ผลิตภัณฑ์
Tamoxifen มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (โนวาเด็กซ์ ทั่วไป). มันถูกสังเคราะห์ขึ้นในปี 1962 และทดสอบเป็นยาคุมกำเนิด ("เช้า - หลังยา") แต่ไม่เหมาะสำหรับวัตถุประสงค์นี้ ถูกใช้ครั้งแรกเป็นไฟล์ มะเร็งเต้านม ยาเสพติดในช่วงต้นทศวรรษ 1970 ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 1976
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Tamoxifen (C26H29ไม่มr = 371.5 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด as tamoxifen ซิเตรตเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. อนุพันธ์ -triphenylethylene มีโครงสร้าง nonsteroidal และมีโซ่ด้านข้าง dimethylaminoethoxy (เทียบกับ diethylstilbestrol)
ผลกระทบ
Tamoxifen (ATC L02BA01) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งและต้านมะเร็ง เป็นทั้งเอสโตรเจนที่เป็นปฏิปักษ์กับฮอร์โมนเอสโตรเจนขึ้นอยู่กับเนื้อเยื่อ มันทำหน้าที่เป็นศัตรูกับเนื้อเยื่อเต้านม แต่เป็นตัวกระตุ้นใน เยื่อบุโพรงมดลูก, กระดูกและ เลือด ไขมัน. Tamoxifen จึงเรียกอีกอย่างว่า SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator) ผลกระทบขึ้นอยู่กับการแข่งขันที่มีผลผูกพันกับตัวรับเอสโตรเจนภายในเซลล์ Tamoxifen หรือเมตาบอไลต์ของมันมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานถึง 14 วัน
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ มะเร็งเต้านม (การบำบัดแบบเสริม, การบำบัดแบบประคับประคอง). ในบางประเทศ tamoxifen ได้รับการรับรองเช่นกัน มะเร็งเต้านม การป้องกันในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งในเวลาเดียวกันของวันโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร แนะนำให้ใช้ระยะเวลาการรักษาห้าหรือสิบปีสำหรับการบำบัดแบบเสริม
ใช้ผิดวิธี
Tamoxifen สามารถใช้ในทางที่ผิดได้ การให้ยาบำรุงกำลัง ตัวแทน. สำหรับนักกีฬาที่แข่งขันจะถูกห้ามในระหว่างและนอกการแข่งขัน
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เด็กและวัยรุ่น
- การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร (เป็นอันตรายต่อภาวะเจริญพันธุ์)
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Tamoxifen เป็นยาที่มีประสิทธิภาพเพียงเล็กน้อยและถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 และสารอื่น ๆ ไปยังสารที่ใช้งาน CYP2D6 inhibitors เช่น paroxetine อาจลดประสิทธิภาพโดยการลดการสร้างสารที่ใช้งานอยู่ ต้องหลีกเลี่ยงชุดค่าผสมที่เหมาะสม อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย CYP3A4 inducers, cytostatic agents, สารยับยั้ง aromatase, การเตรียมฮอร์โมน (เอสโตรเจน), วิตามินเคคู่อริและสารต้านเกล็ดเลือดและอื่น ๆ
Pharmacogenetics
สารเมตาโบไลเซอร์ที่ช้าของ CYP2D6 จะสร้างสารที่ใช้งานอยู่ในระดับที่น้อยกว่าและอาจตอบสนองต่อยาได้น้อยลง
ผลกระทบ
ที่อาจเกิดขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ส่วนใหญ่เกิดขึ้นเนื่องจากผลของ estrogenic และ antiestrogenic เป็นไปได้มากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเมื่อยล้า, เหน็ดเหนื่อยเมื่อยล้า, การกักเก็บของเหลว, ผิว ผื่น ร้อนวูบวาบ, ความเกลียดชัง, เลือดออกทางช่องคลอดและตกขาว ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ :
- มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก
- ความผิดปกติของการนับเม็ดเลือดเช่นโรคโลหิตจางภาวะเกล็ดเลือดต่ำเม็ดเลือดขาวนิวโทรพีเนีย agranulocytosis
- เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน
- รบกวนการมองเห็น
- โรคตับ
- ผื่นที่ผิวหนังอย่างรุนแรง
