Astemizole: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

แอสเทมมีโซล เป็นสิ่งที่เรียกว่า antihistamine ซึ่งใช้ในการรักษาอาการแพ้ตามอาการ อย่างไรก็ตามยานี้ไม่มีจำหน่ายในตลาดเยอรมันอีกต่อไป

astemizole คืออะไร?

แอสเทมมีโซล เป็นสิ่งที่เรียกว่า antihistamine ซึ่งใช้ในการรักษาอาการแพ้ตามอาการ แอสเทมมีโซล เป็นตัวรับ H1 และ antihistamine รุ่นที่สอง โดยการปิดกั้นไฟล์ ธาตุชนิดหนึ่ง ตัวรับ astemizole กำจัดหรืออย่างน้อยก็ลดทอนการก่อตัวของ สารสื่อประสาท ฮีสตามีน ซึ่งแตกต่างจากการเตรียมรุ่นแรก astemizole ไม่สามารถข้าม เลือด-สมอง สิ่งกีดขวางจึงไม่สามารถเข้าสู่ส่วนกลางได้ ระบบประสาท. Astemizole เช่นเดียวกับการเตรียมการที่คล้ายกันเข้าสู่ตลาดในปี 1984 ในเยอรมนีและออสเตรียผลิตภัณฑ์นี้วางตลาดภายใต้ชื่อแบรนด์ Hisamanal ในระหว่างนี้การเตรียมการนี้ได้ถูกถอนออกจากตลาดในประเทศส่วนใหญ่ เหตุผล: ในบางกรณีมันสามารถโต้ตอบอย่างรุนแรงกับสารยับยั้งเอนไซม์บางชนิด อย่างไรก็ตามกำลังมีการวิจัยเพิ่มเติมเกี่ยวกับยา การใช้งานที่เป็นไปได้อย่างหนึ่งในอนาคตอาจเป็นเนื้องอก การรักษาด้วย.

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Astemizole ถูกใช้เพื่อรักษาอาการแพ้ ตาแดง, โรคจมูกอักเสบภูมิแพ้, หรือ ไข้และลมพิษและให้ยารับประทาน สารออกฤทธิ์จับตัวรับ H1 เข้า เลือด เรือ, กล้ามเนื้อหลอดลม, ระบบทางเดินอาหารและ มดลูก. ในระบบทางเดินอาหาร astemizole ถูกดูดซึมโดยร่างกายอย่างรวดเร็วทำให้มีครึ่งชีวิตเพียง 24 ชั่วโมง เนื่องจากสารออกฤทธิ์จับกับตัวรับ astemizole จึงเรียกว่าตัวต่อต้านการแข่งขัน กล่าวอีกนัยหนึ่งสารออกฤทธิ์ครอบครองตัวรับและสร้างความซับซ้อนด้วย โดยการแทนที่ไฟล์ สารสื่อประสาท ธาตุชนิดหนึ่ง จากตัวรับ H1 astemizole มีฤทธิ์ต้านอาการแพ้ ซึ่งหมายความว่าอาการต่างๆเช่นอาการคันบวมและแดงขึ้น ผิว ไม่เกิดขึ้น นอกจากนี้การเตรียมสารนี้ยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกเพราะมันจะเข้าสู่ตัวรับของกล้ามเนื้อ นี่คือตัวรับที่ทนต่อเมมเบรนซึ่ง acetylcholineซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญที่สุดชนิดหนึ่งในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ถูกผลิตขึ้น สิ่งนี้มีบทบาทสำคัญในการส่งผ่านความตื่นเต้นระหว่าง เส้นประสาท และกล้ามเนื้อเป็นต้น สารส่งสารนี้เชื่อมโยงกับกระบวนการรับรู้จำนวนมากซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงเป็นปัจจัยสำคัญที่เกี่ยวข้องกับโรคต่างๆเช่น อัลไซเม โรค. เนื่องจากโรคนี้แสดงให้เห็นได้จากการขาดสารส่งสารนั้นเช่นกัน

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

ยา astemizole ถูกใช้เพื่อลดหรือยกเลิกผลของ สารสื่อประสาท ธาตุชนิดหนึ่ง. การประยุกต์ใช้ที่สำคัญที่สุดถือเป็นการรักษาอาการแพ้ ซึ่งรวมถึงอาการคันและมีสีแดงขึ้น ผิว และ แผลอักเสบ ของร่างกายและ เยื่อบุลูกตา ของตา H1 รุ่นแรก ระคายเคือง ถูกแทนที่ด้วยการเตรียมการเช่น astemizole เนื่องจากอดีตสามารถข้ามได้ เลือด-สมอง กั้นได้ง่ายมากทำให้ส่วนผสมที่ใช้งานซึมเข้าสู่ส่วนกลาง ระบบประสาท อย่างรวดเร็ว สิ่งนี้ช่วยลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้อย่างมาก การเตรียมการรุ่นที่สองเช่น astemizole ได้ถูกถอนออกจากตลาดในเยอรมนีและประเทศอื่น ๆ แล้วและถูกแทนที่ด้วยการเตรียมแบบใหม่ สิ่งเหล่านี้ทำให้เกิดผลข้างเคียงน้อยลงและยังมีข้อดีในการรักษาเพิ่มเติมอีกด้วย เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างยาว 24 ชั่วโมง astemizole จึงเสนอให้ผู้ป่วยที่ทนต่อยาได้เปรียบวันละครั้ง การบริหาร เพียงพอแล้ว การขับถ่ายของยาซึ่งถูกดูดซึมโดยร่างกายส่วนใหญ่ในระบบทางเดินอาหารคือทางอุจจาระ

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

นอกจากผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรงเช่นแห้งแล้ว ปาก, ความเมื่อยล้าและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร astemizole มีผลข้างเคียงของหัวใจเป็นหลัก ตัวอย่างเช่นนอกเหนือไปจาก ภาวะหัวใจวายยาอาจทำให้เกิด หัวใจหยุดเต้น or ventricular fibrillation. แม้ว่าผลข้างเคียงเหล่านี้จะเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก แต่ก็รุนแรงมาก ด้วยเหตุนี้การใช้ astemizole จึงถูกยกเลิกอย่างสมบูรณ์ในหลายประเทศและลดลงอย่างมากในประเทศอื่น ๆ ผลข้างเคียงที่มีผลต่อ หัวใจ พบว่ามีความรุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ได้รับความทุกข์ทรมานจาก ตับ ความเสียหายหรือการยืด QT เหตุผลนี้ก็คือ โพแทสเซียม ช่องถูกบล็อกภายในไฟล์ หัวใจ กล้ามเนื้อในกรณีที่รุนแรงการอุดตันนี้สามารถ นำ เพื่อบิดเดอพอยต์ หัวใจเต้นเร็วซึ่งแสดงโดยไฟล์ หัวใจ อัตรา 150 ครั้งต่อนาที ในกรณีที่รุนแรงอาจเกิดขึ้นได้ ventricular fibrillationทำให้เกิดสถานการณ์ที่คุกคามถึงชีวิตสำหรับผู้ป่วย