อโรค. Mezlocillin ยังมีกิจกรรมที่หลากหลาย อย่างไรก็ตามมีประสิทธิภาพน้อยกว่า azlocillin ในการติดเชื้อ Pseudomonas จิบูตี ยังเป็นคลื่นความถี่กว้าง ยาปฏิชีวนะแต่โดยรวมแล้วมีประสิทธิภาพน้อยกว่า acylaminopenicillins อื่น ๆ ทั้งหมด
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
การใช้ acylaminopenicillins มีความเสี่ยงในบางกรณีนอกเหนือจากผลประโยชน์มากมาย ก่อนการใช้งานจำเป็นต้องตรวจสอบความรู้สึกไวต่อเพนิซิลลินเสมอ ดังนั้นจึงเป็นไปได้ว่าการข้ามโรคภูมิแพ้ กับคนอื่น ยาปฏิชีวนะ beta-lactam ปัจจุบัน หากเป็นกรณีนี้มีความเสี่ยง ช็อก เมื่อใช้ acylaminopenicillins ดังนั้นการใช้ acylaminopenicillins จึงมีข้อห้ามอย่างยิ่งในกรณีที่มีอยู่ ยาปฏิชีวนะ ความรู้สึกไวเกินไป ในบางกรณีอาจเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอื่น ๆ ดังนั้นการเกิดขึ้นของสิ่งที่เรียกว่า pseudoallergies ด้วย ผิว ผื่นแดงผื่นและคันเป็นไปได้ ยาเสพติดน้อยมาก ไข้, eosinophilia, อาการบวมของผิวหนังโดยไม่เจ็บปวด (อาการบวมน้ำของ Quincke), โรคโลหิตจาง, หลอดเลือด แผลอักเสบ, ไต แผลอักเสบ หรือแม้แต่การเพิ่มขึ้นอย่างถาวร เกล็ดเลือด เป็นที่สังเกต โดยรวมแล้วมีความเสี่ยงเดียวกันที่สังเกตได้จากการใช้ยาปฏิชีวนะอื่น ๆ
