ผลิตภัณฑ์
Mercaptopurine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตและแบบแขวนในช่องปาก (Puri-Nethol, Xaluprine) สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปีพ. ศ. 1955
โครงสร้างและคุณสมบัติ
เมอร์แล็ปท็อปรีน (C5H4N4เอส - เอช2O, มr = 170.2 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีเหลือง ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. มันเป็นอะนาล็อกของพิวรีน ฐาน adenine และ hypoxanthine Mercaptopurine เป็น prodrug
ผลกระทบ
Mercaptopurine (ATC L01BB02) มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อเซลล์และภูมิคุ้มกัน มีการใช้งานภายในเซลล์เป็นแอนติเมตาโบไลท์ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase (HGPRTase) ส่งผลในการยับยั้งการสังเคราะห์พิวรีนและการสร้างเมตาบอไลต์ที่เป็นพิษต่อเซลล์
ตัวชี้วัด
- มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดเฉียบพลันและมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์
- มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเม็ด หรือการระงับจะดำเนินการวันละครั้ง การอดอาหาร, 1 ชั่วโมงก่อนหรืออย่างน้อย 3 ชั่วโมงหลังอาหารและมีของเหลวเพียงพอ
ห้าม
ห้ามใช้ Mercaptopurine ในกรณีที่แพ้ง่าย (รวมถึง azathioprine). ไม่ควรใช้ร่วมกับสีเหลือง ไข้ วัคซีน. สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
มีการรายงานปฏิกิริยาระหว่างยากับยากับตัวแทนต่อไปนี้:
- วัคซีนสด
- สารยับยั้ง Xanthine oxidase: อัลโลพูรินอล ยับยั้งการย่อยสลายของเมอร์แล็ปท็อปรีน
- อะมิโนซาลิไซเลต
- ribavirin
- methotrexate
- ซาลิไซเลต
- sulfonamides
- ยาระงับประสาทเช่นเบนโซ
- anticoagulants
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ leukopenia, granulocytopenia, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและ โรคโลหิตจาง (ไขกระดูก ดีเปรสชัน), แนวโน้มการตกเลือดเพิ่มขึ้น, cholestasis, ตับ ความเป็นพิษ ความเกลียดชังและ อาเจียน.