Benzodiazepine: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

เบนโซ เป็นสารประกอบทางเคมีพิเศษ (สารประกอบของก เบนซิน แหวนด้วยแหวน diazepine) ที่มีผลต่อจิตประสาทในร่างกาย พวกเขาใช้ในทางการแพทย์เช่น antianxiety (ความวิตกกังวล), ยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง, ยากล่อมประสาทและกระตุ้นให้นอนหลับ (ถูกสะกดจิต) ยาเสพติด. ผลของยากันชัก (ยากันชัก) บางชนิด เบนโซ ยังอธิบายการใช้งานเป็น ยากันชัก.

เบนโซไดอะซีปีนคืออะไร?

ทั้งหมด เบนโซ เป็นอนุพันธ์ของโครงสร้างทางเคมีพื้นฐานเดียวกัน นี่คือระบบวงแหวนจักรยานของ เบนซิน และแหวน diazepine เบนซิน วงแหวนเป็นตัวแทนที่ง่ายที่สุดของเบนซอยด์อะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตรโมเลกุล: C6H6 แหวน diazepine ถูกหลอมรวมเข้ากับมัน (เชื่อมต่อด้วยการควบแน่น) แหวน diazepine เป็นวงแหวนเจ็ดชั้นที่ไม่อิ่มตัวด้วย 2 ก๊าซไนโตรเจน อะตอม Diazepine แหวนด้วย ก๊าซไนโตรเจน อะตอมที่ตำแหน่งที่ 1 และ 4 ในวงแหวน - ที่เรียกว่าเบนโซ -1,4 - ไดแอซไพน์ - ส่วนใหญ่ใช้เป็น ยาเสพติด. ที่ตำแหน่งที่ 5 ของวงแหวนไดอะซีปีนจะมีการเชื่อมต่อวงแหวนหกเมมเบรนอีกอันหนึ่ง แต่ไม่ใช่โดยการอบอ่อน ไซต์ที่มีผลผูกพันที่แตกต่างกันในบริเวณวงแหวนเบนซีนบนวงแหวนไดอะซีปีนและบนวงแหวนหกเมมเบรนเพิ่มเติมส่งผลให้ส่วนผสมออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันซึ่งบางส่วนมีผลกระทบที่แตกต่างกัน

การกระทำทางเภสัชวิทยา

Benzodiazepines มีฤทธิ์กระตุ้นที่ตัวรับ gamma-amino-butyric acid (GABA) A โดยการจับตัวจึงเพิ่มการออกฤทธิ์ของ สารสื่อประสาท กาบา พบตัวรับ GABA-A กระจายอยู่ทั่ว สมอง และ เส้นประสาทไขสันหลัง. การผูกเพิ่มโอกาสในการเปิดของตัวรับ GABA-A ซึ่งส่งผลให้เพิ่มขึ้น คลอไรด์ ไหลเข้าสู่เซลล์ประสาท hyperpolarizes เยื่อหุ้มเซลล์ประสาทนี้ส่งผลให้ความตื่นเต้นลดลง ตัวรับ GABA-A ประกอบด้วย 6 หน่วยย่อยโดย benzodiazepines แบบคลาสสิกแสดงความสัมพันธ์สำหรับ 4 หน่วยย่อยเหล่านี้ (alpha1, alpha2, alpha3 และ alpha5) ผลกระทบที่ตัวรับเป็นไปได้เฉพาะเมื่อมี สารสื่อประสาท GABA เข้าด้วยกัน - ดังนั้นจึงเป็นโมดูเลเตอร์ allosteric และไม่ใช่ agonists ในแง่ที่แคบ เอฟเฟกต์นั้นแข็งแกร่งกว่าที่ ประสาท ที่มี GABA เล็กน้อย ผลกระทบขึ้นอยู่กับกิจกรรม ซึ่งหมายความว่าการตอบสนองของเครื่องส่งสัญญาณที่อ่อนแอจะได้รับการปรับปรุงอย่างไม่ได้สัดส่วน นอกจากนี้ยังอาจรับผิดชอบต่อผลกระทบเฉพาะของเบนโซไดอะซีปีน Benzodiazepines ทำหน้าที่ในร่างกายมนุษย์:

  • บรรเทาความวิตกกังวล (Anxiolytic)
  • ยากันชัก (anticonvulsant)
  • ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ (คลายกล้ามเนื้อ)
  • สงบ (ยากล่อมประสาท)
  • กระตุ้นให้นอนหลับ (ถูกสะกดจิต)
  • ความจำเสื่อม (หน่วยความจำ ช่องว่างระหว่างระยะเวลาของการดำเนินการ)
  • กระตุ้นอารมณ์เล็กน้อย (หมายเหตุ: หากมีโรคซึมเศร้าอยู่อาจมีการขยายความได้เช่นกัน)
  • ร่าเริงบางส่วน (ปริมาณ- ขึ้นอยู่กับช่วงการบริโภค)

