ซาคิวบิทริล

ผลิตภัณฑ์

การรวมกันของ sacubitril ยับยั้ง neprilysin กับ วัลซาร์แทน ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาสหภาพยุโรปและหลายประเทศในปี 2015 ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (เอนเทรสโต). การรวมกันนี้เรียกอีกอย่างว่า LCZ696

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ซาคูบิทริล (C₂₄H₂₉NO₅, M_r = 411.5 g / mol) คือ เอสเตอร์ prodrug ที่ไฮโดรไลซ์ในสิ่งมีชีวิตโดย esterases ไปยัง metabolite ที่ใช้งานอยู่ LBQ657 ยาเม็ด มีคอมเพล็กซ์ของ sacubitril ที่มีประจุลบซึ่งมีประจุลบ วัลซาร์แทนเช่นเดียวกับ โซเดียม ไอออนและ น้ำ ในอัตราส่วน 1: 1: 3: 2.5 หลังจากการกลืนกินคอมเพล็กซ์จะละลายและสารทั้งสองจะถูกปล่อยออกมา

ผลกระทบ

Sacubitril (ATC C09DX04) เป็นตัวยับยั้งของ neprilysin (เอนโดเปปทิเดสเป็นกลาง, NEP) เอนไซม์นี้พบได้ใน ไต และที่อื่น ๆ และยับยั้งการทำงานของเปปไทด์ที่สร้างจากธรรมชาติภายนอก สิ่งเหล่านี้ ได้แก่ :

• ANP: เปปไทด์ Atrial Natriuretic
• BNP: เปปไทด์ Natriuretic สมอง
• CNP: Natriuretic Peptide ชนิด C

เปปไทด์เหล่านี้มีคุณสมบัติในการขับปัสสาวะยาขยายหลอดเลือดยาขับปัสสาวะยาลดความดันโลหิตและยาลดความอ้วน การยับยั้งการย่อยสลายส่งเสริมผลกระทบ

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาซิสโตลิก หัวใจ ความล้มเหลว เพื่อลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตและการเจ็บป่วยของหลอดเลือดและหัวใจ

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละสองครั้ง (เช้าและเย็น) โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง ACE
• Angioedema ในประวัติผู้ป่วยที่เกี่ยวข้องกับ สารยับยั้ง ACE or ซาร์ตัน.
• ใช้ร่วมกับ อลิกิเรน ในผู้ป่วยที่มี โรคเบาหวาน ผู้ป่วยหรือผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
• ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
• การตั้งครรภ์

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของชุดค่าผสมคงที่ ได้แก่ ความดันโลหิตต่ำ, ภาวะโพแทสเซียมสูง, ไอ, การทำงานของไตบกพร่องและเวียนศีรษะ