ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้งอะโรมาเทสมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด และยาเม็ดเคลือบ ตัวแทนรุ่นที่สามรายแรกที่ได้รับการรับรองในหลายประเทศคือ Anastrozole ในปี 1996 (Arimidex, USA 1995) อื่น ๆ ยาเสพติด ได้แล้ววันนี้ สารออกฤทธิ์ที่มีอยู่ในปัจจุบันทั้งหมดเป็นของรุ่นที่สาม ตัวแทนก่อนหน้านี้เช่น aminoglutethimide และ formestane ไม่ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศ
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Anastrozole และ Letrozole มีโครงสร้าง nonsteroidal และเป็นอนุพันธ์ของ triazole Exemestane มีโครงสร้างสเตียรอยด์และเกี่ยวข้องกับสารตั้งต้นธรรมชาติ androstenedione
ผลกระทบ
Aromatase inhibitors (ATC L02BG) มีคุณสมบัติในการต่อต้านเอสโตรเจน, ยาต้านการอักเสบและต้านมะเร็ง ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง aromatase แบบย้อนกลับหรือย้อนกลับไม่ได้ เอนไซม์ในตระกูลไซโตโครม (CYP19A1) นี้มีหน้าที่ในการสังเคราะห์ทางชีวภาพของภายนอก เอสโตรเจน (เอสโทรน estradiol) จาก แอนโดรเจน (แอนโดรสเตนีดิโอน, ฮอร์โมนเพศชายต่ำ). การยับยั้งช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไหลเวียนเหลือน้อยลง ฮอร์โมน ใช้ได้กับเซลล์เนื้องอกไปจนถึง ขึ้น.
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ มะเร็งเต้านม ในสตรีวัยหมดประจำเดือน
ใช้ผิดวิธี
สารยับยั้ง Aromatase ถูกใช้ในทางที่ผิด เพาะกาย และในขณะที่ การให้ยาบำรุงกำลัง ตัวแทน พวกเขายับยั้งการแปลงของ เตียรอยด์โบลิค ไปยัง เอสโตรเจน และมีความคิดที่จะป้องกันไม่ให้เกิดการพัฒนา gynecomastia (หน้าอกในผู้ชาย).
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยาเสพติด สามารถรับประทานได้วันละครั้งเนื่องจากมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน มักจะได้รับยาในเวลาเดียวกันของวัน
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
สารยับยั้งอะโรมาเทสที่ไม่ใช่สเตียรอยด์จะผูกมัดกับเอนไซม์แบบย้อนกลับได้:
- Anastrozole (Arimidex, ยาสามัญ).
- letrozole (เฟมาร่า, ทั่วไป).
สารยับยั้งสเตียรอยด์อะโรมาเทสจะจับกับ aromatase ไม่ได้ เป็นสารยับยั้งการฆ่าตัวตาย:
- Exemestane (อะโรมาซิน, ทั่วไป).
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่
- ความรู้สึกไวเกินไป
- สถานะฮอร์โมนวัยก่อนหมดประจำเดือน
- การตั้งครรภ์การให้นมบุตร
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
letrozole และ เอ็กเซมสเตน เป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ estrogens อาจย้อนกลับผลของ anastrozole และไม่ควรใช้ควบคู่กันไป
อาการไม่พึงประสงค์
ผลกระทบ ส่วนใหญ่เป็นผลมาจากระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ลดลงและมีลักษณะคล้ายกัน อาการวัยหมดประจำเดือน. ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ที่พบบ่อย ได้แก่ :
- ร้อนวูบวาบ
- ผื่นผิวหนัง
- ปวดหัว
- กล้ามเนื้อและปวดข้อ
- ความเหนื่อยล้า
- ปัญหาการนอนหลับ
- การขับเหงื่อ
- อารมณ์เเปรปรวน
- อาการคลื่นไส้