เบนโซไดอะซีปีนในปริมาณสูงไม่ได้เพิ่มผลสูงสุด อย่างไรก็ตามมีการลดความจำเป็น ปริมาณ ของ GABA เพื่อเรียกใช้เอฟเฟกต์สูงสุด ดังนั้นไฟล์ ปริมาณ- เส้นโค้งตอบสนองของกรดแกมมาอะมิโนบิวทิริกจะเลื่อนไปทางซ้าย

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

เนื่องจากผลกระทบที่สามารถทำได้เบนโซจึงถูกใช้เป็นหลักใน ยาฉุกเฉิน และทางจิตเวช อย่างไรก็ตามพื้นที่ที่เป็นไปได้ในการใช้งานมีข้อ จำกัด อย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากมีโอกาสในการพึ่งพาอาศัยกันสูงรวมถึงผลข้างเคียงที่ทำให้ระบบทางเดินหายใจหดหู่ การใช้เบนโซเป็นประจำตั้งแต่ประมาณ 8 สัปดาห์เป็นต้นไปจะนำไปสู่อาการถอนยาเมื่อหยุดยา ดังนั้นจึงแนะนำว่าไม่ควรใช้เบนโซไดอะซีปีนนานเกิน 4 สัปดาห์ (โดยถือว่าเป็นข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดและปริมาณที่ต่ำที่สุดเท่าที่จะทำได้) เบนโซยากันชักซึ่งมักต้องได้รับตลอดชีวิตถือเป็นข้อยกเว้น ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ ยากล่อมประสาท และ lorazepam มีความเหมาะสมอย่างยิ่งในฐานะตัวแทนขั้นแรกในการรักษาอาการชักจากโรคลมชักเฉียบพลัน ในทางจิตเวชมักใช้เบนโซในการรักษาความวิตกกังวลและความปั่นป่วน นอกจากนี้ยังมักใช้เป็นยาเฉียบพลันสำหรับ การโจมตีเสียขวัญ. Benzodiazepines ยังมีสถานที่ที่มั่นคงในการรักษา ถอนแอลกอฮอล์ อาการ. Benzodiazepines ยังสามารถใช้ในการรักษาระยะสั้นของอาการนอนหลับและความผิดปกติของการบำรุงรักษา อย่างไรก็ตามเนื่องจากศักยภาพในการพึ่งพากลุ่มสารอื่น ๆ (เช่น ระคายเคือง) เป็นที่ต้องการมากขึ้นเรื่อย ๆ ใน ยาฉุกเฉินเบนโซยังใช้ในการเหนี่ยวนำ การระงับความรู้สึก และเป็นส่วนหนึ่งของ ความเจ็บปวด การรักษาด้วย (ยาแก้ปวด). ในการผ่าตัดเลือกการให้ยาก่อนการผ่าตัดมักใช้ benzodiazepine เช่น midazolam เพื่อบรรเทาความตึงเครียดของผู้ป่วยและความวิตกกังวลที่อาจเกิดขึ้นก่อนขั้นตอน

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

Benzodiazepines มีระดับการหายใจที่แตกต่างกัน ดีเปรสชัน โดยกดศูนย์ทางเดินหายใจในไขกระดูก oblongata แม้ว่าระบบทางเดินหายใจ ดีเปรสชัน เกิดขึ้นในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยาความเป็นพิษที่คุกคามถึงชีวิตจากเบนโซไดอะซีปีนเพียงอย่างเดียวนั้นหาได้ยาก อย่างไรก็ตามโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการผสมของมึนเมาร่วมด้วย แอลกอฮอล์ หรือระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ ที่ใช้งานอยู่ ยาเสพติด (ตัวอย่างเช่นการหลับใน) มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นอย่างมากต่อการหยุดหายใจเสียชีวิต ปฏิสัมพันธ์ระหว่างเบนโซและ แอลกอฮอล์ เรียกว่าการยอมรับข้ามเนื่องจากมีผลคล้ายกันในตัวรับ GABA-A ดังนั้นการเพิ่มขนาดยาที่ฝึกฝนบ่อยครั้งเพื่อตอบสนองต่อความอดทนที่เพิ่มขึ้นจึงนำไปสู่ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น ศักยภาพในการเสพติดของเบนโซไดอะซีปีนเห็นได้ชัดจากการพึ่งพาทางร่างกายที่รุนแรงซึ่งเกิดขึ้นแม้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา จึงไม่น่าแปลกใจที่เบนโซมีอัตราการละเมิดสูงสุดทั่วโลก ยาจะนำไปสู่การรบกวนใน หน่วยความจำ การทำงานความผิดปกติทางพฤติกรรมการชะลอตัวของจิตและผลที่ขัดแย้งกัน (ความวิตกกังวลและ / หรือการเพิ่มขึ้น นอนหลับผิดปกติ). ข้อห้ามในการรับประทานเบนโซ ได้แก่ :

  • Myasthenia gravis (ความผิดปกติของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อกระตุ้น)
  • Ataxia (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว การประสาน).
  • ต้อหินมุมแคบ (ต้อหิน)
  • โรคเสพติดที่มีอยู่ (เช่นในประวัติ)
  • แพ้สารออกฤทธิ์
  • โรคหยุดหายใจขณะหลับ (การหายใจ หยุดชั่วคราวระหว่างการนอนหลับ)