ความสามารถในการดูดซึม: หน้าที่บทบาทและโรค

การดูดซึม เป็นปริมาณที่วัดได้ซึ่งหมายถึงสารออกฤทธิ์ของ ยาเสพติด. ค่านี้สอดคล้องกับเปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ที่เข้าสู่ระบบ การกระจาย ในสิ่งมีชีวิตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ด้วยประการฉะนี้ การดูดซึม สอดคล้องกับความเร็วและขอบเขตที่ยาไปถึง การดูดซึม และสามารถใช้ผลของมันได้ที่ปลายทาง

Bioavailability คืออะไร?

การดูดซึม เป็นปริมาณที่วัดได้ซึ่งเกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์ของ ยาเสพติด. Bioavailability เป็นศัพท์ทางเภสัชวิทยาที่หมายถึงเปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ในยาที่กำหนด ปริมาณ ที่มีอยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงไปยังระบบและ เลือด การไหลเวียน. ดังนั้นความสามารถในการดูดซึมจึงสอดคล้องกับการวัดอัตราและขอบเขตที่ยาที่กำหนดจะถูกดูดซึมและในที่สุดก็จะไปถึงสถานที่ดำเนินการตามลำดับ มาตรการพิเศษของการดูดซึมคือความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ยาเสพติด มีความสามารถในการดูดซึม 100 เปอร์เซ็นต์ตามความหมาย ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์จึงเป็นความสามารถในการดูดซึมของยาเมื่อเทียบกับทางหลอดเลือดดำ การบริหาร. ความสามารถในการดูดซึมสัมพัทธ์มักถูกอ้างถึงเมื่อรูปแบบหนึ่งของ การบริหาร ของสารออกฤทธิ์ถูกเปรียบเทียบกับรูปแบบการบริหารอีกรูปแบบหนึ่ง ในเภสัชจลนศาสตร์การดูดซึมจะสอดคล้องกับพารามิเตอร์ที่สำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริบทของการอนุมัติยา

ฟังก์ชั่นและงาน

หลังจากกินยาบางชนิดแล้วสารออกฤทธิ์จะไม่สามารถใช้ได้ทันทีในร่างกาย ตัวอย่างเช่นยาที่ได้รับทางปากจะต้องผ่านระบบทางเดินอาหารก่อนซึ่งพวกเขาจะถูกดูดซึมโดยผนังลำไส้จากนั้นจะถูกดูดซึมเข้าสู่ เลือด และส่งต่อไปยังไฟล์ ตับ. เวลาที่สารใช้ในการเข้าถึงพลาสมาและถูกขนส่งทางกระแสเลือดไปยังบริเวณที่ต้องการนั้นสอดคล้องกับความสามารถในการดูดซึม ความสามารถในการดูดซึมจึงเป็นปริมาณที่วัดได้และมักระบุอย่างเป็นทางการในยา เพื่อวัดปริมาณเช่นหลังจากรับประทาน การบริหาร ของยาหรือสารออกฤทธิ์ที่เป็นปัญหาของมัน สมาธิ ในพลาสมาจะถูกกำหนดในช่วงเวลาต่างๆ การวัดมักจะส่งผลให้แผนภาพมีความก้าวหน้าคล้ายเส้นโค้งซึ่งทำให้มองเห็นการไหลของยาหรือสารออกฤทธิ์ที่ได้รับ สิ่งที่อยู่ใต้เส้นโค้งเรียกว่า AUC และสอดคล้องกับ "พื้นที่ใต้เส้นโค้ง" แบบปิด พื้นที่นี้แสดงพฤติกรรมที่เป็นสัดส่วนกับปริมาณของสารออกฤทธิ์ตามลำดับที่มีต่อสิ่งมีชีวิตด้วยการบริหาร มีสูตรคำนวณการดูดซึมสัมบูรณ์ สูตร F = AUC (peroral) / AUC (ทางหลอดเลือดดำ) ให้ขนาดที่แน่นอน สำหรับยาความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพมีความสำคัญอย่างยิ่งในการพิจารณาความเท่าเทียมกันทางชีวภาพ Bioequivalence เป็นคำที่ใช้เสมอเมื่อยาสองชนิดมีสารออกฤทธิ์เหมือนกันและสามารถใช้แทนกันได้ในเวลาเดียวกันแม้ว่าจะแตกต่างกันในกระบวนการผลิตหรือในสารเพิ่มปริมาณก็ตาม หากยาทั้งสองชนิดมีสารออกฤทธิ์เหมือนกัน แต่มีความสามารถในการดูดซึมที่แตกต่างกันยาเหล่านี้จะไม่เทียบเท่าทางชีวภาพดังนั้นจึงไม่สามารถแลกเปลี่ยนกันได้ สารกระตุ้นทางชีวภาพที่เรียกว่ามีอยู่ในอุตสาหกรรมยาเพื่อมีอิทธิพลต่อการดูดซึม พวกเขาเพิ่มการดูดซึมโดยการเพิ่ม การดูดซึม ของสารบางอย่างในลำไส้ นอกจากนี้ยังยับยั้งการย่อยสลายของสารภายใน ตับ และปรับปรุงความเป็นไปได้ในการผูกมัดของสารออกฤทธิ์ที่ไซต์ที่มีผลผูกพันที่ต้องการ นอกจากนี้สารช่วยกระตุ้นทางชีวภาพบางชนิดยังเพิ่มความสามารถของสารออกฤทธิ์ในการข้าม เลือด-สมอง อุปสรรค

โรคและความเจ็บป่วย

ภายใต้สถานการณ์บางอย่างความสามารถในการดูดซึมของสารหรือยาบางชนิดอาจลดลง ตัวอย่างเช่นยาและสารออกฤทธิ์อาจถูกทำลายลงเมื่อยาผ่านเข้าไปในครั้งแรก ตับ เมื่อรับประทานทางปาก เอฟเฟกต์นี้เรียกว่าเอฟเฟกต์แรก หลังจาก การดูดซึมสารออกฤทธิ์ถึงตับผ่านทางพอร์ทัล หลอดเลือดดำ. มีการเผาผลาญบางส่วนโดยเซลล์ของตับ ด้วยวิธีนี้เพียงส่วนหนึ่งของสารออกฤทธิ์ที่มีอยู่จริงยังคงอยู่ในระดับที่ด้อยกว่า Vena Cava. ดังนั้นจึงสามารถใช้ยาเฉพาะส่วนที่เหลือสำหรับระบบได้ การกระจาย. ผลของการส่งผ่านครั้งแรกมักถูกหลีกเลี่ยงโดยการให้ยาทางหลอดเลือดดำใต้ลิ้นทางทวารหนักหรือทางทวารหนัก ความเป็นไปได้อีกประการหนึ่งคือการบริหารที่เรียกว่า ผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้ประกอบด้วยสารที่ไม่ใช้งานหรืออย่างน้อยก็มีฤทธิ์น้อยกว่าซึ่งจะไปถึงรูปแบบที่ใช้งานได้หลังจากการเผาผลาญโดยตับเท่านั้น ผลิตภัณฑ์ มักจะมีความสำคัญอย่างยิ่งเมื่อสารที่ใช้งานจริงไม่สามารถเข้าถึงสถานที่ปฏิบัติที่ต้องการได้เลยหรือไปถึงในลักษณะที่ลดลงหรือไม่ได้รับการคัดเลือกอย่างเพียงพอในระหว่างการบริหารช่องปาก แนวคิด prodrug ช่วยเพิ่มคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์และด้วยการดูดซึมทางปากยังช่วยเพิ่มความสามารถในการดูดซึมของยาโดยการลดผลของการส่งผ่านครั้งแรกหรือโดยการอนุญาตให้ยาบางชนิดผ่าน อุปสรรคในเลือดสมอง. ความสามารถในการดูดซึมของยาอาจแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล ตัวอย่างเช่นสำหรับยาแต่ละชนิดสัดส่วนของสารออกฤทธิ์ที่กระจายอย่างเป็นระบบขึ้นอยู่กับการทำงานของตับโดยเฉพาะและไม่ได้รับอิทธิพลจากคุณสมบัติทางเคมีของยาเพียงอย่างเดียว ตัวอย่างเช่นความสามารถในการดูดซึมจะเพิ่มขึ้นโดยอัตโนมัติในผู้ที่เป็นโรคตับบางชนิด เช่นเดียวกับผู้สูงอายุซึ่งตับสามารถทำงานได้ในระดับที่ลดลงเนื่องจากเหตุผลทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับอายุเท่านั้น ในผู้ป่วยโรคตับปริมาณมาตรฐานของยาบางชนิดสามารถทำได้ นำ ถึงความเข้มข้นที่เป็นอันตรายของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาและด้วยวิธีนี้ก่อให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนา ความรู้ของผู้ป่วย ค่าตับ จึงเป็นสิ่งที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่ง ฐาน สำหรับการตัดสินใจเลือกยาชนิดใดชนิดหนึ่ง การรักษาด้วย หรือการจัดการยา